Mesalazina

Codice ATCA07EC02
Numero CAS89-57-6
Numero PUB4075
ID DrugbankDB00244
Formula brutaC7H7NO3
Massa molare (g·mol−1)153,135
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,5
Punto di fusione (°C)280
Valore PKS2,02
Solubilità12,2 mg/mL

Nozioni di base

La mesalazina è un principio attivo per il trattamento delle malattie infiammatorie della mucosa del retto e del colon. Ha proprietà antinfiammatorie e antiossidanti e appartiene al gruppo degli aminosalicilati. La mesalazina è disponibile sotto forma di clisteri o supposte, ma anche in compresse rivestite con film, granuli, granuli depot o compresse a rilascio prolungato. La mesalazina è una polvere di colore bianco-rosa chiaro. L'olsalazina e la sulfasalazina sono prodromi della mesalazina e vengono convertiti nell'organismo nella mesalazina attiva.

Formula strutturale grafica del principio attivo mesalazina

Effetto

La mesalazina è utilizzata per trattare le malattie infiammatorie croniche dell'intestino, come il morbo di Crohn o la colite ulcerosa. È chimicamente correlata ai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). Le forme di dosaggio sono progettate in modo tale che la mesalazina sviluppi il suo effetto solo nell'intestino. Come i suoi parenti stretti, i FANS, anche la mesalazina interferisce con il metabolismo dell'acido arachidonico inibendo la ciclossigenasi 1&2 in modo simile all'aspirina.

La mesalazina agisce anche come scavenger di radicali. I radicali sono elettroni singoli. Di solito gli elettroni si presentano in coppia; in caso contrario, vengono chiamati radicali. I radicali sono caratterizzati dal fatto di essere molto reattivi e possono quindi causare danni alle cellule dell'organismo. Le malattie infiammatorie intestinali determinano una maggiore concentrazione di radicali ossigeno e azoto dannosi. La mesalazina riduce la concentrazione di questi radicali.

La mesalazina riduce anche l'attività del sistema immunitario inibendo la produzione di anticorpi e alterando la funzione dei linfociti e dei macrofagi. Tutti e tre sono responsabili di varie infiammazioni nell'organismo. Se il loro lavoro viene interrotto, anche la reazione infiammatoria si indebolisce.

La mesalazina viene scomposta dal fegato ed escreta dai reni nelle urine. L'emivita della mesalazina, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è in media di circa 25 ore. Poiché la mesalazina è disponibile anche come compressa a rilascio prolungato, l'emivita può essere significativamente più lunga.

Dosaggio

Assumere sempre la mesalazina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata per gli adulti in caso di riacutizzazioni acute è compresa tra 0,8 g e 4,8 g al giorno.

Durante la remissione, la dose abituale per gli adulti è compresa tra 1,5 g e 2,4 g al giorno.

La dose raccomandata per i bambini di età pari o superiore a 5 anni o di peso pari o superiore a 17 kg è compresa tra 1,2 g e 2,4 g al giorno.

La durata della terapia non deve superare le 6 settimane sia per i bambini che per gli adulti.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

  • Reazioni allergiche

Raramente:

Molto raro:

  • Disfunzione renale
  • pancreatite
  • febbre
  • mal di gola
  • malessere
  • respiro corto
  • tosse
  • eruzione cutanea o infiammazione della pelle
  • dolori muscolari e articolari
  • ittero
  • Perdita di capelli
  • Intorpidimento e formicolio alle mani e ai piedi
  • Diminuzione della produzione di sperma

Frequenza sconosciuta:

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

La mesalazina NON deve essere assunta nei seguenti casi:

  • in caso di allergia alla mesalazina o ad altri salicilati
  • disfunzione epatica o renale

Limiti di età

La mesalazina può essere assunta a partire dai 5 anni di età o da un peso di 17 kg.

Gravidanza e allattamento

La mesalazina può essere assunta durante la gravidanza. Gli studi non hanno evidenziato rischi maggiori per il feto. La mesalazina è il farmaco di scelta durante la gravidanza.

La mesalazina può essere assunta anche durante l'allattamento. La mesalazina passa nel latte materno, ma solo in tracce minime, anche a dosi molto elevate. È stato riportato un unico caso di diarrea acquosa in un bambino di 6 settimane, che però si è attenuata immediatamente con l'interruzione della terapia. La mesalazina è anche il farmaco di scelta durante l'allattamento.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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