| Código ATC | A10BA02 |
| Número CAS | 657-24-9 |
| Número PUB | 4091 |
| ID da Drugbank | DB00331 |
| Fórmula empírica | C4H11N5 |
| Massa molar (g·mol−1) | 129,16 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 218–220 |
| Valor PKS | 12.4 |
Metformina é o medicamento de escolha para o tratamento da diabetes tipo 2, especialmente em pessoas com excesso de peso, porque o seu uso está frequentemente associado à perda de peso concomitante. Também é utilizado no tratamento da síndrome dos ovários policísticos. O Metformin é tomado por via oral e requer uma receita médica. A metformina é frequentemente utilizada em combinação com outros medicamentos antidiabéticos orais.
Os mecanismos de acção da metformina são únicos em comparação com outras classes de agentes anti-hiperglicémicos orais. Metformina reduz os níveis de glicose no sangue diminuindo a produção de glicose hepática (gluconeogênese), diminuindo a absorção intestinal de glicose e aumentando a sensibilidade insulínica através do aumento da absorção e utilização da glicose periférica. A metformina é conhecida por inibir a cadeia respiratória nas mitocôndrias, resultando no efeito antidiabético. No entanto, o mecanismo exato desses processos ainda não é totalmente compreendido.
Metformina tem uma biodisponibilidade oral de 50-60 % em condições de jejum e é absorvida lentamente. A concentração máxima de plasma (Cmax) é alcançada dentro de uma a três horas após a ingestão. A ligação da proteína plasmática é insignificante. O Metformin é excretado em grande parte inalterado na urina. A meia-vida do plasma é de cerca de 17 horas.
O antagonista do receptor H2 cimetidina causa um aumento na concentração plasmática de metformina.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.
Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.
O Metformin é normalmente bem tolerado.
Os efeitos adversos comuns são diarreia, náuseas e dores abdominais.
LD50 (rato, oral): 1 g/kg
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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