Metoclopramid

Metoclopramid

Grundlagen

Metoclopramid ist ein Antiemetikum und wird zur symptomatischen Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt. Es wird außerdem angewandt, um den Wirkeintritt von manchen anderen Arzneistoffen zu beschleunigen. Es kann sowohl als Tablette, als auch als Infusion gegeben werden. Metoclopramid ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Metoclopramid

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Metoceolat 4 mg/ml - Tropfen Metoclopramid GL Pharma
Metogastron 10 mg - Ampullen Metoclopramid Hexal
Paspertin - Filmtabletten Metoclopramid Mylan √Ėsterreich GmbH
Paspertin 10 mg - Ampullen Metoclopramid Mylan √Ėsterreich GmbH
Paspertin 4 mg/ml - Tropfen Metoclopramid Abbott Laboratories

Wirkung

Pharmakodynamik

Der antiemetische Effekte von Metoclopramid ergibt sich durch Hemmung der Dopamin-D2- und Serotonin-5-HT3-Rezeptoren im Gehirn. Die Verabreichung dieses Medikaments f√ľhrt zu prokinetischen Effekten √ľber hemmende Wirkungen auf pr√§- und postsynaptische D2-Rezeptoren, Agonismus der Serotonin-5-HT4-Rezeptoren und Antagonismus der Muscarinrezeptorhemmung. Diese Wirkung verst√§rkt die Freisetzung von Acetylcholin, was zu einem erh√∂hten unteren √Ėsophagussphinkter- und Magentonus f√ľhrt und die Magenentleerung und den Transit durch den Darm beschleunigt. Metoclopramid antagonisiert die Dopamin-D2-Rezeptoren. Dopamin √ľbt durch Bindung an die muskul√§ren D2-Rezeptoren eine entspannende Wirkung auf den Gastrointestinaltrakt aus.

Pharmakokinetik 

Metoclopramid wird im Gastrointestinaltrakt mit einer Absorptionsrate von etwa 84% schnell resorbiert. Die Bioverf√ľgbarkeit des oralen Pr√§parats wird mit etwa 40,7% angegeben, kann aber zwischen 30-100% liegen. Metoclopramid ist zu 30% an Plasmaproteine gebunden, haupts√§chlich an Alpha-1-S√§ureglykoprotein. Metoclopramid durchl√§uft einen First-Pass-Stoffwechsel und sein Metabolismus variiert je nach Individuum. Dieses Medikament wird von Cytochrom-P450-Enzymen in der Leber metabolisiert . Haupts√§chlich sind die beiden Enzyme ¬†CYP2D6 und CYP3A4 daran beteiligt. Etwa 85% einer oral verabreichten Dosis wurde innerhalb von 72 Stunden im Urin w√§hrend einer pharmakokinetischen Studie gemessen. Die mittlere Eliminationshalbwertszeit von Metoclopramid bei Menschen mit gesunder Nierenfunktion liegt zwischen 5 und 6 Stunden, ist jedoch bei Patienten mit Niereninsuffizienz verl√§ngert. Eine Anpassung der Dosis nach unten sollte in Betracht gezogen werden.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den h√§ufigen unerw√ľnschten Arzneimittelwirkungen im Zusammenhang mit der Metoclopramid-Therapie geh√∂ren Unruhe (Akathisie) und fokale Dystonien. Zu den seltenen UAWs geh√∂ren Hypertonie, Hypotonie, Hyperprolaktin√§mie, die zu Galaktorrhoe, Kopfschmerzen und extrapyramidalen Effekten wie okulogyrischen Krisen f√ľhrt.¬†

Metoclopramid ist m√∂glicherweise die h√§ufigste Ursache medikamenteninduzierter Bewegungsst√∂rungen. Das Risiko extrapyramidaler Effekte ist bei Menschen unter 20 Jahren und bei hochdosierter oder verl√§ngerter Therapie erh√∂ht. Tardive Dyskinesien k√∂nnen bei manchen Menschen persistent und irreversibel sein. Die meisten Berichte √ľber tardivische Dyskinesien treten bei Menschen auf, die Metoclopramid l√§nger als drei Monate eingenommen haben.

Dystonische Reaktionen können mit Benzatropin, Diphenhydramin, Trihexyphenidyl oder Procyclidin behandelt werden. Die Symptome klingen in der Regel mit intramuskulär injiziertem Diphenhydramin ab. Wirkstoffe der Benzodiazepin-Klasse können hilfreich sein, der Nutzen ist jedoch in der Regel gering, und die Nebenwirkungen von Sedierung und Schwäche können problematisch sein.

In einigen Fällen stehen die Akathisieeffekte von Metoclopramid in direktem Zusammenhang mit der Infusionsrate, wenn das Medikament intravenös verabreicht wird. Die Nebenwirkungen traten in der Regel in den ersten 15 Minuten nach der Dosis von Metoclopramid auf.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 750 mg/kg

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A03FA01
Summenformel C14H22ClN3O2
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 299,80
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 146,5‚Äď148
PKS Wert 9,27
CAS-Nummer 364-62-5
PUB-Nummer 4168
Drugbank ID DB01233

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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