Pharmacodynamie
Le tramadol obtient son principal effet par une action agoniste (activatrice) au niveau des récepteurs dits μ-opioïdes. Le tramadol se lie également faiblement aux deux autres récepteurs opioïdes connus. Son affinité est 6000 fois plus faible que celle de la morphine. En se liant à ces récepteurs, la perception de la douleur est atténuée. Cependant, le tramadol possède un second mécanisme d'action qui est en partie responsable du soulagement de la douleur. Le tramadol inhibe le recaptage de la sérotonine et de la noradrénaline dans la présynapse, ce qui augmente en permanence leur concentration dans la fente synaptique. Ces deux neurotransmetteurs sont impliqués dans la transmission de la douleur. Cela atténue encore la douleur et améliore l'humeur (effet antidépresseur).
Pharmacocinétique
Le tramadol est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est d'environ 75%. La concentration plasmatique maximale du tramadol (après administration orale) est normalement atteinte après 1 à 2 heures. Seuls 20 % de la dose administrée sont liés aux protéines plasmatiques. Le tramadol est métabolisé dans le foie en au moins 23 métabolites différents. L'enzyme qui catalyse ces réactions est le CYP2D6. 90% de la dose est finalement excrétée par les reins. Les 10% restants sont excrétés par l'organisme dans les fèces. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures.
Interactions médicamenteuses
La prise simultanée de ce médicament avec du bupropion ou des inhibiteurs de la MAO peut entraîner des effets secondaires graves. En outre, il faut éviter la prise simultanée de substances dépressives centrales, de benzodiazépines, de carbamazépine, d'anticoagulants et de substances qui augmentent le taux de sérotonine (antidépresseurs, cocaïne, ecstasy).
