Hidroxocobalamina

Código ATCB03BA03, V03AB33
Número CAS13422-51-0
Número PUB70689311
ID da DrugbankDB00200
Fórmula empíricaC62H89CoN13O15P
Massa molar (g·mol−1)1346,3551
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)200
Valor PKS1,82

Noções básicas

A hidroxocobalamina ou também vitamina B12a é uma substância ativa da vitamina B12 produzida sinteticamente (em laboratório). Está relacionada com a cianocobalamina, ou seja, a vitamina B12, mas tem uma maior ligação às proteínas e, por conseguinte, um melhor efeito de depósito. Os depósitos têm a vantagem de serem armazenados no corpo (depósito) e de libertarem repetidamente pequenas quantidades da substância ativa na corrente sanguínea sem administração adicional (aplicação).

A hidroxocobalamina pertence ao grupo das cobalaminas, que devem o seu nome ao átomo de cobalto presente na sua estrutura molecular. A hidroxocobalamina tem uma cor vermelha intensa, é cristalina (forma cristais) e tem propriedades de atração de água (higroscópicas). Tal como as outras vitaminas do grupo B, a hidroxocobalamina é solúvel em água e contém cobalto como átomo central. É utilizada no tratamento das carências de vitamina B12 e como antídoto em casos de envenenamento por cianeto de hidrogénio.

Hidroxocobalamina Skelettformel von Hydroxocobalamin. Vitamin B12 chemisches Molekül (grebeshkovmaxim/iStock)

Cada cobalamina é constituída por um átomo de cobalto, 5 átomos de azoto e um átomo permutável, que dá o nome à cobalamina. No caso da cianocobalamina, trata-se de um grupo ciano (R-CN) e, no caso da hidroxocobalamina, de um grupo hidroxi (R-OH). No caso de envenenamento por ácido prússico, também designado por cianeto de hidrogénio (H-CN) ou cianeto, o grupo ciano (CN) do ácido prússico liga-se à cobalamina e, ao mesmo tempo, o grupo hidroxi (OH) da hidroxocobalamina separa-se. O resultado é a inofensiva cianocobalamina (vitamina B12). O grupo hidroxilo (OH) da hidroxocobalamina que se separa forma o inofensivo H2O, ou seja, água, com o restante hidrogénio (H) do cianeto de hidrogénio.

Efeito

A hidroxocobalamina é um pró-fármaco, ou seja, uma substância ativa que está presente numa forma inativa e que só é convertida na forma ativa no organismo após transformação. No organismo, é convertida em metil-cobalamina e 5-desoxiadenosilcobalamina. Ambas são formas activas de vitamina B12 e podem ser armazenadas nesta forma no organismo.

A hidroxocobalamina é absorvida no trato gastrointestinal, especificamente na parte inferior do íleo (secção do intestino delgado). É armazenada no fígado e é excretada na urina.

A vitamina B12 é um elemento central do metabolismo. É necessária para a formação do sangue (hematopoiese), para a divisão celular, para a formação da mielina (uma camada isolante das células nervosas do cérebro) e para a síntese dos ácidos nucleicos (síntese dos componentes do ADN humano).

A hidroxocobalamina é utilizada no tratamento da carência de vitamina B12, do mau desempenho, da fadiga e da dificuldade de concentração. É utilizada como pomada para o tratamento da psoríase, como suplemento alimentar e como antídoto para o envenenamento por cianeto de hidrogénio. A hidroxocobalamina encontra-se na carne, no peixe, nos ovos e no leite.

Nos casos de envenenamento por cianeto de hidrogénio, o cianeto de hidrogénio liga-se à hidroxocobalamina e é depois excretado pelos rins. O envenenamento por cianeto de hidrogénio ocorre principalmente no envenenamento por fumo, sobretudo em incêndios em recintos fechados.

A hidroxocobalamina é responsável pela formação de metionina no organismo. A metionina é utilizada para a produção (síntese) dos blocos de construção do ADN e do ARN, a adenina, a guanina e a timidina. Se a hidroxocobalamina estiver em falta, há uma deficiência destes blocos de construção e, consequentemente, uma perturbação da atividade de divisão celular na medula óssea. Isto leva à ausência de várias células sanguíneas, das quais a falta de glóbulos vermelhos (eritrócitos) é a mais notória.

Dosagem

Tome sempre a hidroxocobalamina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose diária recomendada para adultos é de 3 mcg por dia.

A dose habitual para o tratamento do envenenamento por ácido cianídrico é de 5 g i.v. (ou seja, administração através da veia) em adultos no espaço de 25-30 minutos.

Para o envenenamento por ácido prússico em crianças, recomenda-se 70 mg/kg de peso corporal.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Sistema de órgãosEfeitos secundários
Trato gastrointestinal

Dificuldade em engolir, náuseas, vómitos, diarreia e dores de estômago.

Sistema respiratórioDispneia, desconforto no peito, garganta seca, aperto na garganta e derrames pleurais.
Hemograma

Aumento da produção de glóbulos vermelhos (policitemia); deficiência de ferro, ácido fólico e potássio.

Reacções alérgicas

Inchaço dos olhos e da língua, inchaço das membranas mucosas do nariz e da garganta, inchaço da pele e inflamação no local de aplicação (ou seja, onde o medicamento foi administrado).

Outros órgãos afectadosDores de cabeça, tonturas, problemas de memória, coloração vermelha da pele e da urina (ambos reversíveis).

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • Os medicamentos para o tratamento da diabetes (antidiabéticos) do tipo biguanida, por exemplo, a metformina, podem influenciar a absorção da hidroxocobalamina.
  • O ácido p-aminosalicílico pode afetar a absorção da hidroxocobalamina.
  • O abuso de álcool pode diminuir os níveis de hidroxocobalamina.

Em geral, a hidroxocobalamina não deve ser tomada ao mesmo tempo que outros medicamentos, uma vez que outros agentes podem inibir a absorção da hidroxocobalamina pelo organismo.

Contra-indicações

A hidroxocobalamina não deve ser tomada nos seguintes casos

  • em caso de alergia à hidroxocobalamina
  • em caso de atrofia ótica de Leber

Restrição de idade

A hidroxocobalamina pode ser administrada a partir de 1 ano de idade.

Gravidez e amamentação

A hidroxocobalamina pode ser tomada durante a gravidez e o aleitamento. Não se conhecem efeitos mutagénicos ou prejudiciais para a fertilidade. A hidroxocobalamina passa para o leite materno.

História do ingrediente ativo

A vitamina B12 foi descrita pela primeira vez em 1926. Pouco tempo depois, Dorothy Crowfoot Hodgkin clarificou a sua estrutura química, pelo que recebeu o Prémio Nobel da Química em 1964. A primeira síntese total foi efectuada por Albert Eschenmoser e Robert B. Woodward. A vitamina B12 é uma molécula muito grande e continua a ser considerada uma das maiores moléculas de síntese total de sempre.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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