Atorvastatine

ATC-codeC10AA05
CAS-nummer134523-00-5
PUB-nummer60823
Drugbank IDDB01076
Empirische formuleC33H35FN2O5
Molaire massa (gยทmolโˆ’1)558,640
Aggregatietoestandsolide
Dichtheid (gยทcmโˆ’3)1,2
Smeltpunt (ยฐC)159,95
Kookpunt (ยฐC)722,2
PKS-waarde4,46
Oplosbaarheid0,00063 mg/mL

Basis

Atorvastatine is een actief ingrediรซnt dat wordt gebruikt om lipometabole stoornissen te behandelen en hart- en vaatziekten te voorkomen. Het remt de vorming van cholesterol en verlaagt LDL. Atorvastatine behoort tot de groep statines. Het is meestal verkrijgbaar als atorvastatinecalciumtrihydraat en is een wit, kristallijn poeder dat slechts beperkt oplosbaar is in water.

Grafische structuurformule van het werkzame bestanddeel atorvastatine

Effect

Atorvastatine remt het leverenzym HMG-CoA reductase. Dit is verantwoordelijk voor de aanmaak van cholesterol. Het actieve ingrediรซnt vertraagt de omzetting van HMG-CoA (3-hydroxy-3-methylglutaryl co-enzym A) in mevalonaat, het zout van mevalonzuur. Deze vertraging leidt tot een toename van het aantal LDL-receptoren op het celoppervlak in de lever. Als gevolg hiervan wordt er meer LDL opgenomen in de levercellen en komt er dus minder LDL in het bloed terecht. Atorvastatine verlaagt ook VLDL-C (lipoproteรฏnecholesterol met zeer lage dichtheid), triglyceriden en IDL (lipoproteรฏne met gemiddelde dichtheid en apolipoproteรฏne B). Atorvastatine verhoogt ook HDL-C (lipoproteรฏnecholesterol met hoge dichtheid).

Atorvastatine wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk door het enzym CYP3A4. Het is dosisafhankelijk, d.w.z. hoe meer actieve stof wordt toegediend, hoe hoger de concentratie in het bloed. Door het enorme first-pass effect van atorvastatine is de biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, slechts 14%. Het first-pass effect treedt op bij de meeste werkzame stoffen die in de maag of dunne darm worden opgenomen. De werkzame stof wordt door het slijmvlies van de maag of dunne darm opgenomen en via de poortader (vena portae) naar de lever getransporteerd. In de lever, voordat de werkzame stof de systemische circulatie bereikt, wordt het voor de eerste keer gemetaboliseerd, zodat de werkzame stof vervolgens in mindere mate beschikbaar is voor het lichaam. Het first-pass effect heeft een grote invloed op de biologische beschikbaarheid van de respectieve werkzame stoffen in het lichaam. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 14 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van het werkzame bestanddeel in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed), wordt na 1-2 uur bereikt.

Dosering

Neem atorvastatine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

Volwassenen:

De gebruikelijke aanbevolen dosis voor de preventie van hart- en vaatziekten is aanvankelijk 10-20 mg eenmaal daags. Als het risico hoger is, kan worden begonnen met 40 mg eenmaal daags.

De onderhoudsdosis ligt tussen 10-80 mg per dag.

De maximale dagelijkse dosis van 80 mg mag NIET worden overschreden.

Kinderen en adolescenten:

Gebruik bij kinderen en adolescenten is alleen bedoeld bij familiaire hypercholesterolaemie en alleen door artsen die ervaring hebben met het voorschrijven van geneesmiddelen aan kinderen.

De gebruikelijke aanbevolen dosis is aanvankelijk 10 mg per dag en kan worden verhoogd tot 80 mg per dag, afhankelijk van de respons.

De maximale dagelijkse dosis is ook 80 mg .

Kinderen jonger dan 10 jaar mogen NIET met atorvastatine worden behandeld!

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Vaak:

Soms:

Zelden:

  • ernstige allergische reacties
  • Ernstige schilfering en zwelling van de huid met blaarvorming, koorts en roze tot rode vlekken
  • Abnormale spieratrofie (rhabdomyolysis)
  • spierzwakte
  • spiergevoeligheid
  • spierpijn
  • spierscheuring
  • visuele stoornis
  • Onverwachte bloedingen en blauwe plekken
  • geelzucht
  • Peesletsel

Zeer zelden:

  • piepende ademhaling
  • Pijn op de borst of benauwdheid
  • Lupus-achtig syndroom
  • Zwelling
  • Gehoorverlies
  • Gynaecomastie

Frequentie onbekend:

  • aanhoudende spierzwakte
  • Myasthenia gravis

Interacties

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

Contra-indicaties

Atorvastatine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen

  • als u allergisch bent voor atorvastatine
  • als u een leverziekte heeft
  • met veranderde leverwaarden
  • vrouwen in de vruchtbare leeftijd zonder adequate anticonceptie
  • tijdens de zwangerschap
  • tijdens borstvoeding
  • bij gebruik van een combinatie van glecaprevir en pibrentasvir

Leeftijdsbeperking

Atorvastatine kan worden ingenomen vanaf de leeftijd van 10 jaar .

Zwangerschap & borstvoeding

Zwangerschap

Atorvastatine mag NIET worden gebruikt tijdens de zwangerschap, omdat de veiligheid van de werkzame stof niet is bewezen. Er zijn enkele meldingen van een verhoogd risico op misvormingen of aangeboren hartafwijkingen.

Atorvastatine mag alleen worden gebruikt door vrouwen in de vruchtbare leeftijd als een geschikte anticonceptiemethode wordt gebruikt.

Lactatie

Atorvastatine mag NIET worden gebruikt tijdens de borstvoeding, omdat er geen gegevens zijn over de veiligheid tijdens de borstvoeding. Vanwege de mogelijkheid van ernstige bijwerkingen mag atorvastatine niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding.

Geschiedenis van het actieve ingrediรซnt

De eerste synthese van atorvastatine werd in 1985 uitgevoerd door Dr. Bruce Roth. Het werd in 1996 goedgekeurd in de VS. In de EU voor het eerst in 1997. Atorvastatine was in 2021 het meest voorgeschreven cholesterolverlagende geneesmiddel in Duitsland. Atorvastatine is ook een van de meest voorgeschreven geneesmiddelen op de wereldmarkt.

Thomas Hofko

Thomas Hofko


Medicijnen met Atorvastatine

Atorvastatine Teva 40 mg, filmomhulde tabletten

Atorvastatine Teva 40 mg, filmomhulde tabletten

Teva Nederland B.V. Swensweg 5 2031 GA HAARLEM

Lees meer
Atorvastatine Jacobsen 30 mg, filmomhulde tabletten

Atorvastatine Jacobsen 30 mg, filmomhulde tabletten

Jacobsen Pharma

Lees meer
AtoraB 10 mg, filmomhulde tabletten

AtoraB 10 mg, filmomhulde tabletten

Basics GmbH

Lees meer
Atorvastatine Biokanol 80 mg filmomhulde tabletten

Atorvastatine Biokanol 80 mg filmomhulde tabletten

Biokanol Pharma

Lees meer
Atorvastatine Pfizer 20 mg, filmomhulde tabletten

Atorvastatine Pfizer 20 mg, filmomhulde tabletten

Pfizer

Lees meer
Atorvastatine CF 40 mg, filmomhulde tabletten

Atorvastatine CF 40 mg, filmomhulde tabletten

Centrafarm B.V. Van de Reijtstraat 31-E 4814 NE BREDA

Lees meer
Atorvastatine 20 A, filmomhulde tabletten 20 mg

Atorvastatine 20 A, filmomhulde tabletten 20 mg

Apothecon

Lees meer
Atorvastatine Pfizer 40 mg, filmomhulde tabletten

Atorvastatine Pfizer 40 mg, filmomhulde tabletten

Pfizer

Lees meer

Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediรซnten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

ยฉ medikamio