Desloratadine

Desloratadine
Código ATC R06AX27
Fórmula C19H19ClN2
Massa Molar (g·mol−1) 310,82
Estado de agregação sólido
Número CAS 100643-71-8
Número PUB 124087
Drugbank ID DB00967
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

A desloratadina é um anti-histamínico tricíclico de segunda geração que tem um efeito selectivo e periférico H1-antagonista. É o metabolito ativo de descarboetoxi da loratidina. É usado para o tratamento de reacções alérgicas. A desloratidina tem um efeito duradouro e não causa sonolência, pois não atravessa a barreira hemato-encefálica. Foi patenteado em 1984 e tem sido utilizado na medicina desde 2001.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Tal como outros bloqueadores H1, a desloratadina compete com a histamina livre para ligação aos receptores H1 no tracto gastrointestinal, útero, grandes vasos sanguíneos e músculo liso brônquico. Isto bloqueia a acção da histamina endógena, resultando no alívio temporário dos sintomas negativos causados pela histamina (por exemplo, nariz entupido, olhos lacrimejantes).

Farmacocinética

A desloratadina é bem absorvida do intestino e atinge as concentrações plasmáticas mais elevadas após cerca de três horas. Na corrente sanguínea, 83 a 87 % da substância está ligada a proteínas plasmáticas. A desloratadina é metabolizada ao metabolito activo 3-hydroxydesloratadine, que é subsequentemente glucuronidated e excretado em quantidades iguais na urina e nas fezes.

Interações medicamentosas

O potencial de interação medicamentosa da desloratadina é considerado muito baixo. Não são conhecidas interacções medicamentosas relevantes até à data.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais mais comuns são

  • cansaço
  • Boca seca
  • Dor de cabeça

Dados toxicológicos

Em estudos com animais, foi observado um LD50 oral em doses iguais ou superiores a 250 mg/kg em ratos. Isto é aproximadamente 120 vezes uma dose terapêutica normal para humanos. Por isso, o uso de desloratadina é considerado como marcadamente seguro.

Fontes

  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
  • Drugbank
  • PubChem

Anúncio

Anúncio

Medicamentos que contêm Desloratadine

O seu assistente pessoal de medicamentos

Medicamentos

Pesquise aqui a nossa extensa base de dados de medicamentos de A-Z, com efeitos e ingredientes.

Substâncias

Todas as substâncias activas com a sua aplicação, composição química e medicamentos em que estão contidas.

Doenças

Causas, sintomas e opções de tratamento para doenças e lesões comuns.

O conteúdo apresentado não substitui a bula original do medicamento, especialmente no que diz respeito à dosagem e efeito dos produtos individuais. Não podemos assumir qualquer responsabilidade pela exactidão dos dados, uma vez que os dados foram parcialmente convertidos automaticamente. Um médico deve ser sempre consultado para diagnósticos e outras questões de saúde. Mais informações sobre este tópico podem ser encontradas aqui.

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.