Silodosine

ATC-codeG04CA04
CAS-nummer160970-54-7
PUB-nummer5312125
Drugbank IDDB06207
Empirische formuleC25H32F3N3O4
Molaire massa (g·mol−1)495,53
Aggregatietoestandsolide
Dichtheid (g·cm−3)1,2
Smeltpunt (°C)105–109
Kookpunt (°C)601,4
PKS-waarde14,87
Oplosbaarheid0,0111 mg/mL

Basis

Silodosine is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om de symptomen van goedaardige prostaathyperplasie (BPH) te behandelen. Het behoort tot de groep van alfa-1-adrenoreceptorantagonisten.

Goedaardige prostaathyperplasie (BPH) is een veel voorkomende aandoening bij oudere mannen. Het treedt op wanneer de prostaat, een klier onder de blaas, groter wordt en op de urinebuis drukt. Mogelijke symptomen zijn moeite met plassen, een zwakke urinestraal en frequente aandrang om te plassen.

De precieze oorzaak van BPH is niet volledig bekend, maar men denkt dat het wordt beïnvloed door hormonale veranderingen die optreden als mannen ouder worden. Men denkt dat een toename in het niveau van dihydrotestosteron (DHT), een hormoon afgeleid van testosteron, de groei van prostaatcellen stimuleert. Dit leidt tot een vergroting van de prostaat en dus tot de symptomen van BPH.

Grafische structuurformule van de werkzame stof silodosine

Effect

De tonus van de gladde spieren in de prostaat wordt gereguleerd door het α-adrenoceptorsubtype α1A. Silodosine is een α1-adrenoceptorantagonist met de hoogste selectiviteit voor het α1A-adrenoceptorsubtype. Door de signaalroute van de α1A-adrenoceptor te blokkeren, bevordert silodosine de ontspanning van de gladde spieren in de prostaat en de urinebuis, waardoor de symptomen van BPH verbeteren. Silodosine werkt ook in op de afferente zenuwen in de blaas en kan overactiviteit van de blaas en symptomen van verstopping verlichten.

Silodosine wordt gemetaboliseerd in de lever en snel geabsorbeerd na orale toediening. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed, is 32%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is 13 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van het werkzame bestanddeel in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), wordt na ongeveer 3 uur bereikt. Bij inname met vetrijke voeding wordt de maximale plasmaconcentratie met ongeveer 20 - 40% verlaagd en wordt de tijd om deze concentratie te bereiken met ongeveer 1 uur vertraagd.

Het schijnbare verdelingsvolume is ongeveer 50 liter. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 97 %. Het enzym dat voornamelijk verantwoordelijk is voor metabolisatie is UGT2B7. Andere bij het metabolisme betrokken enzymen zijn alcoholdehydrogenases, aldehyde dehydrogenases en CYP3A4. Iets meer dan de helft van de dosis wordt uitgescheiden in de feces, terwijl ongeveer 30% wordt uitgescheiden in de urine.

Dosering

Neem silodosine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De aanbevolen dosering is 8 mg per dag.

In het begin is de gebruikelijke dosis meestal 4 mg per dag en indien nodig wordt deze tijdens de behandeling verhoogd tot 8 mg per dag.

Als de nierfunctie verminderd is, kan een lagere dosering van 4 mg nodig zijn.

Silodosine moet, indien mogelijk, altijd tegelijk met een maaltijd worden ingenomen.

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Zeer vaak:

  • Ejaculatiestoornissen
  • Vermindering van het aantal zaadcellen in het ejaculaat en omkeerbare vermindering van de vruchtbaarheid

Vaak voorkomend:

Af en toe:

Zelden:

Frequentie onbekend:

  • Floppy iris syndroom tijdens staaroperatie

Interacties

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

  • Medicijnen die de bloeddruk verlagen
  • Geneesmiddelen tegen schimmelinfecties
  • Geneesmiddelen voor de behandeling van AIDS
  • Medicijnen gebruikt na orgaantransplantaties
  • Geneesmiddelen voor de behandeling van erectiestoornissen
  • Geneesmiddelen voor de behandeling van epilepsie
  • Rifampicine

Contra-indicaties

Silodosine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen

  • in geval van allergie voor silodosine

Leeftijdsbeperking

Silodosine mag alleen worden gebruikt vanaf de leeftijd van 18 jaar.

Zwangerschap & borstvoeding

Omdat silodosine uitsluitend bij mannen wordt gebruikt, zijn er geen gegevens beschikbaar over het gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding. Silodosine mag niet door vrouwen worden ingenomen.

Geschiedenis van het actieve ingrediënt

Silodosine is ontwikkeld door de Japanse bedrijven Kissei Pharmaceutical en Daiichi Sankyo en werd in 2006 voor het eerst toegelaten in Japan. Het middel werd in 2008 toegelaten in de VS. In de EU en Zwitserland werden vergunningen verleend in respectievelijk 2010 en 2016.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio