Carbidopa

Carbidopa
Summenformel C10H14N2O4
Molare Masse (g·mol−1) 226,23
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,4
Schmelzpunkt (°C) 203 - 204
Siedepunkt (°C) 528
PKS Wert 2,36; 5,66
CAS-Nummer 28860-85-9
PUB-Nummer 34359
Drugbank ID DB00190

Grundlagen

Carbidopa ist ein selektiver Decarboxylasehemmer und verhindert die periphere Umwandlung von Levodopa bzw. L-Dopa zu Dopamin. Das Medikament wird insbesondere zusammen mit Levodopa zur Behandlung der Parkinson- Erkrankung verwendet.

Pharmakologie

Pharmakodynamik
Dopamin kann die Blut-Hirn-Schranke nicht überwinden und die gewünschte Wirkung entfalten. Aus diesem Grund wird Carbidopa eingesetzt, um die periphere Metabolisierung von Levodopa zu unterbinden. Dies führt zu einer deutlich erhöhten Konzentration von Levodopa im Gehirn, wo es zu Dopamin umgewandelt wird und seine Wirkung entfalten kann. Dadurch kann einerseits die nötige Dosis von Levodopa reduziert werden, da ohne Decarboxylasehemmer 95 % der eingenommenen Dosis nicht in das Gehirn gelangen würden. außerdem werden Nebenwirkungen wie Blutdrucksenkung und Tachykardien seltener.

Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit liegt bei 40 bis 70 %, im Blut wird das Medikament zu etwa 76 % an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit liegt bei etwa zwei bis drei Stunden, die Ausscheidung erfolgt über den Urin. Carbidopa kann in die Muttermilch übertreten, die Auswirkungen auf den Säugling sind bislang nicht erforscht.

Wechselwirkungen
Eine hohe Dosierung des Parkinson-Medikaments Entacapon kann die Resorption von Carbidopa verringern, in der empfohlenen Dosierung wurde jedoch keine Interaktion festgestellt. Bei gemeinsamer Einnahme von trizyklischen Antidepressiva und der Kombination aus Levodopa und Carbidopa können eine starke Blutdrucksenkung oder Bewegungsstörungen resultieren. Ebenso ist in Kombination mit Monoaminoxidase-A-Hemmern, Noradrenalin- Wiederaufnahmehemmern und Paroxetin besondere Vorsicht geboten.

Toxizität

Nebenwirkungen
Auftreten können Übelkeit, Blutdrucksenkung, Verwirrtheit, Schlaflosigkeit, Albträume und Schizophrenie-ähnliche Symptome. Bei längerfristiger Behandlung können Parkinson-bedingte Bewegungsstörungen wie Akinese, Freezing, Hyper- oder Dyskinesie und sogenannte On-/Off-Phänomene verstärkt werden.

Toxikologische Daten
Bei intraperitonealer Applikation lag die mittlere letale Dosis im Mausversuch bei 468 mg pro Kilogramm Körpergewicht.

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