Effect
Farmacodynamica
De werking van de stof berust op de blokkade van spanningsafhankelijke natriumkanalen die zich in de membranen van zenuwcellen bevinden. Natriumkanalen zijn in wezen betrokken bij de overdracht van prikkels in het menselijk lichaam. Als ze op bepaalde plaatsen in het lichaam geblokkeerd zijn, worden van daaruit geen prikkels (bv. pijn) naar de hersenen doorgegeven. Dit is de reden voor het plaatselijke verdovende effect van lidocaïne. De antiaritmische werking berust op hetzelfde principe. De natriumkanalen in de hartspiercellen zijn echter geblokkeerd. Dit resulteert in een verlenging van de actiepotentiaal, waardoor bepaalde aritmieën kunnen verdwijnen. Lidocaïne zelf kan echter ook hartritmestoornissen veroorzaken, reden waarom het nu zelden voor deze toepassing wordt overwogen.
Farmacokinetica
Lidocaïne wordt goed geabsorbeerd in het maag-darmkanaal, maar een groot deel van de toegediende dosis wordt onmiddellijk geklaard als gevolg van het aanzienlijke "first pass effect", zodat de orale biologische beschikbaarheid slechts 35% bedraagt. Daarom wordt lidocaïne uitsluitend intraveneus toegediend voor systemisch gebruik (antiaritmisch). Dit omzeilt het "eerste pas-effect". Lidocaïne is voor 60-80% gebonden aan plasma-eiwitten en wordt relatief snel via de lever afgebroken. De eliminatiehalfwaardetijd is 1,5-2 uur. Het grootste deel van de toegediende dosis wordt via de nieren uitgescheiden.
Drug interacties
Interacties worden niet verwacht bij gebruik als plaatselijk verdovingsmiddel. Bij gebruik als antiaritmicum mogen antiaritmica van klasse III in geen geval gelijktijdig worden toegediend.
