Valaciclovir

Valaciclovir
Código ATC J05AB11
Fórmula C13H20N6O4
Massa Molar (g·mol−1) 324,34
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 170-172
Valor PKS 1.90
Número CAS 124832-26-4
Número PUB 135398742
Drugbank ID DB00577
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

Valaciclovir é o chamado prodrug da substância antiviral aciclovir. Pertence ao grupo de análogos de base nucleica. É usado para tratar infecções sistémicas com o vírus do herpes simplex, como o herpes zoster. Valaciclovir está disponível apenas mediante prescrição médica e é tomado principalmente sob a forma de comprimidos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Valaciclovir, ou sua forma ativa aciclovir, é um chamado antimetabolito para o DNA do vírus do herpes. Devido à sua semelhança estrutural com a guanina de base nucleica, é incorporada no ADN do vírus. Isto faz com que a fita de ADN se quebre e o vírus não se possa replicar mais. Não tem efeito sobre o ADN das células saudáveis.

Farmacocinética

A biodisponibilidade oral do valaciclovir é de aproximadamente 54% e a ligação protéica é de 13-17%. A degradação não é catalisada pelas enzimas do sistema CYP450, mas por várias outras enzimas (desidrogenases e oxidases). Mais de 90% da dose ingerida é excretada na urina. A meia-vida de eliminação é de cerca de 2-3 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

As mais comuns são dores de cabeça, tonturas ou queixas gastrointestinais.

O Valaciclovir não deve ser tomado por mulheres grávidas.

Dados toxicológicos

LD50: Rato oral - 903,5 mg/kg

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