Umeclidiniumbromid

Umeclidiniumbromid ist ein Wirkstoff zur Behandlung der chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung COPD. Umeclidiniumbromid gehört zur Gruppe der Parasympatholytika und wirkt bronchienerweiternd. Umeclidiniumbromid kann auch in einer Kombination mit Vilanterol und/oder mit Fluticason als Inhalator eingesetzt werden. Es hat eine lange Wirkdauer und daher den Vorteil, dass es nur einmal täglich angewendet werden muss. Umeclidiniumbromid ist chemisch mit Atropin verwandt und ein Chinuclidin-Derivat. Es liegt meist als weißes Pulver vor.

Umeclidiniumbromid wirkt an den Muskarin-Rezeptoren der glatten Muskulatur der Atemwege. Es ist ein kompetitiver Antagonist und hebt dort die Wirkungen von Acetylcholin auf. Die Atembewegungen werden unter anderem vom Parasympathikus des Nervensystems gesteuert, der über Acetylcholin aktiviert wird und somit kommt es zur bronchienerweiternden Wirkung. Umeclidiniumbromid wirkt hauptsächlich an den Muskarin-3-Rezeptoren (M3) und blockiert dort die Rezeptoren, sodass Acetylcholin nicht mehr binden kann und daher seine Wirkung nicht entfalten kann. Als kompetitiver Antagonist muss die Konzentration von Umeclidiniumbromid größer sein als die von Acetylcholin. 

Acetylcholin wirkt, indem es den M3 Rezeptor aktiviert. Dadurch kommt es zur Aktivierung des Enzyms Phospholipase C, welche Inositol-1,4,5-Trisphophat bildet, welches wiederum Calcium in der Zelle freigibt. Calcium löst dann Muskelkontraktionen aus, welche bei einer COPD die Symptome verschlimmern. 

Umeclidiniumbromid wird über das Enzym CYP2D6 in der Leber abgebaut und wird fast ausschließlich über Fäkalien ausgeschieden. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 13% im Durchschnitt. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei ca. 11 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), wird nach 5-15 Minuten erreicht. 

Nehmen Sie Umeclidiniumbromid immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis liegt bei 55-62,5 Mikrogramm pro Tag, was einer Inhalation entspricht. 

Die maximale Dosis pro Tag beträgt einen Sprühstoß. Wenn Ihre Dosis angepasst werden muss, sollten Sie auf keinen Fall mehr oder weniger als einen Sprühstoß anwenden, sondern sich einen neuen Inhalator mit einer anderen Dosierung verschreiben lassen. 

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Häufig:

• beschleunigter Herzschlag
• häufiges und schmerzhaftes Wasserlassen
• Erkältung
• Infektion von Nase und Rachen
• Husten
• Nasennebenhöhlenentzündung
• Kopfschmerzen

Gelegentlich:

• unregelmäßiger Herzschlag
• Verstopfung
• Mundtrockenheit
• Hautausschlag
• Geschmacksstörungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• Medikamente zur Behandlung von Atembeschwerden wie z.B.Tiotropium

Umeclidiniumbromid darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Umeclidiniumbromid

Umeclidiniumbromid sollte unter 18 Jahren nicht angewendet werden. 

Bei älteren Menschen besteht die Möglichkeit, dass Umeclidiniumbromid bei gleicher Dosierung stärker wirken könnte, als bei anderen Menschen. 

In der Schwangerschaft sollte Umeclidiniumbromid nur nach Absprache mit dem Arzt angewendet werden. In Tierversuchen mit Ratten und Hasen konnten keine erhöhten Fehlbildungsrisiken festgestellt werden. Auch eine herabgesetzte Fruchtbarkeit konnte im Tierversuch nicht beobachtet werden.

In der Stillzeit sollte Umeclidiniumbromid nur nach Absprache mit dem Arzt angewendet werden. Bei Tierversuchen mit Ratten und Hasen konnte kein Übertritt in die Muttermilch beobachtet werden. 

Eine Abnahme der Fruchtbarkeit bei Männern wurde nicht beobachtet.