Metamizol

Metamizol
Summenformel C13H16N3NaO4S
Molare Masse (g·mol−1) 333,34
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 224,5–227
CAS-Nummer 68-89-3
PUB-Nummer 3111
Drugbank ID DB04817
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Metamizol-Natrium ist ein schmerzlinderndes und fiebersenkender Stoff aus der Gruppe der Nichtopioid-Analgetika. Metamizol hat aufgrund einer seltenen aber schwerwiegenden Nebenwirkung (Agranulocytose) heute in vielen Ländern keine Zulassung mehr. In deutschsprachigen Raum ist die Anwendung jedoch noch weit verbreitet. Meist wird es in Form von Tabletten verabreicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Der genaue Wirkmechanismus ist noch nicht entschlüsselt. Gesichert ist die Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase, das für die Schmerzentstehung essenziell ist. Forscher vermuten jedoch hinter Opioid- und 5-HT-Rezeptoren weitere Angriffsziele des Arzneistoffes, welche auch zu gewissen Teilen die Schmerzwahrnehmung beeinflussen können. 

Pharmakokinetik

Metamizol ausschließlich wird als Natrium-Salz Metamizol-Natrium angewandt. Dadurch wird es möglich, den Stoff als Tablette zu verabreichen. Die Halbwertszeit von Metamizol ist sehr kurz. Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und die Bioverfügbarkeit beträgt rund 90%. Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 2,5 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt über die Nieren.

Wechselwirkungen

Eine gleichzeitige Gabe mit Chlorpromazin sollte vermieden werden, da es zu einer gefährlichen Hypothermie kommen kann.

In Kombination mit Methotrexat kann es zu einer Leberschädigung kommen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Aufgrund der seltenen und lebensbedrohenden Nebenwirkung Agranulotzytose wird Metamizol in vielen Ländern nicht mehr angewandt. Die Häufigkeit hierbei liegt 1 Behandelten pro 1 000 000 Patienten. 

Andere Nebenwirkungen die gelegentlich auftreten können:

  • Hypotonie
  • Arzneimittel Exanthem
  • Rotfärbung des Urin
  • Leukopenie
  • Hautreaktionen

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral):  4351 mg.kg−1 

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