Farmacodinámica
La tamsulosina es un bloqueador de los adrenoceptores alfa con una alta especificidad para los subtipos alfa-1A y alfa-1D, que son especialmente abundantes en los tejidos prostáticos y submaxilares. El bloqueo de estos adrenoceptores relaja el músculo liso de la próstata y mejora el flujo urinario. El bloqueo de los adrenoceptores alfa-1D relaja los músculos detrusores de la vejiga, lo que evita los síntomas de congestión. La especificidad de la tamsulosina concentra el efecto en la zona objetivo y minimiza los efectos en zonas como la aorta.
Farmacocinética
La tamsulosina por vía oral se absorbe en un 90%. El tiempo desde la ingestión hasta la concentración plasmática máxima es de 4 a 7 horas. La tamsulosina se une en un 94%-99% a las proteínas, principalmente a la alfa-1-glicoproteína ácida. La tamsulosina se metaboliza principalmente en el hígado por las enzimas del citocromo P450, principalmente el CYP-3A4 y -2D6. La vida media plasmática en pacientes en ayunas es de unas 14 horas.