| Código ATC | R06AX27 |
| Número CAS | 100643-71-8 |
| Número PUB | 124087 |
| ID da Drugbank | DB00967 |
| Fórmula empírica | C19H19ClN2 |
| Massa molar (g·mol−1) | 310,82 |
| Estado físico | sólido |
A desloratadina é um anti-histamínico tricíclico de segunda geração que tem um efeito selectivo e periférico H1-antagonista. É o metabolito ativo de descarboetoxi da loratidina. É usado para o tratamento de reacções alérgicas. A desloratidina tem um efeito duradouro e não causa sonolência, pois não atravessa a barreira hemato-encefálica. Foi patenteado em 1984 e tem sido utilizado na medicina desde 2001.
Tal como outros bloqueadores H1, a desloratadina compete com a histamina livre para ligação aos receptores H1 no tracto gastrointestinal, útero, grandes vasos sanguíneos e músculo liso brônquico. Isto bloqueia a acção da histamina endógena, resultando no alívio temporário dos sintomas negativos causados pela histamina (por exemplo, nariz entupido, olhos lacrimejantes).
A desloratadina é bem absorvida do intestino e atinge as concentrações plasmáticas mais elevadas após cerca de três horas. Na corrente sanguínea, 83 a 87 % da substância está ligada a proteínas plasmáticas. A desloratadina é metabolizada ao metabolito activo 3-hydroxydesloratadine, que é subsequentemente glucuronidated e excretado em quantidades iguais na urina e nas fezes.
O potencial de interação medicamentosa da desloratadina é considerado muito baixo. Não são conhecidas interacções medicamentosas relevantes até à data.
Os efeitos colaterais mais comuns são
Em estudos com animais, foi observado um LD50 oral em doses iguais ou superiores a 250 mg/kg em ratos. Isto é aproximadamente 120 vezes uma dose terapêutica normal para humanos. Por isso, o uso de desloratadina é considerado como marcadamente seguro.
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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Neoclarityn 0,5 mg/ml solução oral
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Neoclarityn 5 mg comprimidos orodispersíveis
N.V. Organon
Neoclarityn 2,5 mg comprimidos orodispersíveis
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Neoclarityn 5 mg liofilizado oral
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Neoclarityn 5 mg comprimidos revestidos por película
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Aerius 0,5 mg/ml solução oral
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Aerius 5 mg comprimidos orodispersíveis
Schering-Plough Europe
Aerius 2,5 mg comprimidos orodispersíveis
N.V. Organon
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