Ropivacain

ATC CodeN01BB09
CAS-Nummer84057-95-4
PUB-Nummer175805
Drugbank IDDB00296
SummenformelC17H26N2O
Molare Masse (g·mol−1)274,401
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,0
Siedepunkt (°C)410,2
PKS Wert8,07
Löslichkeit53,8 mg/mL

Grundlagen

Ropivacain ist ein Wirkstoff zur Durchführung von Epiduralanästhesien. Er gehört zu den Lokalanästhetika und wird bei chirurgischen Eingriffen sowie beim Kaiserschnitt verwendet. Ropivacain ist ein Derivat von Bupivacain, wirkt aber im Vergleich langsamer, wobei die Plasmahalbwertszeit mit ca. 4 Stunden länger ist und somit Ropivacain länger wirkt. Es kann  auch zur Dauerbehandlung bei Schmerzen eingesetzt werden, indem man immer wieder Ropivacain in den Epiduralraum injiziert. Ropivacain liegt meist als Ropivacainhydrochlorid-Monohydrat vor und ist ein lipophiles Lokalanästhetikum vom Amid-Typ. 

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Ropivcain

Wirkung

Ropivacain wirkt, indem es die Durchlässigkeit (Permeabilität) der Zellmembran für Natriumionen verändert. Ein Einstrom von Natriumionen ist dann nicht mehr möglich. Dadurch bleibt auch das Aktionspotential aus und infolgedessen die Erregungsleitung. Es kommt zur kompletten Schmerzfreiheit in dem betroffenen Gebiet. Ropivacain ist reversibel, das heißt, dass die Wirkung aufgehoben werden kann. Aufgrund der wenigen Nebenwirkungen am Herzen, wird Ropivacain gerne in der Geburtshilfe eingesetzt. 

Ropivacain wird in der Leber über das Enzym CYP1A2 abgebaut. Der Metabolismus hängt stark von der Dosierung und dem Zustand des Patienten ab. Es besitzt eine Plasmaproteinbindung von 94%. 86% werden über den Urin ausgeschieden. 

Die Halbwertszeit von Ropivacain, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 4 Stunden

Dosierung

Nehmen Sie Ropivacain immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Ropivacain wird nur in Form von Injektionen verabreicht. 

Die übliche empfohlene Dosis bei chirurgischen Eingriffen liegt zwischen 25 mg und 200 mg.

Die empfohlene Dosierung beim Kaiserschnitt liegt zwischen 100 mg und 150 mg.

Die übliche Dosis bei der Geburt liegt zwischen 20 mg und 40 mg. 

Ropivacain wird entweder epidural, also in den Epiduralraum, der das Rückenmark umgibt, verabreicht, oder lokal gespritzt. 

Es darf NICHT in die Blutgefäße (intravasal) gespritzt werden. 

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

  • allergische Reaktionen
  • niedriger Blutdruck
  • Übelkeit

Häufig:

Gelegentlich:

  • Ängstlichkeit
  • herabgesetzte Empfindlichkeit der Haut
  • Ohnmacht
  • Atemschwierigkeiten
  • herabgesetzte Körpertemperatur (Hypothermie)

Selten:

Häufigkeit unbekannt:

  • Taubheitsgefühle
  • Unwillkürliche Muskelbewegungen
  • Nervenschäden

Bei Überdosierung in den Epiduralraum kann es zu einer Betäubung des ganzen Körpers kommen!

Ropivacain kann bei Kindern folgende zusätzliche zu den oben genannten Nebenwirkungen aufweisen:

  • verstärkte Häufigkeit bei Erbrechen im Vergleich zu Erwachsenen
  • verminderte Häufigkeit bei niedrigem Blutdruck im Vergleich zu Erwachsenen

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Ropivacain darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Ropivacain
  • bei Allergie gegen andere Lokalanästhetika
  • bei vermindertem Blutvolumen (Hypovolämie)
  • zur Verabreichung in Blutgefäße oder den Gebärmutterhals

Altersbeschränkung

Grundsätzlich gibt es für Ropivacain keine Altersbeschränkungen, allerdings sind nicht alle Dosierungen für alle Körperteile bei Kindern erprobt. 

Bei Neugeborenen ist erhöhte Vorsicht geboten, da sie empfindlicher auf Ropivacain reagieren.

Bei Kindern bis 12 Jahren ist ebenfalls erhöhte Vorsicht geboten, weil Ropivacain nicht zur Betäubung aller Körperteile erprobt ist. Hier muss Ihr Arzt gegebenenfalls die Dosierung ändern oder Ropivacain off-label anwenden. 

Eine “off-label” Anwendung oder auch “off-label-use” genannt ist die Verabreichung eines Medikaments außerhalb der von der Arzneimittelbehörde zugelassenen Verwendung. Diese off-label Anwendung ist nur durch Anweisung eines Arztes, oder durch den Arzt selbst, durchzuführen. 

Ropivacain kann bei Kindern folgende zusätzliche zu den oben genannten Nebenwirkungen aufweisen:

  • verstärkte Häufigkeit bei Erbrechen im Vergleich zu Erwachsenen
  • verminderte Häufigkeit bei niedrigem Blutdruck im Vergleich zu Erwachsenen

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft kann Ropivacain indikationsgerecht angewendet werden.

Im 1. Schwangerschaftsdrittel liegt kein erhöhtes Fehlbildungsrisiko vor. 

Im 2.&3. Schwangerschaftsdrittel bzw. bei der Geburt gibt es kein erhöhtes Risiko für Geburtskomplikationen. Untersuchungen direkt nach der Geburt waren sowohl beim Neugeborenen als auch bei der Mutter unauffällig. 

Es liegen sehr viele Erfahrungsberichte dazu vor. 

Auch wenn Ropivacain in der Schwangerschaft und während der Geburt angewendet werden können, sollte trotzdem dem verwandten Bupivacain der Vortritt gegeben werden. 

In der Stillzeit kann Ropivacain indikationsgerecht angewendet werden. Es geht in sehr geringen Mengen in die Muttermilch über, welche aber in Untersuchungen keine Auffälligkeiten beim Säugling zeigten. Die Untersuchungen ergaben Werte von 246 ng/ml und 301 ng/ml in der Muttermilch. Das entspricht einem Wert von 0,000000246 g/ml bzw. 0,000000301 g/ml. 

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


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