Farmacodinâmica
Tramadol atinge seu principal efeito através de uma ação agonística (ativadora) no chamado receptor μ-opioide. O Tramadol também se liga fracamente aos outros dois receptores opióides conhecidos. Sua afinidade é 6000 vezes menor que a da morfina. Ao ligar-se a estes receptores, a percepção da dor é atenuada. No entanto, o tramadol tem um segundo mecanismo de acção que é parcialmente responsável pelo alívio da dor. Tramadol inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina na pré-sinapse, o que aumenta permanentemente a sua concentração na fenda sináptica. Ambos os neurotransmissores estão envolvidos na transmissão da dor. Isto alivia ainda mais a dor e melhora o humor (efeito antidepressivo).
Farmacocinética
O Tramadol é rápida e quase completamente absorvido através do trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de aproximadamente 75%. A concentração plasmática máxima de tramadol (após administração oral) é normalmente atingida após 1-2 horas. Apenas 20% da dose dada está ligada a proteínas plasmáticas. O tramadol é metabolizado no fígado em pelo menos 23 metabólitos diferentes. A enzima que catalisa estas reacções é o CYP2D6. 90% da dose é finalmente excretada através dos rins. os restantes 10% são excretados pelo organismo nas fezes. A meia-vida de eliminação é de 5-6 horas.
Interações medicamentosas
Tomá-lo junto com bupropiona ou inibidores da MAO pode levar a graves efeitos colaterais. Além disso, deve ser evitada a ingestão simultânea de substâncias depressoras centrais, benzodiazepinas, carbamazepinas, anticoagulantes e substâncias que aumentam os níveis de serotonina (antidepressivos, cocaína, ecstasy).
