Effect
Farmacodynamica
Verhoogde cholesterol- en lagedichtheid-lipoproteïnegehalten (LDL) zijn belangrijke risicofactoren voor de ontwikkeling van hart- en vaatziekten. Rosuvastatine remt het enzym HMG-CoA-reductase, dat een centrale rol speelt in de lichaamseigen biosynthese van cholesterol. Het geneesmiddel werkt voornamelijk in de lever, waar het aantal LDL-receptoren wordt verhoogd en dus meer LDL kan worden opgenomen en afgebroken, en remt ook de synthese van VLDL (lipoproteïne met zeer lage dichtheid). Dit leidt tot een daling van LDL en VLDL in het plasma. Tegelijkertijd wordt het HDL-cholesterolgehalte (Hoge Dichtheid Lipoproteïne) verhoogd en worden de triglyceriden verlaagd.
Farmacokinetica
Rosuvastatine heeft een orale biologische beschikbaarheid van 20% en wordt voor 50% geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie wordt na ongeveer 5 uur bereikt. Het geneesmiddel bindt voor 88% aan plasma-eiwitten en wordt hoofdzakelijk geabsorbeerd in de lever, waar slechts ongeveer 10% wordt gemetaboliseerd door de cytochroom P450-enzymenfamilie. De halfwaardetijd is ongeveer 19 uur, maar neemt niet toe met toenemende dosis. Rovastatine wordt onveranderd tot 90% in de ontlasting uitgescheiden, de rest in de urine.
Het duurt twee tot vier weken voordat het effect van de statine merkbaar wordt.
Interacties met geneesmiddelen
Aangezien rosuvastatine slechts minimaal wordt gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem, zijn er minder interacties (in tegenstelling tot atorvastatine, lovastatine en simvastatine) met geneesmiddelen die door hetzelfde enzymsysteem worden gemetaboliseerd.
