Metotrexato

Metotrexato
Código ATC L01BA01, L04AX03, M01CX01
Fórmula C20H22N8O5
Massa Molar (g·mol−1) 454,44
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 182–189
Valor PKS 4.7
Número CAS 59-05-2
Número PUB 126941
Drugbank ID DB00563
Solubilidade praticamente insolúvel em água, diclorometano e etanol (96 %), solúvel em ácidos minerais e álcalis

Noções básicas

O metotrexato é o chamado análogo do ácido fólico. O ácido fólico, também chamado vitamina B9, é um componente essencial na divisão celular. O metotrexato tem uma forte semelhança estrutural com o ácido fólico e, portanto, pode inibir as enzimas que normalmente ligam o ácido fólico. O Metotrexato é usado para a terapia de tumores e para combater a artrite reumatóide. O Metotrexato é administrado em quase todas as formas de dosagem e requer uma receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O metotrexato interfere com os processos de divisão celular e inflamação. Devido à sua semelhança estrutural, o metotrexato liga-se com maior afinidade às enzimas para o ácido fólico e bloqueia-as. Isto inibe a nova síntese de DNA nas células e, portanto, a divisão celular. Isto tem um efeito particular nas células tumorais que se estão a dividir rapidamente. O metotrexato é usado contra a artrite reumatóide em doses muito mais baixas do que no tratamento de tumores. O metotrexato enriquece o ATP nos espaços intercelulares e suprime a inflamação.

Farmacocinética

O metotrexato tem uma biodisponibilidade entre 60-90%. A maior concentração plasmática é atingida após cerca de 2 horas e a média de ligação das proteínas plasmáticas é de cerca de 50%. O metotrexato é degradado em pequena medida no fígado. Mais de 80% da dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida de eliminação é de 5-6 horas em doses baixas. Devido à maior dosagem no tratamento de tumores, este tempo muda para cerca de 8-15 horas.

Interacções

O probenecídio pode retardar a eliminação do metotrexato, resultando em níveis plasmáticos rapidamente tóxicos. A colestiramina pode ter o efeito oposto e reduzir a sua eficácia. Também podem ocorrer interacções com AINEs (anti-inflamatórios não esteróides).

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os possíveis efeitos secundários são danos hepáticos, susceptibilidade a infecções, doenças pulmonares, queixas gastrointestinais, queda de cabelo, distúrbios na formação de espermatozóides e óvulos, danos renais e distúrbios do SNC. Os efeitos secundários são muitas vezes mais graves em doses mais elevadas.

Dados toxicológicos

LD50: 135mg/kg (oral, rato)

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