Roxithromycin

ATC CodeJ01FA06
CAS-Nummer80214-83-1
PUB-Nummer6915744
Drugbank IDDB00778
SummenformelC41H76N2O15
Molare Masse (gยทmolโˆ’1)837,05
Aggregatzustandfest
Schmelzpunkt (ยฐC)110โ€“125

Grundlagen

Roxithromycin ist ein halbsynthetisches Makrolid-Antibiotikum. Es wird zur Behandlung von Infektionen der Atemwege, der Harnwege und der Weichteile eingesetzt. Roxithromycin ist vom Erythromycin abgeleitet und besitzt eine beinahe idente Struktur. Roxithromycin ist gegen bestimmte gramnegative Bakterien, insbesondere Legionella pneumophila, am wirksamsten. Es wird derzeit auch in klinischen Studien fรผr die Behandlung von mรคnnlichem Haarausfall getestet. Es wird durch den Mund eingenommen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Roxithromycin verhindert das Wachstum von Bakterien, indem es in ihre Proteinsynthese eingreift. Roxithromycin bindet an die Untereinheit 50S des bakteriellen Ribosoms und hemmt so die Synthese von Peptiden. Dadurch wird die Vermehrung und Teilung der Bakterien verhindert.

Pharmakokinetik

Roxithromycin wird sehr schnell im Darm absorbiert und liegt im Blut zu 96% an Plasmaproteine gebunden vor. Roxithromycin wird nur teilweise in der Leber verstoffwechselt, mehr als die Hรคlfte der Ausgangsverbindung wird unverรคndert ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit betrรคgt rund 12 Stunden.

Wechselwirkungen

  • Bei einer Kombination mit Statinen besteht die Gefahr schwerwiegender Nebenwirkungen wie Myopathien und Rabdomyolyse.
  • Bei der Kombination von Roxithromycin mit anderen Antibiotika kann es zur Entwicklung von Kreuzresistenzen kommen. Dazu zรคhlen vor allem Lincosamide, Clindamycin und Chloramphenicol.
  • Die Plasmaspiegel von Carbamazepin, Theophyllin, Digoxin und Valproinsรคure kรถnnen bei einer Kombination erhรถht werden, wodurch ein hรถheres Risiko fรผr Nebenwirkungen entsteht.
  • Terfenadin, Astemizol und Cisaprid kรถnnen bei gleichzeitiger Einnahme lebensbedrohliche Herzrhythmusstรถrungen verursachen.
  • Methylprednisolon, Triazolam, Midazolam, Alfentanil, Felodipin und Antikoagulanzien vom Cumarin-Typ kรถnnen langsamer verstoffwechselt werden, wodurch die Wirkdauer und Wirkstรคrke erhรถht wird.

Toxizitรคt

Nebenwirkungen

Die hรคufigsten Nebenwirkungen sind gastrointestinal; 

  • Durchfall
  • รœbelkeit
  • Bauchschmerzen
  • Erbrechen

Zu den weniger hรคufigen Nebenwirkungen gehรถren Ereignisse des zentralen oder peripheren Nervensystems wie Kopfschmerzen, Schwindel, Vertigo und auch die selten gesehenen Hautausschlรคge, abnorme Leberfunktionswerte und Verรคnderung des Geruchs- und Geschmackssinns.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 830 mgยทkgโˆ’1

Markus Falkenstรคtter, BSc

Markus Falkenstรคtter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsรคtze

Alle fรผr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprรผften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitรคten). Dabei legen wir groรŸen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

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