Tetrazepam

Il tetrazepam appartiene al gruppo delle benzodiazepine e ha un effetto miorilassante, sedativo, ansiolitico, induttore del sonno e anticonvulsivante. Nell'aprile 2013, l'Agenzia Europea dei Medicinali (EMA) ha raccomandato il ritiro del farmaco dal mercato perché può causare gravi reazioni cutanee e quindi il rischio del farmaco supera il beneficio. Secondo l'EMA, il tetrazepam non è più disponibile nell'Unione Europea. Il tetrazepam non deve essere interrotto improvvisamente e occorre chiedere il parere del medico. Come per altri farmaci del gruppo delle benzodiazepine, anche con il tetrazepam esiste il rischio di dipendenza.

Il tetrazepam viene utilizzato come rilassante muscolare, soprattutto in caso di crisi epilettiche o di dolore cronico causato da tensione muscolare. Esistono farmaci più adatti del gruppo delle benzodiazepine da utilizzare come sedativi, ansiolitici o induttori del sonno.

Il tetrazepam agisce sui recettori GABA-A e aumenta l'effetto del neurotrasmettitore GABA quando è presente. Il legame con il recettore porta a un maggiore afflusso di ioni cloruro, che a sua volta determina un aumento della tensione elettrica nella cellula (iperpolarizzazione). Questo effetto protegge la cellula dalla sovraeccitazione. Il tetrazepam è GABA-dipendente, il che significa che il tetrazepam può funzionare solo se il GABA si lega allo stesso recettore, cioè deve legarsi al recettore nello stesso momento. Il vantaggio è che il rischio di depressione respiratoria, cioè di arresto respiratorio dovuto alla paralisi muscolare, è ridotto rispetto ai farmaci usati in precedenza. Il tetrazepam porta all'assuefazione in tempi relativamente brevi, il che può portare alla dipendenza.

Il tetrazepam viene assorbito attraverso il tratto gastrointestinale e si lega alle proteine plasmatiche per l'83-87% dopo l'ingestione tramite compresse. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 1,5-2 ore. Il tetrazepam viene metabolizzato nel fegato ed escreto quasi esclusivamente attraverso i reni. Una condizione di stato stazionario viene raggiunta dopo circa 3 giorni, il che significa che l'effetto completo si ottiene solo dopo un'assunzione costante del farmaco per 3 giorni.

Assumere sempre il tetrazepam esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose viene generalmente aumentata gradualmente all'inizio per ottenere l'effetto ottimale. La dose abituale per gli adulti è di 50 mg al giorno. Se non si ottiene l'effetto desiderato, il dosaggio può essere aumentato lentamente fino a 400 mg al giorno (in caso di convulsioni gravi).

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

• Disturbi del linguaggio e del movimento
• Nausea e vomito

Occasionali:

• Reazioni allergiche cutanee

Raramente:

• Diarrea o costipazione

Molto raro:

• Salivazione abbondante
• Bocca secca
• Aumento della sete
• Disturbi urinari
• disturbi mestruali
• Diminuzione del desiderio sessuale

Può anche portare a

• vuoti di memoria
• ridotta capacità di reazione
• vertigini
• stanchezza
• flaccidità muscolare
• bassa pressione sanguigna
• danni alle cellule epatiche
• stasi biliare
• reazioni di ipersensibilità
• gravi reazioni cutanee (sindrome DRESS, sindrome di Stevens-Johnson o necrolisi epidermica tossica)
• mancanza di emozioni
• riduzione della vigilanza
• mal di testa
• visione doppia
• deliri
• scatti d'ira
• disturbi mentali
• e comportamenti inappropriati.

Nei pazienti più anziani può anche verificarsi un aumento del rischio di cadute. Nei bambini e negli anziani possono verificarsi comportamenti aggressivi, stati di agitazione, allucinazioni, difficoltà ad addormentarsi e a dormire durante la notte. La terapia con tetrazepam può causare la ricomparsa di una depressione esistente.

Esiste il rischio di sviluppare una dipendenza da tetrazepam. Maggiore è la dose o la durata del trattamento, maggiore è il rischio di dipendenza. Questo vale già per le applicazioni terapeutiche. Al più tardi dopo quattro settimane, si dovrebbe verificare se il trattamento con tetrazepam è ancora necessario.

Possono verificarsi interazioni con i seguenti farmaci:

• con altri farmaci del gruppo delle benzodiazepine, poiché il rischio di sintomi da astinenza può essere aumentato.
• con farmaci contenenti alcol, in quanto possono aumentare la sonnolenza.

Gli effetti e gli effetti collaterali possono aumentare con i seguenti farmaci:

• farmaci contenenti morfina
• farmaci del gruppo dei barbiturici
• antistaminici H1-sedativi
• sonniferi, anticonvulsivanti, anestetici e ansiolitici non appartenenti al gruppo delle benzodiazepine
• neurolettici
• alcuni farmaci per abbassare la pressione sanguigna
• farmaci per il rilassamento muscolare
• farmaci contenenti i principi attivi cisapride, cimetidina o omeprazolo
• farmaci contenenti il principio attivo clozapina, in quanto possono causare un rischio di collasso con arresto respiratorio e/o circolatorio.

Possono verificarsi interazioni con i seguenti farmaci:

• Antipertensivi
• beta-bloccanti (per il trattamento dell'ipertensione e di alcune malattie cardiache)
• farmaci per il rafforzamento del cuore (glicosidi cardiaci)
• coagulanti del sangue
• Farmaci per il trattamento della glicemia
• Bloccanti dei recettori H2 (per le allergie o la nausea)
• farmaci contraccettivi ("pillola")

L'assunzione di tetrazepam insieme all'alcol può provocare un aumento della sonnolenza e del rischio di dipendenza da tetrazepam.

Il tetrazepam non deve essere assunto:

• se si è allergici al tetrazepam
• gravi difficoltà respiratorie
• con forme di debolezza muscolare
• gravi disfunzioni epatiche

Occorre prestare cautela in caso di:

• disturbi nervosi con instabilità dell'andatura, disturbi dell'equilibrio o del linguaggio
• intossicazione da alcol, sonniferi o antidolorifici
• farmaci per il trattamento di disturbi mentali ed emotivi (antidepressivi)
• compromissione della funzionalità epatica
• compromissione della funzionalità renale

Approvato a partire dai 2 anni di età. Utilizzato nei bambini e negli adolescenti solo in caso di assoluta necessità.

In gravidanza, il tetrazepam deve essere somministrato solo con molta cautela e dopo una rigorosa considerazione dell'aspetto rischio-beneficio. Va notato che sono disponibili solo pochissimi rapporti di esperienza.

Il tetrazepam non deve essere usato durante l'allattamento, poiché passa nel latte materno. Se viene assunto per più di 2 giorni, l'allattamento al seno deve essere interrotto.