Haloperidol

ATC CodeN05AD01
CAS-Nummer52-86-8
PUB-Nummer3559
Drugbank IDDB00502
SummenformelC21H23ClFNO2
Molare Masse (g·mol−1)375,864
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,2
Schmelzpunkt (°C)148-152
Siedepunkt (°C)529
PKS Wert8,66
Löslichkeit0,00446 mg/mL

Grundlagen

Haloperidol ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von psychotischen Krankheiten sowie chronischen Schmerzen und Bewegungsstörungen eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der Neuroleptika und wirkt antipsychotisch und antidopaminerg. Haloperidol ist ein Pethidin-Derivat und ist strukturell sehr mit Loperamid verwandt. Es liegt meist als weißes Pulver vor, welches unlöslich ist in Wasser.   

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Haloperidol

Wirkung

Haloperidol wirkt, indem es an die Dopamin-Rezeptoren bindet, hauptsächlich D2. Es hemmt die Effekte, welche Dopamin hervorruft. Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht gänzlich erforscht, es wird aber vermutet, dass Haloperidol an die postsynaptischen Dopamin-2-Rezeptoren bindet, dadurch Dopamin von den Rezeptoren verdrängt und somit Halluzinationen oder Wahnvorstellungen verschwinden lässt. Haloperidol hat auch Einflüsse auf die 5-HT2- und Alpha-1-Rezeptoren, welche aber für die Wirkung von Haloperidol vernachlässigbar sind. 

Haloperidol wird in der Leber abgebaut, hauptsächlich durch die Enzyme CYP2D6 und CYP3A4. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 40-75%. Die Halbwertszeit von Haloperidol,  also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt ca. 14,5-36,7 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach 1,7-6,1 Stunden erreicht. 

Dosierung

Nehmen Sie Haloperidol immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis für Erwachsene und Kinder ab 13 Jahren beträgt bei moderater Symptomatik 0,5-2 mg 2-3 mal täglich und bei schwerer Symptomatik 3-5 mg 2-3 mal täglich. 

Die Maximaldosis liegt bei 20 mg pro Tag. 

Die empfohlene Einnahme für Kinder von 6 bis 12 Jahren liegt bei 0,5 mg täglich. Diese sollten auf 2-3 Dosen pro Tag aufgeteilt werden. 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

Häufig:

  • Wahnvorstellungen
  • Halluzinationen
  • Depression
  • abnorme Muskelspannung
  • Schwindelgefühl
  • Schläfrigkeit
  • unkontrollierbare Augenbewegungen
  • Sehstörungen
  • niedriger Blutdruck
  • Übelkeit und Erbrechen
  • Verstopfung
  • Mundtrockenheit
  • Hautausschlag
  • Harnverhalt
  • Erektionsstörungen
  • Gewichtszunahme oder Gewichtsverlust
  • veränderte Blutleberwerte

Gelegentlich:

  • Abnahme aller Blutzellen
  • Verwirrtheit
  • verändertes sexuelles Verlangen
  • Krampfanfälle
  • Muskel- und Gelenksteife
  • Muskelkrämpfe
  • Gehstörungen
  • Kurzatmigkeit
  • Leberentzündung 
  • Leberfunktionsstörung
  • erhöhte Lichtempfindlichkeit der Haut
  • Juckreiz
  • Schweißausbrüche
  • Veränderung des Menstruationszyklus
  • starke und schmerzhafte Blutungen
  • unerwartete Milchabsonderung
  • Brustschmerzen
  • hohe Körpertemperatur
  • Ödeme

Selten:

  • hohe Prolaktinspiegel im Blut
  • verengte Atemwege in der Lunge
  • der Mund kann nur eingeschränkt oder gar nicht geöffnet werden
  • Probleme beim Geschlechtsverkehr

Häufigkeit unbekannt:

  • Herzrhythmusstörungen
  • Herzrasen
  • Herzstolpern
  • malignes neuroleptisches Syndrom
  • Spätdyskinesie
  • Rastlosigkeit
  • Muskelzittern
  • Muskelsteife
  • schlurfender Gang
  • Unfähigkeit sich zu bewegen
  • Verlust der normalen Mimik
  • schwere allergische Reaktionen
  • Blutgerinnselbildung
  • hohe ADH Spiegel im Blut
  • niedriger Blutzuckerspiegel
  • Schwellungen im Kehlkopfentzündung
  • Leberversagen
  • verminderter Gallenfluss
  • Ablösen der Haut
  • entzündete kleine Blutgefäße
  • Abbau von Muskelgewebe
  • schmerzhafte Dauererektion
  • Anschwellen der Brust beim Mann
  • niedrige Körpertemperatur

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Haloperidol darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

Altersbeschränkung

Haloperidol kann ab 6 Jahren angewendet werden.

Schwangerschaft & Stillzeit

Schwangerschaft

In der Schwangerschaft kann Haloperidol nach Rücksprache mit Ihrem Arzt und wenn keine Alternative möglich ist angewendet werden.

Im 1. Schwangerschaftsdrittel konnte kein erhöhtes Risiko für Fehlbildungen festgestellt werden.

Im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel kann es zu Anpassungsstörungen beim Neugeborenen kommen, die aber wieder verschwinden. Dadurch kann es zur Beeinträchtigung von Atmung, Magen-Darm-Trakt und Gehirnleistungen (das Nervensystem betreffend) kommen. Zusätzlich zu den Anpassungsstörungen kann es zu extrapyramidalmotorischen Störungen kommen. 

Stillzeit

In der Stillzeit sollte Haloperidol nur nach Rücksprache mit Ihrem Arzt und unter Vorbehalt angewendet werden. 

Bei Säuglingen, deren Mütter ungewöhnlich hohe Dosen zu sich nehmen, kann es zu psychomotorischen Entwicklungsstörungen kommen. Sollte die Therapie fortgesetzt werden müssen, empfiehlt es sich, nach 2-3 Wochen die Plasmaspiegel des Säuglings bestimmen zu lassen, um zu sehen, in welchem Ausmaß der Säugling den Wirkstoff durch die Muttermilch zu sich nimmt. 

Geschichte zum Wirkstoff

Von Paul Janssen, dem Gründer der Pharmafirma Janssen Pharmaceutica, wurde Haloperidol entwickelt und anschließend vertrieben. In Belgien wurde es 1957 erstmals zugelassen.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

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