Tramadol

Tramadol
Código ATC N02AX02
Fórmula C16H25NO2
Massa Molar (g·mol−1) 263,38
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 178-181
Valor PKS 9,41
Número CAS 27203-92-5
Número PUB 33741
Drugbank ID DB00193
Solubilidade muito solúvel em água e metanol, parcimoniosamente solúvel em acetona

Noções básicas

Tramadol é um analgésico do grupo dos analgésicos opiáceos. É usado para tratar dores moderadas a severas. Devido à sua melhor tolerabilidade em comparação com outros opióides, o tramadol é considerado um opióide de "baixo risco". As indicações de uso incluem: Dor após a cirurgia, lesões ou dor crônica. Tramadol é frequentemente administrado na forma de comprimido ou cápsula, mas também pode ser dado como um supositório ou intravenoso. Como todos os opiáceos, existe um potencial de dependência associado ao seu uso. O Tramadol só está disponível mediante prescrição médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Tramadol atinge seu principal efeito através de uma ação agonística (ativadora) no chamado receptor μ-opioide. O Tramadol também se liga fracamente aos outros dois receptores opióides conhecidos. Sua afinidade é 6000 vezes menor que a da morfina. Ao ligar-se a estes receptores, a percepção da dor é atenuada. No entanto, o tramadol tem um segundo mecanismo de acção que é parcialmente responsável pelo alívio da dor. Tramadol inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina na pré-sinapse, o que aumenta permanentemente a sua concentração na fenda sináptica. Ambos os neurotransmissores estão envolvidos na transmissão da dor. Isto alivia ainda mais a dor e melhora o humor (efeito antidepressivo).

Farmacocinética

O Tramadol é rápida e quase completamente absorvido através do trato gastrointestinal. A biodisponibilidade é de aproximadamente 75%. A concentração plasmática máxima de tramadol (após administração oral) é normalmente atingida após 1-2 horas. Apenas 20% da dose dada está ligada a proteínas plasmáticas. O tramadol é metabolizado no fígado em pelo menos 23 metabólitos diferentes. A enzima que catalisa estas reacções é o CYP2D6. 90% da dose é finalmente excretada através dos rins. os restantes 10% são excretados pelo organismo nas fezes. A meia-vida de eliminação é de 5-6 horas.

Interações medicamentosas

Tomá-lo junto com bupropiona ou inibidores da MAO pode levar a graves efeitos colaterais. Além disso, deve ser evitada a ingestão simultânea de substâncias depressoras centrais, benzodiazepinas, carbamazepinas, anticoagulantes e substâncias que aumentam os níveis de serotonina (antidepressivos, cocaína, ecstasy).

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns incluem:

  • Dor de cabeça
  • Náusea
  • Obstipação
  • Fadiga
  • Transpiração
  • Boca seca

Há um risco de dependência associado ao uso de tramadol.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 350 mg/kg

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