Vildagliptin

Vildagliptin

Grundlagen

Vildagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ-2 eingesetzt. Es gehört zur Klasse der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer.

Vildagliptin wird zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Diabetes mellitus Typ-2 eingesetzt. Es wird in der Regel in Kombination mit anderen antidiabetischen Medikamenten wie Metformin, Sulfonylharnstoffen oder Insulin verschrieben.

Vildagliptin ist als Mono- oder KombinationsprĂ€parat in Tablettenform zur oralen Einnahme erhĂ€ltlich. Als KombinationsprĂ€parat ist es ausschließlich mit Metformin erhĂ€ltlich. 

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Vildagliptin

Medikamente mit Vildagliptin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Jalra 50 mg Tabletten Vildagliptin Novartis Europharm Limited
Galvus 50 mg Tabletten Vildagliptin Novartis Europharm Limited
Eucreas 50 mg/850 mg Filmtabletten Vildagliptin Metformin Novartis Europharm Limited
Xiliarx 50 mg Tabletten Vildagliptin Novartis Europharm Limited
Vildagliptin Denk 50 mg Tabletten Vildagliptin DENK PHARMA GmbH & Co. KG

Wirkung

Vildagliptin ĂŒbt seine blutzuckersenkende Wirkung durch selektive Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) aus, das das Glucagon-Ă€hnliche Peptid-1 (GLP-1) und das Glucose-unabhĂ€ngige Peptid (GIP) nach ihrer Freisetzung aus den Darmzellen schnell abschneidet und inaktiviert. Die Hemmung von DPP-4 verlĂ€ngert die Halbwertszeit von GLP-1 und GIP betrĂ€chtlich und erhöht so die Spiegel der aktiven zirkulierenden Inkretinhormone. Inkretine sind Hormone, die vom Darm als Reaktion auf die Nahrungsaufnahme produziert werden und die Freisetzung von Insulin aus der BauchspeicheldrĂŒse anregen. Durch das vermehrt ausgeschĂŒttette Insulin wird Glucose aus dem Blut in die Zellen aufgenommen und so der Blutzucker gesenkt. Neben seiner Wirkung auf die Insulinsekretion ist GLP-1 auch an der Förderung der Neubildung (Neogenese) und Differenzierung der Inselzellen sowie an der AbschwĂ€chung des Zelltods (Apoptose) der Betazellen der BauchspeicheldrĂŒse (Pankreas) beteiligt. Inkretinhormone haben auch Auswirkungen außerhalb der BauchspeicheldrĂŒse, beispielsweise auf die Fettbildung (Lipogenese) und die Herzmuskelfunktion.

Die Dauer der DPP-4-Hemmung durch Vildagliptin ist dosisabhĂ€ngig. Vildagliptin senkt den NĂŒchtern- und Prandialblutzucker sowie den HbA1c-Wert. Es erhöht die GlukosesensitivitĂ€t der Alpha- und Betazellen und steigert die glukoseabhĂ€ngige Insulinsekretion.

Die BioverfĂŒgbarkeit von Vildagliptin, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfĂŒgbar ist, betrĂ€gt 85%. Im nĂŒchternen Zustand wird Vildagliptin nach oraler Verabreichung rasch absorbiert. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die HĂ€lfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei 2-3 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flĂŒssiger zellfreier Anteil des Blutes), werden 1 - 2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Nahrung verzögert die Zeit auf 2,5 Stunden und verringert die maximale Plasmakonzentration um 19 %, hat aber keine Auswirkungen auf die Gesamtexposition gegenĂŒber dem Arzneimittel. Die Plasmaproteinbindung von Vildagliptin betrĂ€gt 9,3 %. Der Großteil des oral verabreichten Vildagliptins wird ĂŒber einen nicht durch Cytochrom-P450-Enzyme vermittelten Metabolismus abgebaut. Nach oraler Verabreichung werden ca. 85 % der Vildagliptin-Dosis mit dem Urin ausgeschieden und ca. 15 % der Dosis wurde mit dem Stuhl eliminiert.

Dosierung

Nehmen Sie Vildagliptin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die ĂŒbliche empfohlene Dosis betrĂ€gt 50 mg zweimal tĂ€glich, die je nach individuellem Ansprechen des Patienten auf die Behandlung angepasst werden kann.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • Symptome, die auf eine allergische Reaktion hinweisen: geschwollenes Gesicht, geschwollene Zunge oder geschwollener Rachen, Schluckbeschwerden, Atembeschwerden, plötzlicher Hautausschlag oder Nesselsucht
  • Symptome, die auf eine Lebererkrankung hinweisen: Symptome wie GelbfĂ€rbung von Haut und Augen, Übelkeit, Appetitlosigkeit oder dunkel gefĂ€rbter Urin
  • Symptome einer EntzĂŒndung der BauchspeicheldrĂŒse: starke und anhaltende Bauchschmerzen, die in den RĂŒcken ausstrahlen können und Übelkeit und Erbrechen

Weitere Nebenwirkungen, die auftreten können:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Thiazide oder andere Diuretika
  • Kortikosteroide zur Behandlung von EntzĂŒndungen
  • SchilddrĂŒsenmedikamente
  • Medikamente, die das Nervensystem beeinflussen

Gegenanzeigen

Vildagliptin darf in folgenden FĂ€llen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Vildagliptin

AltersbeschrÀnkung

Vildagliptin sollte unter 18 Jahren NICHT eingenommen werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft & Stillzeit sollte Vildagliptin NICHT eingenommen werden, da nur begrenzte Daten ĂŒber die Sicherheit von Vildagliptin vorliegen.

Geschichte zum Wirkstoff

Vildagliptin wurde erstmals 2007 in Europa und anschließend auch in anderen LĂ€ndern, darunter Japan, Kanada und Mexiko, zur Anwendung zugelassen. In den Vereinigten Staaten ist es noch nicht zugelassen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A10BH02
Summenformel C17H25N3O2
Molare Masse (g·mol−1) 303,40
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,3
Schmelzpunkt (°C) 190,31
Siedepunkt (°C) 531,3
PKS Wert 14,71
CAS-Nummer 274901-16-5
PUB-Nummer 6918537
Drugbank ID DB04876

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko befindet sich im letzten Drittel seines Bachelorstudiums der Pharmazie und ist Autor fĂŒr pharmazeutische Themen. Er interessiert sich besonders fĂŒr die Bereiche Klinische Pharmazie und Phytopharmazie.

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