Clometiazol

Código ATCN05CM02
Número CAS533-45-9
Número PUB10783
ID da DrugbankDB06470
Fórmula empíricaC6H8ClNS
Massa molar (g·mol−1)161,652
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,2
Ponto de ebulição (°C)245,8
Solubilidade0,674 mg/mL

Noções básicas

O clometiazol é um ingrediente ativo utilizado no tratamento da abstinência alcoólica, dos distúrbios do sono e da confusão. Tem um efeito sedativo, indutor do sono e anticonvulsivo. O clometiazol pertence ao grupo dos sedativos e interage com os receptores GABA. O clometiazol pode causar dependência, pelo que só deve ser utilizado durante um curto período de tempo. A interação com as enzimas CYP450 pode também conduzir a numerosos efeitos secundários e interacções. O clometiazol foi utilizado durante muitos anos, até ao ano 2000, como o medicamento mais importante para combater os sintomas graves de abstinência do álcool. Desde então, o clometiazol foi substituído por medicamentos com menos efeitos secundários, como o diazepam, e atualmente só é utilizado muito raramente.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa clometiazol

Efeito

O clometiazol actua imitando o ácido gama-aminobutírico (GABA), que se liga aos receptores GABA-A e aumenta o efeito do neurotransmissor inibitório GABA. Esta ligação tem como resultado um efeito calmante, promotor do sono e anticonvulsivo.

A biodisponibilidade do clometiazol - ou seja, a percentagem do ingrediente ativo que está disponível no sangue - é muito baixa (não são conhecidos valores exactos). A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de 4 horas.

Dosagem

Tome clometiazol exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Não existe uma dose habitual recomendada para o clometiazol, uma vez que deve ser selecionada uma dose individual para cada tratamento.

É importante notar que o clometiazol tem um elevado potencial de dependência.

O clometiazol deve ser sempre descontinuado, ou seja, a dose deve ser reduzida lentamente até que a medicação possa ser interrompida. Nunca deve ser interrompido abruptamente, pois isso pode levar a sintomas graves de abstinência.

Efeitos secundários

CUIDADO: Doses excessivas de clometiazol podem levar à morte por paralisia respiratória. Por conseguinte, tomar sempre apenas a dose prescrita ou a dose especificada no folheto informativo.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários

  • salivação abundante
  • aumento da secreção de muco no trato respiratório superior
  • dores de estômago
  • azia
  • náuseas e vómitos
  • diarreia
  • Ardor na garganta e no nariz
  • Corrimento nasal e tosse
  • Queda da tensão arterial
  • Inibição das funções respiratórias e circulatórias
  • Erupções de bolhas na pele
  • Inchaço facial
  • Reacções de hipersensibilidade
  • Paragem cardíaca
  • fadiga
  • sonolência
  • dor de cabeça
  • palpitações
  • Sensação de dormência ou formigueiro
  • comichão
  • conjuntivite

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • outros medicamentos que tenham um efeito atenuante no sistema nervoso central - CUIDADO:Isto pode levar a um aumento imprevisível do efeito e, por conseguinte, à morte devido a paralisia respiratória
  • Carbamazepina - o efeito pode ser enfraquecido
  • Medicamentos que afectam o metabolismo hepático (por exemplo, cimetidina)
  • Propranolol - pode levar a um batimento cardíaco extremamente lento (bradicardia)
  • Clorzoxazona - o efeito da clorzoxazona pode ser prolongado
  • Álcool - também tem um efeito atenuante no sistema nervoso centralCUIDADO: Pode ocorrer morte devido a paralisia respiratória

Contra-indicações

O clometiazol não deve ser tomado nos seguintes casos

  • em caso de alergia ao clometiazol
  • em caso de síndroma de apneia do sono, ou seja, paragens respiratórias semelhantes a convulsões com uma duração superior a 10 segundos
  • em caso de perturbações respiratórias causadas por uma perturbação do sistema nervoso central
  • em caso de intoxicação aguda por álcool
  • intoxicação aguda causada por outras substâncias que deprimem o sistema nervoso central
  • dependência do álcool
  • dependência de substâncias psicotrópicas

Restrição de idade

O clometiazol NÃO deve ser utilizado em menores de 18 anos.

Nos idosos, a disponibilidade do clometiazol pode ser aumentada e, ao mesmo tempo, a excreção da substância ativa pode ser retardada. Isto pode levar a uma intensificação do efeito e a uma duração de ação prolongada.

Gravidez e amamentação

O clometiazol NÃO deve ser tomado durante a gravidez e a amamentação , exceto se o seu médico considerar que é absolutamente necessário. O clometiazol é placentário, o que significa que a substância ativa pode entrar na corrente sanguínea do feto, onde também pode causar efeitos e efeitos secundários. O mesmo se aplica ao leite materno. O clometiazol passa para o leite materno e pode, portanto, causar efeitos e efeitos secundários no bebé. Se o tratamento com clometiazol for necessário durante a amamentação, deve interromper a amamentação.

História do ingrediente ativo

O clometiazol foi inicialmente investigado como uma substância ativa para o tratamento de acidentes vasculares cerebrais. No passado, o clometiazol também foi repetidamente abusado como um medicamento depressivo. No entanto, isto pode levar a uma dependência psicológica ou física.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

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