Tetrazepam

O tetrazepam pertence ao grupo das benzodiazepinas e tem um efeito relaxante muscular, sedativo, ansiolítico, indutor do sono e anticonvulsivo. Em abril de 2013, a Agência Europeia de Medicamentos (EMA) recomendou que o medicamento fosse retirado do mercado porque pode causar reacções cutâneas graves e, por conseguinte, o risco do medicamento é superior ao seu benefício. De acordo com a EMA, o tetrazepam já não está disponível na União Europeia. O tetrazepam não deve ser interrompido repentinamente e deve procurar-se aconselhamento médico. Tal como acontece com outros medicamentos do grupo das benzodiazepinas, o tetrazepam também apresenta um risco de dependência.

O tetrazepam é utilizado como relaxante muscular, especialmente em caso de convulsões ou de dores crónicas causadas por tensão muscular. Existem medicamentos mais adequados do grupo das benzodiazepinas para serem utilizados como sedativos, ansiolíticos ou indutores do sono.

O tetrazepam actua nos receptores GABA-A e aumenta o efeito do neurotransmissor GABA quando este está presente. Esta ligação aos receptores leva a um aumento do influxo de iões cloreto, o que, por sua vez, leva a um aumento da tensão eléctrica na célula (hiperpolarização). Este efeito protege a célula da sobre-excitação. O tetrazepam é dependente do GABA, o que significa que o tetrazepam só pode atuar se o GABA se ligar ao mesmo recetor, ou seja, têm de se ligar ao recetor ao mesmo tempo. A vantagem deste facto é que o risco de depressão respiratória, ou seja, de paragem respiratória devido a paralisia muscular, é reduzido em comparação com os medicamentos anteriormente utilizados. O tetrazepam leva a uma habituação relativamente rápida, o que pode resultar em dependência.

O tetrazepam é absorvido através do trato gastrointestinal e está 83-87% ligado às proteínas plasmáticas após ingestão por comprimido. A concentração plasmática máxima é atingida após 1,5-2 horas. O tetrazepam é metabolizado no fígado e excretado quase exclusivamente através dos rins. O estado estacionário é atingido após cerca de 3 dias, o que significa que o efeito total só é alcançado após uma ingestão constante do medicamento durante 3 dias.

Tome sempre o tetrazepam exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose é geralmente aumentada gradualmente no início, de modo a atingir o efeito ótimo. A dose habitual para adultos é de 50 mg por dia. Se o efeito desejado não for alcançado, a dose pode ser aumentada lentamente até 400 mg por dia (para convulsões graves).

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

• Distúrbios da fala e do movimento
• Náuseas e vómitos

Ocasionais:

• Reacções alérgicas na pele

Raramente:

• Diarreia ou obstipação

Muito raros:

• Salivação profusa
• Boca seca
• Aumento da sede
• Perturbações urinárias
• Perturbações menstruais
• Diminuição do desejo sexual

Pode também provocar

• lapsos de memória
• diminuição da capacidade de reação
• tonturas
• fadiga
• flacidez muscular
• tensão arterial baixa
• lesões das células do fígado
• estase biliar
• reacções de hipersensibilidade
• reacções cutâneas graves (síndrome DRESS, síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica)
• falta de emoção
• diminuição do estado de alerta
• dores de cabeça
• visão dupla
• delírios
• ataques de raiva
• perturbações mentais
• e comportamento inadequado.

Nos doentes mais velhos, pode também haver um risco acrescido de quedas. Em crianças e idosos, podem ocorrer comportamentos agressivos, estados de agitação, alucinações, dificuldade em adormecer e em dormir durante a noite. A terapêutica com tetrazepam pode provocar a recorrência de uma depressão já existente.

Existe o risco de desenvolver uma dependência do tetrazepam. Quanto mais elevada for a dose ou a duração do tratamento, maior é o risco de dependência. Isto já se aplica às aplicações terapêuticas. Após quatro semanas, o mais tardar, deve verificar-se se o tratamento com tetrazepam ainda é necessário.

Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos:

• com outros medicamentos do grupo das benzodiazepinas, uma vez que o risco de sintomas de abstinência pode ser aumentado.
• com medicamentos que contenham álcool, uma vez que este pode aumentar a sonolência.

Os efeitos e efeitos secundários podem ser aumentados com os seguintes medicamentos:

• medicamentos que contenham morfina
• medicamentos do grupo dos barbitúricos
• anti-histamínicos H1-sedativos
• soníferos, anticonvulsivantes, anestésicos e ansiolíticos que não pertençam ao grupo das benzodiazepinas
• neurolépticos
• certos medicamentos para baixar a tensão arterial
• Medicamentos para o relaxamento muscular
• medicamentos que contenham as substâncias activas cisaprida, cimetidina ou omeprazol
• medicamentos que contenham a substância ativa clozapina, uma vez que estes podem causar um risco de colapso com paragem respiratória e/ou circulatória.

Podem ocorrer interacções com os seguintes medicamentos:

• Anti-hipertensores
• beta-bloqueadores (para o tratamento da tensão arterial elevada e de certas doenças cardíacas)
• medicamentos para fortalecer o coração (glicosídeos cardíacos)
• coagulantes do sangue
• Medicamentos para o tratamento do açúcar no sangue
• bloqueadores dos receptores H2 (para alergias ou náuseas)
• medicamentos contraceptivos ("a pílula")

A toma de tetrazepam juntamente com álcool pode levar a um aumento da sonolência e aumentar o risco de dependência do tetrazepam.

O tetrazepam não deve ser tomado:

• se tem alergia ao tetrazepam
• dificuldades respiratórias graves
• com formas de fraqueza muscular
• disfunção hepática grave

Deve ter-se cuidado com:

• perturbações nervosas com instabilidade da marcha, perturbações do equilíbrio ou da fala
• intoxicação com álcool, comprimidos para dormir ou analgésicos
• medicamentos para o tratamento de perturbações mentais e emocionais (antidepressivos)
• disfunção hepática
• disfunção renal

Aprovado a partir dos 2 anos de idade. Apenas utilizado em crianças e adolescentes se for absolutamente necessário.

Durante a gravidez, o tetrazepam só deve ser administrado com muito cuidado e após uma análise rigorosa da relação risco-benefício. É de salientar que existem muito poucos relatos de experiências.

O tetrazepam não deve ser utilizado durante o aleitamento, uma vez que passa para o leite materno. Se for tomado durante mais de 2 dias, a amamentação deve ser interrompida.