| Código ATC | L01BA01, L04AX03, M01CX01 |
| Número CAS | 59-05-2 |
| Número PUB | 126941 |
| ID da Drugbank | DB00563 |
| Fórmula empírica | C20H22N8O5 |
| Massa molar (g·mol−1) | 454,44 |
| Estado físico | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 182–189 |
| Valor PKS | 4.7 |
O metotrexato é o chamado análogo do ácido fólico. O ácido fólico, também chamado vitamina B9, é um componente essencial na divisão celular. O metotrexato tem uma forte semelhança estrutural com o ácido fólico e, portanto, pode inibir as enzimas que normalmente ligam o ácido fólico. O Metotrexato é usado para a terapia de tumores e para combater a artrite reumatóide. O Metotrexato é administrado em quase todas as formas de dosagem e requer uma receita médica.
O metotrexato interfere com os processos de divisão celular e inflamação. Devido à sua semelhança estrutural, o metotrexato liga-se com maior afinidade às enzimas para o ácido fólico e bloqueia-as. Isto inibe a nova síntese de DNA nas células e, portanto, a divisão celular. Isto tem um efeito particular nas células tumorais que se estão a dividir rapidamente. O metotrexato é usado contra a artrite reumatóide em doses muito mais baixas do que no tratamento de tumores. O metotrexato enriquece o ATP nos espaços intercelulares e suprime a inflamação.
O metotrexato tem uma biodisponibilidade entre 60-90%. A maior concentração plasmática é atingida após cerca de 2 horas e a média de ligação das proteínas plasmáticas é de cerca de 50%. O metotrexato é degradado em pequena medida no fígado. Mais de 80% da dose é excretada inalterada na urina. A meia-vida de eliminação é de 5-6 horas em doses baixas. Devido à maior dosagem no tratamento de tumores, este tempo muda para cerca de 8-15 horas.
O probenecídio pode retardar a eliminação do metotrexato, resultando em níveis plasmáticos rapidamente tóxicos. A colestiramina pode ter o efeito oposto e reduzir a sua eficácia. Também podem ocorrer interacções com AINEs (anti-inflamatórios não esteróides).
Os possíveis efeitos secundários são danos hepáticos, susceptibilidade a infecções, doenças pulmonares, queixas gastrointestinais, queda de cabelo, distúrbios na formação de espermatozóides e óvulos, danos renais e distúrbios do SNC. Os efeitos secundários são muitas vezes mais graves em doses mais elevadas.
LD50: 135mg/kg (oral, rato)
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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