Carbidopa

Carbidopa

Grundlagen

Carbidopa ist ein selektiver Decarboxylasehemmer und verhindert die periphere Umwandlung von Levodopa bzw. L-Dopa zu Dopamin. Das Medikament wird insbesondere zusammen mit Levodopa zur Behandlung der Parkinson- Erkrankung verwendet.

Wirkung

Pharmakodynamik
Dopamin kann die Blut-Hirn-Schranke nicht √ľberwinden und die gew√ľnschte Wirkung entfalten. Aus diesem Grund wird Carbidopa eingesetzt, um die periphere Metabolisierung von Levodopa zu unterbinden. Dies f√ľhrt zu einer deutlich erh√∂hten Konzentration von Levodopa im Gehirn, wo es zu Dopamin umgewandelt wird und seine Wirkung entfalten kann. Dadurch kann einerseits die n√∂tige Dosis von Levodopa reduziert werden, da ohne Decarboxylasehemmer 95 % der eingenommenen Dosis nicht in das Gehirn gelangen w√ľrden. au√üerdem werden Nebenwirkungen wie Blutdrucksenkung und Tachykardien seltener.

Pharmakokinetik
Die Bioverf√ľgbarkeit liegt bei 40 bis 70 %, im Blut wird das Medikament zu etwa 76 % an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit liegt bei etwa zwei bis drei Stunden, die Ausscheidung erfolgt √ľber den Urin. Carbidopa kann in die Muttermilch √ľbertreten, die Auswirkungen auf den S√§ugling sind bislang nicht erforscht.

Wechselwirkungen
Eine hohe Dosierung des Parkinson-Medikaments Entacapon kann die Resorption von Carbidopa verringern, in der empfohlenen Dosierung wurde jedoch keine Interaktion festgestellt. Bei gemeinsamer Einnahme von trizyklischen Antidepressiva und der Kombination aus Levodopa und Carbidopa können eine starke Blutdrucksenkung oder Bewegungsstörungen resultieren. Ebenso ist in Kombination mit Monoaminoxidase-A-Hemmern, Noradrenalin- Wiederaufnahmehemmern und Paroxetin besondere Vorsicht geboten.

Toxizität

Nebenwirkungen
Auftreten können Übelkeit, Blutdrucksenkung, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Albträume und Schizophrenie-ähnliche Symptome. Bei längerfristiger Behandlung können Parkinson-bedingte Bewegungsstörungen wie Akinese, Freezing, Hyper- oder Dyskinesie und sogenannte On-/Off-Phänomene verstärkt werden.

Toxikologische Daten
Bei intraperitonealer Applikation lag die mittlere letale Dosis im Mausversuch bei 468 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

Chemische & physikalische Eigenschaften

Summenformel C10H14N2O4
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 226,23
Aggregatzustand fest
Dichte (g¬∑cm‚ąí3) 1,4
Schmelzpunkt (¬įC) 203 - 204
Siedepunkt (¬įC) 528
PKS Wert 2,36; 5,66
CAS-Nummer 28860-85-9
PUB-Nummer 34359
Drugbank ID DB00190

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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