El tetrazepam se utiliza como relajante muscular, especialmente para las convulsiones o el dolor crónico causado por la tensión muscular. Hay medicamentos más adecuados del grupo de las benzodiacepinas para su uso como sedante, ansiolítico o inductor del sueño.
El tetrazepam actúa sobre los receptores GABA-A y aumenta el efecto del neurotransmisor GABA cuando está presente. Esta unión a los receptores provoca un aumento de la afluencia de iones de cloruro, lo que a su vez provoca un aumento de la tensión eléctrica en la célula (hiperpolarización). Este efecto protege a la célula de la sobreexcitación. El tetrazepam es GABA-dependiente, lo que significa que el tetrazepam sólo puede actuar si el GABA se une al mismo receptor, es decir, deben unirse al receptor al mismo tiempo. La ventaja de esto es que se reduce el riesgo de depresión respiratoria, es decir, de parada respiratoria debida a la parálisis muscular, en comparación con los fármacos utilizados anteriormente. El tetrazepam se habitúa con relativa rapidez, lo que puede provocar dependencia.
El tetrazepam se absorbe a través del tracto gastrointestinal y se une en un 83-87% a las proteínas plasmáticas tras su ingestión en comprimidos. La concentración plasmática máxima se alcanza al cabo de 1,5-2 horas. El tetrazepam se metaboliza en el hígado y se excreta casi exclusivamente por vía renal. El estado estacionario se alcanza al cabo de unos 3 días, lo que significa que el efecto completo sólo se consigue tras una ingesta constante del fármaco durante 3 días.
