Haloperidol wirkt, indem es an die Dopamin-Rezeptoren bindet, hauptsächlich D2. Es hemmt die Effekte, welche Dopamin hervorruft. Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht gänzlich erforscht, es wird aber vermutet, dass Haloperidol an die postsynaptischen Dopamin-2-Rezeptoren bindet, dadurch Dopamin von den Rezeptoren verdrängt und somit Halluzinationen oder Wahnvorstellungen verschwinden lässt. Haloperidol hat auch Einflüsse auf die 5-HT2- und Alpha-1-Rezeptoren, welche aber für die Wirkung von Haloperidol vernachlässigbar sind.
Haloperidol wird in der Leber abgebaut, hauptsächlich durch die Enzyme CYP2D6 und CYP3A4. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 40-75%. Die Halbwertszeit von Haloperidol, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt ca. 14,5-36,7 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach 1,7-6,1 Stunden erreicht.