Atorvastatine

Atorvastatine

Basis

Atorvastatine is een actief ingrediënt dat wordt gebruikt om lipometabole stoornissen te behandelen en hart- en vaatziekten te voorkomen. Het remt de vorming van cholesterol en verlaagt LDL. Atorvastatine behoort tot de groep statines. Het is meestal verkrijgbaar als atorvastatinecalciumtrihydraat en is een wit, kristallijn poeder dat slechts beperkt oplosbaar is in water.

Grafische structuurformule van het werkzame bestanddeel atorvastatine

Effect

Atorvastatine remt het leverenzym HMG-CoA reductase. Dit is verantwoordelijk voor de aanmaak van cholesterol. Het actieve ingrediënt vertraagt de omzetting van HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A) in mevalonaat, het zout van mevalonzuur. Deze vertraging leidt tot een toename van het aantal LDL-receptoren op het celoppervlak in de lever. Als gevolg hiervan wordt er meer LDL opgenomen in de levercellen en komt er dus minder LDL in het bloed terecht. Atorvastatine verlaagt ook VLDL-C (lipoproteïnecholesterol met zeer lage dichtheid), triglyceriden en IDL (lipoproteïne met gemiddelde dichtheid en apolipoproteïne B). Atorvastatine verhoogt ook HDL-C (lipoproteïnecholesterol met hoge dichtheid).

Atorvastatine wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door het enzym CYP3A4. Het is dosisafhankelijk, d.w.z. hoe meer actieve stof wordt toegediend, hoe hoger de concentratie in het bloed. Door het enorme first-pass effect van atorvastatine is de biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, slechts 14%. Het first-pass effect treedt op bij de meeste werkzame stoffen die in de maag of dunne darm worden opgenomen. De werkzame stof wordt door het slijmvlies van de maag of dunne darm opgenomen en via de poortader (vena portae) naar de lever getransporteerd. In de lever, voordat de werkzame stof de systemische circulatie bereikt, wordt het voor de eerste keer gemetaboliseerd, zodat de werkzame stof vervolgens in mindere mate beschikbaar is voor het lichaam. Het first-pass effect heeft een grote invloed op de biologische beschikbaarheid van de respectieve werkzame stoffen in het lichaam. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 14 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van het werkzame bestanddeel in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed), wordt na 1-2 uur bereikt.

Dosage

Neem atorvastatine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

Volwassenen:

De gebruikelijke aanbevolen dosis voor de preventie van hart- en vaatziekten is aanvankelijk 10-20 mg eenmaal daags. Als het risico hoger is, kan worden begonnen met 40 mg eenmaal daags.

De onderhoudsdosis ligt tussen 10-80 mg per dag.

De maximale dagelijkse dosis van 80 mg mag NIET worden overschreden.

Kinderen en adolescenten:

Gebruik bij kinderen en adolescenten is alleen bedoeld bij familiaire hypercholesterolaemie en alleen door artsen die ervaring hebben met het voorschrijven van geneesmiddelen aan kinderen.

De gebruikelijke aanbevolen dosis is aanvankelijk 10 mg per dag en kan worden verhoogd tot 80 mg per dag, afhankelijk van de respons.

De maximale dagelijkse dosis is ook 80 mg .

Kinderen jonger dan 10 jaar mogen NIET met atorvastatine worden behandeld!

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Vaak:

Soms:

Zelden:

  • ernstige allergische reacties
  • Ernstige schilfering en zwelling van de huid met blaarvorming, koorts en roze tot rode vlekken
  • Abnormale spieratrofie (rhabdomyolysis)
  • spierzwakte
  • spiergevoeligheid
  • spierpijn
  • spierscheuring
  • visuele stoornis
  • Onverwachte bloedingen en blauwe plekken
  • geelzucht
  • Peesletsel

Zeer zelden:

  • piepende ademhaling
  • Pijn op de borst of benauwdheid
  • Lupus-achtig syndroom
  • Zwelling
  • Gehoorverlies
  • Gynaecomastie

Frequentie onbekend:

  • aanhoudende spierzwakte
  • Myasthenia gravis

Interacties

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

Contra-indicaties

Atorvastatine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen

  • als u allergisch bent voor atorvastatine
  • als u een leverziekte heeft
  • met veranderde leverwaarden
  • vrouwen in de vruchtbare leeftijd zonder adequate anticonceptie
  • tijdens de zwangerschap
  • tijdens borstvoeding
  • bij gebruik van een combinatie van glecaprevir en pibrentasvir

Leeftijdsbeperking

Atorvastatine kan worden ingenomen vanaf de leeftijd van 10 jaar .

Zwangerschap & lactatie

Zwangerschap

Atorvastatine mag NIET worden gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat de veiligheid van de werkzame stof niet is bewezen. Er zijn enkele meldingen van een verhoogd risico op misvormingen of aangeboren hartafwijkingen.

Atorvastatine mag alleen worden gebruikt door vrouwen in de vruchtbare leeftijd als een geschikte anticonceptiemethode wordt gebruikt.

Lactatie

Atorvastatine mag NIET worden gebruikt tijdens de borstvoeding, omdat er geen gegevens zijn over de veiligheid tijdens de borstvoeding. Vanwege de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen mag atorvastatine niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding.

Geschiedenis van het werkzame bestanddeel

De eerste synthese van atorvastatine werd in 1985 uitgevoerd door Dr. Bruce Roth. Het werd in 1996 goedgekeurd in de VS. In de EU voor het eerst in 1997. Atorvastatine was in 2021 het meest voorgeschreven cholesterolverlagende geneesmiddel in Duitsland. Atorvastatine is ook een van de meest voorgeschreven geneesmiddelen op de wereldmarkt.

Chemische en fysische eigenschappen

ATC-Code C10AA05
Moleculaire formule C33H35FN2O5
Molaire massa (g·mol−1) 558,640
Fysieke toestand solide
Dichtheid (g·cm−3) 1,2
Smeltpunt (°C) 159,95
Kookpunt (°C) 722,2
PKS-waarde 4,46
CAS-nummer 134523-00-5
PUB-nummer 60823
Drugbank ID DB01076

Redactionele beginselen

Alle voor de inhoud gebruikte informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, deskundigen, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel belang aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke achtergrond van de informatie. Zo zorgen wij ervoor dat ons onderzoek gebaseerd is op wetenschappelijke bevindingen.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Schrijver

Thomas Hofko zit in het laatste derde van zijn bachelor in de farmacie en is auteur en docent over farmaceutische onderwerpen. Hij is vooral geïnteresseerd in klinische farmacie en fytofarmacie.

De inhoud van deze pagina is een geautomatiseerde vertaling van hoge kwaliteit uit DeepL. De originele inhoud in het Duits vindt u hier.

Advertentie

Medicijnen die Atorvastatine bevatten

Uw persoonlijke medicijn-assistent

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.