La levocabastina agisce come antagonista competitivo selettivo dei recettori dell'istamina-1. Ciò significa che spiazza l'istamina, sostanza che normalmente si lega ai recettori dell'istamina-1. Ciò significa che spiazza l'istamina, la sostanza che normalmente si lega ai recettori dell'istamina-1. In questo contesto, selettivo significa che il principio attivo si lega solo a questo recettore. In questo contesto, selettivo significa che la sostanza attiva si lega solo a questo recettore. Lo spostamento del substrato effettivo (agonista) è detto competitivo. L'antagonista competitivo, in questo caso la levocabastina, cerca di spiazzare l'agonista vero e proprio, in questo caso l'istamina, legandosi più fortemente al recettore. L'istamina è una sostanza messaggera endogena (mediatore) e viene rilasciata principalmente dai mastociti nelle allergie. Il rilascio eccessivo di istamina provoca una serie di reazioni nell'organismo, responsabili, tra l'altro, dei sintomi tipici di un'allergia. Tuttavia, è importante notare che i sintomi si verificano solo quando c'è un rilascio eccessivo di istamina e che il rispettivo allergene ne è responsabile. L'allergia è una reazione eccessiva del sistema immunitario a sostanze innocue, che possono essere molto diverse tra loro.
La levocabastina viene convertita (metabolizzata) dal fegato ed escreta nelle urine dai reni. L'assorbimento (assorbimento nel flusso sanguigno) avviene rapidamente e principalmente attraverso le membrane mucose. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 30-60% se usato come collirio e del 60-80% se usato nel naso. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 35-40 ore. Questo favorisce un effetto che può durare fino a 12 ore.