Glycopyrronium bindet an die Muscarinrezeptoren als kompetitiver Antagonist. Er blockiert somit die Rezeptoren, an denen sonst Acetylcholin, ein Botenstoff (Neurotransmitter), bindet. Somit wird die Wirkung von Acetylcholin unterbunden oder zumindest abgeschwächt. Glycopyrronium ist somit ein Gegenspieler von Acetylcholin und schwächt dessen Wirkung ab. Die stärkste Abschwächung erfahren die Muscarinrezeptoren vom Typ M1 und M3, welche eine Engstellung der Bronchien und eine Schweißreduktion hervorrufen. Die Muskelspannung der Bronchien wird aufgehoben und es kommt zu deren Weitstellung, wodurch mehr Luft durchströmen kann. Die stark schweiß-mindernde Wirkung wurde ursprünglich als Nebenwirkung angesehen, ist aber seit 2022 als Wirkstoff zur äußerlichen (topischen) Anwendung, also als Salbe, Creme, Gel, etc. zugelassen. Da die Muscarinrezeptoren M1 und M3 auch im Herz-Kreislauf-System vorhanden sind, ist dort verstärkt mit Nebenwirkungen zu rechnen. Vorteile von Glycopyrronium sind, dass es sehr schnell und sehr lange wirkt.
Glycopyrronium wird von der Leber abgebaut (hauptsächlich über CYP2D6) und zu 85% über die Niere ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt etwa 55 Minuten. Es ist zu 38-44% an Plasmaproteine gebunden.
