Levocabastina

Codice ATCR01AC02, S01GX02
Numero CAS79449-98-2
Numero PUB54385
ID DrugbankDB01106
Formula brutaC26H29FN2O2
Massa molare (g·mol−1)420,519
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di fusione (°C)325,84
Punto di ebollizione (°C)629,40
Valore PKS3,71
Solubilità0,00347 mg/mL

Nozioni di base

La levocabastina è un principio attivo per il trattamento delle allergie. Appartiene al gruppo degli antistaminici di seconda generazione ed è utilizzata principalmente nei colliri e negli spray nasali. La levocabastina può essere utilizzata per trattare la congiuntivite allergica o come spray nasale per la febbre da fieno. Di solito è presente nei farmaci come levocabastina cloridrato ed è insolubile in acqua.

Formula strutturale grafica del principio attivo levocabastina

Effetto

La levocabastina agisce come antagonista competitivo selettivo dei recettori dell'istamina-1. Ciò significa che spiazza l'istamina, sostanza che normalmente si lega ai recettori dell'istamina-1. Ciò significa che spiazza l'istamina, la sostanza che normalmente si lega ai recettori dell'istamina-1. In questo contesto, selettivo significa che il principio attivo si lega solo a questo recettore. In questo contesto, selettivo significa che la sostanza attiva si lega solo a questo recettore. Lo spostamento del substrato effettivo (agonista) è detto competitivo. L'antagonista competitivo, in questo caso la levocabastina, cerca di spiazzare l'agonista vero e proprio, in questo caso l'istamina, legandosi più fortemente al recettore. L'istamina è una sostanza messaggera endogena (mediatore) e viene rilasciata principalmente dai mastociti nelle allergie. Il rilascio eccessivo di istamina provoca una serie di reazioni nell'organismo, responsabili, tra l'altro, dei sintomi tipici di un'allergia. Tuttavia, è importante notare che i sintomi si verificano solo quando c'è un rilascio eccessivo di istamina e che il rispettivo allergene ne è responsabile. L'allergia è una reazione eccessiva del sistema immunitario a sostanze innocue, che possono essere molto diverse tra loro.

La levocabastina viene convertita (metabolizzata) dal fegato ed escreta nelle urine dai reni. L'assorbimento (assorbimento nel flusso sanguigno) avviene rapidamente e principalmente attraverso le membrane mucose. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 30-60% se usato come collirio e del 60-80% se usato nel naso. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 35-40 ore. Questo favorisce un effetto che può durare fino a 12 ore.

Dosaggio

Assumere sempre Levocabastina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

Adulti:

La dose normalmente raccomandata è di 0,1 mg due volte al giorno per narice o 0,015 mg due volte al giorno per occhio.

La dose raccomandata può essere aumentata fino a 4 volte al giorno.

Bambini e adolescenti a partire dagli 8 anni di età:

La dose normalmente raccomandata è di 0,1 mg per narice 2 volte al giorno o 0,015 mg per occhio 2 volte al giorno .

La dose raccomandata può essere aumentata fino a 4 volte al giorno.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

Frequenti:

Occasionale:

  • Ipersensibilità
  • Gonfiore della palpebra
  • Aritmia cardiaca (palpitazioni)
  • Respiro corto
  • Disturbi nasali
  • naso chiuso
  • broncospasmo
  • malessere
  • irritazione, dolore e secchezza nel sito di somministrazione (naso)

Raramente:

Molto raramente:

  • Gonfiore doloroso della pelle e della membrana mucosa
  • Congiuntivite (infiammazione della congiuntiva)
  • Gonfiore oculare
  • Infiammazione delle palpebre (blefarite)
  • Aumento dell'accumulo di sangue nell'occhio (iperaemia oculare)
  • occhi acquosi
  • dermatite da contatto
  • orticaria
  • Reazioni nel sito di somministrazione (occhi)

Frequenza sconosciuta:

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

  • l'assorbimento di levocabastina può essere ridotto con ossimetazolina

Controindicazioni

La levocabastina NON deve essere assunta nei seguenti casi:

  • in caso di allergia alla levocabastina
  • nei bambini di età inferiore agli 8 anni

Limiti di età

Lalevocabastina deve essere assunta solo a partire dall'età di 8 anni. A partire dai 65 anni, la scomposizione della levocabastina può richiedere più tempo.

Gravidanza e allattamento

La levocabastina deve essere utilizzata in gravidanza solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio da parte del medico. Negli studi sugli animali, gli effetti tossici sul feto sono stati osservati solo con un sovradosaggio di 1250 volte la dose raccomandata.

Durante l'allattamento, la levocabastina deve essere assunta solo dopo aver consultato il medico, poiché passa nel latte materno. Tuttavia, mancano ulteriori dati sul suo utilizzo durante l'allattamento.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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