Ticagrelor

Ticagrelor

Principes de base

Le ticagrelor est une substance active utilisée pour traiter les événements thromboemboliques tels que l'infarctus du myocarde ou l'accident vasculaire cérébral. Il est un inhibiteur de l'agrégation plaquettaire et appartient au groupe des antagonistes P2Y12. Le plus souvent, il est administré en combinaison avec l'acide acétylsalicylique. L'avantage du ticagrelor est qu'il agit plus rapidement que les autres substances actives.

Graphique Formule structurelle de la substance active ticagrelor

Médicaments avec Ticagrelor

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
POSSIA 90 mg, comprimés pelliculés Ticagrelor AstraZeneca AB
BRILIQUE 90 mg, comprimés pelliculés Ticagrelor AstraZeneca AB

Effet

Le ticagrelor agit en se liant au récepteur P2Y12-ADP dans les plaquettes sanguines (thrombocytes) et en bloquant ainsi la liaison de l'ADP (adénosine diphosphate) à ce récepteur (antagonisme). La liaison de l'ADP à ce récepteur provoque l'agglutination des plaquettes, ce qui "épaissit" le sang, ce qui peut être observé de manière agréable et souhaitable en cas de coupures ou de petites blessures. Après l'activation du récepteur par l'ADP, les plaquettes changent de forme et forment des protubérances (pseudopodes), ce qui les fait adhérer les unes aux autres et peut ainsi provoquer un arrêt du sang en cas de petites plaies. Cet effet est préjudiciable dans les vaisseaux sanguins, car il convient d'empêcher la formation de caillots (thrombus) dans les vaisseaux sanguins afin d'éviter qu'ils ne se bouchent. Or, en cas d'infarctus du my ocarde ou d'accident vasculaire cérébral, c'est précisément cette formation de thrombus qui se produit et le vaisseau sanguin est partiellement(angine de poitrine) ou totalement(infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral) complètement obstrué par cet amas (thrombus). Le blocage du récepteur P2Y12 par le ticagrelor permet toutefois d'éviter cela. Le ticagrelor n'est pas seulement utilisé en cas d'urgence, mais peut également être utilisé comme traitement continu pour minimiser les risques.

Le ticagrelor est transformé dans le foie et éliminé par les fèces et l'urine. La biodisponibilité de la substance active, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 36%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 8 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après environ 1,5 heure.

Dosage

Prenez toujours le ticagrelor exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose habituelle recommandée en cas d'urgence est de 180 mg en une seule prise.

La prise recommandée en traitement continu est de 90 mg deux fois par jour pendant la première année après l'événement thromboembolique.

Après un an, la prise recommandée est de 60 mg deux fois par jour.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

  • Taux élevé d'acide urique dans le sang
  • Saignements
  • Sensation d'essoufflement

Fréquent :

Occasionnellement :

  • réactions allergiques
  • confusion mentale
  • troubles de la vision
  • saignements vaginaux (indépendants des saignements menstruels)
  • saignements menstruels accrus ou prolongés
  • saignements dans les articulations et/ou les muscles
  • sang dans l'oreille
  • Hémorragies internes

Fréquence inconnue :

Si vous ressentez les effets secondaires suivants, consultez immédiatement un médecin :

  • Saignements dans le cerveau ou à l'intérieur du crâne.
    • symptômes :
      • engourdissement soudain et éventuellement unilatéral des bras, des jambes ou du visage
      • confusion soudaine et difficultés d'élocution
      • problèmes soudains de coordination
      • sensation soudaine de vertige
  • saignements
    • Symptômes :
      • saignements impossibles à arrêter ou de longue durée
      • urine rose, rouge ou brune
      • vomissements de sang
      • selles rouges ou noires
      • crachats de sang
  • évanouissement
  • Purpura thrombotique-thrombocytopénique

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Contraindications

Le ticagrelor ne doit PAS être pris dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie au ticagrelor
  • en cas d'hémorragies aiguës
  • en cas d'antécédents d'hémorragies cérébrales
  • en cas de maladie grave du foie
  • en cas de prise de kétoconazole
  • en cas de prise de clarithromycine
  • en cas de prise de néfazodone
  • en cas de prise de ritonavir et d'atazanavir

Restriction d'âge

Le ticagrelor n'est PAS recommandé aux moins de 18 ans.

Grossesse et allaitement

Le ticagrelor ne doit PAS être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement , sauf si votre médecin estime que son utilisation est absolument nécessaire.

Historique de l'ingrédient actif

Le ticagrelor a été prescrit pour la première fois en 2003. Le médicament est commercialisé par le groupe pharmaceutique AstraZeneca. La substance active a été libérée dans l'UE en décembre 2010 et aux États-Unis en juillet 2011.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC B01AC24
Formule C23H28F2N6O4S
Masse molaire (g·mol−1) 522,568
État d'agrégation solide
Densité (g·cm−3) 1,7
Point d'ébullition (°C) 777,6
Valeur PKS 12,94
Numéro CAS 274693-27-5
Number PUB 9871419
Drugbank ID DB08816

Principes rédactionnels

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Thomas Hofko

Thomas Hofko
Auteur

Thomas Hofko se trouve dans le dernier tiers de ses études de bachelor en pharmacie et est auteur de sujets pharmaceutiques. Il s'intéresse particulièrement aux domaines de la pharmacie clinique et de la phytopharmacie.

Le contenu de cette page est une traduction automatisée et de haute qualité de DeepL. Le contenu original en langue allemande se trouve ici.

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