Vildagliptin übt seine blutzuckersenkende Wirkung durch selektive Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) aus, das das Glucagon-ähnliche Peptid-1 (GLP-1) und das Glucose-unabhängige Peptid (GIP) nach ihrer Freisetzung aus den Darmzellen schnell abschneidet und inaktiviert. Die Hemmung von DPP-4 verlängert die Halbwertszeit von GLP-1 und GIP beträchtlich und erhöht so die Spiegel der aktiven zirkulierenden Inkretinhormone. Inkretine sind Hormone, die vom Darm als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und die Freisetzung von Insulin aus der Bauchspeicheldrüse anregen. Durch das vermehrt ausgeschüttette Insulin wird Glucose aus dem Blut in die Zellen aufgenommen und so der Blutzucker gesenkt. Neben seiner Wirkung auf die Insulinsekretion ist GLP-1 auch an der Förderung der Neubildung (Neogenese) und Differenzierung der Inselzellen sowie an der Abschwächung des Zelltods (Apoptose) der Betazellen der Bauchspeicheldrüse (Pankreas) beteiligt. Inkretinhormone haben auch Auswirkungen außerhalb der Bauchspeicheldrüse, beispielsweise auf die Fettbildung (Lipogenese) und die Herzmuskelfunktion.
Die Dauer der DPP-4-Hemmung durch Vildagliptin ist dosisabhängig. Vildagliptin senkt den Nüchtern- und Prandialblutzucker sowie den HbA1c-Wert. Es erhöht die Glukosesensitivität der Alpha- und Betazellen und steigert die glukoseabhängige Insulinsekretion.
Die Bioverfügbarkeit von Vildagliptin, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, beträgt 85%. Im nüchternen Zustand wird Vildagliptin nach oraler Verabreichung rasch absorbiert. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 2-3 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssiger zellfreier Anteil des Blutes), werden 1 - 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Nahrung verzögert die Zeit auf 2,5 Stunden und verringert die maximale Plasmakonzentration um 19 %, hat aber keine Auswirkungen auf die Gesamtexposition gegenüber dem Arzneimittel. Die Plasmaproteinbindung von Vildagliptin beträgt 9,3 %. Der Großteil des oral verabreichten Vildagliptins wird über einen nicht durch Cytochrom-P450-Enzyme vermittelten Metabolismus abgebaut. Nach oraler Verabreichung werden ca. 85 % der Vildagliptin-Dosis mit dem Urin ausgeschieden und ca. 15 % der Dosis wurde mit dem Stuhl eliminiert.
