Vilanterol wirkt, indem es an die Beta-2-Adrenozeptoren bindet. Es wirkt sehr spezifisch und auch sehr lang. Durch die Bindung von Vilanterol an die Beta-2-Adrenozeptoren wird die intrazelluläre Adenylylcyclase stimuliert, welche wiederum Adenosin Triphosphat (ATP) in das cyclische Adenosin Monophosphat (cAMP) umwandelt. Dadurch steigt die cAMP-Konzentration und es kommt zur Entspannung der glatten Bronchialmuskulatur und somit zur Besserung der Symptome. Zusätzlich kommt es zur Hemmung der Freisetzung von Mastzellmediatoren, welche für Überempfindlichkeitsreaktionen verantwortlich sind. Die Wirkung setzt sehr rasch, bereits nach 5-15 Minuten, ein und hält ca. 24 Stunden an.
Die Bioverfügbarkeit von Vilanterol, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei ca. 27%.
Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 11-20 Stunden, je nach Dosierung des Wirkstoffes. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), wird nach 5-15 Minuten erreicht.
Vilanterol wird in der Leber von den CYP3A4 Enzymen abgebaut und über Urin und Fäkalien ausgeschieden.