La mesalazina è utilizzata per trattare le malattie infiammatorie croniche dell'intestino, come il morbo di Crohn o la colite ulcerosa. È chimicamente correlata ai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Le forme di dosaggio sono progettate in modo tale che la mesalazina sviluppi il suo effetto solo nell'intestino. Come i suoi parenti stretti, i FANS, anche la mesalazina interferisce con il metabolismo dell'acido arachidonico inibendo la ciclossigenasi 1&2 in modo simile all'aspirina.
La mesalazina agisce anche come scavenger di radicali. I radicali sono elettroni singoli. Di solito gli elettroni si presentano in coppia; in caso contrario, vengono chiamati radicali. I radicali sono caratterizzati dal fatto di essere molto reattivi e possono quindi causare danni alle cellule dell'organismo. Le malattie infiammatorie intestinali determinano una maggiore concentrazione di radicali ossigeno e azoto dannosi. La mesalazina riduce la concentrazione di questi radicali.
La mesalazina riduce anche l'attività del sistema immunitario inibendo la produzione di anticorpi e alterando la funzione dei linfociti e dei macrofagi. Tutti e tre sono responsabili di varie infiammazioni nell'organismo. Se il loro lavoro viene interrotto, anche la reazione infiammatoria si indebolisce.
La mesalazina viene scomposta dal fegato ed escreta dai reni nelle urine. L'emivita della mesalazina, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è in media di circa 25 ore. Poiché la mesalazina è disponibile anche come compressa a rilascio prolungato, l'emivita può essere significativamente più lunga.