Il tetrazepam viene utilizzato come rilassante muscolare, soprattutto in caso di crisi epilettiche o di dolore cronico causato da tensione muscolare. Esistono farmaci più adatti del gruppo delle benzodiazepine da utilizzare come sedativi, ansiolitici o induttori del sonno.
Il tetrazepam agisce sui recettori GABA-A e aumenta l'effetto del neurotrasmettitore GABA quando è presente. Il legame con il recettore porta a un maggiore afflusso di ioni cloruro, che a sua volta determina un aumento della tensione elettrica nella cellula (iperpolarizzazione). Questo effetto protegge la cellula dalla sovraeccitazione. Il tetrazepam è GABA-dipendente, il che significa che il tetrazepam può funzionare solo se il GABA si lega allo stesso recettore, cioè deve legarsi al recettore nello stesso momento. Il vantaggio è che il rischio di depressione respiratoria, cioè di arresto respiratorio dovuto alla paralisi muscolare, è ridotto rispetto ai farmaci usati in precedenza. Il tetrazepam porta all'assuefazione in tempi relativamente brevi, il che può portare alla dipendenza.
Il tetrazepam viene assorbito attraverso il tratto gastrointestinale e si lega alle proteine plasmatiche per l'83-87% dopo l'ingestione tramite compresse. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 1,5-2 ore. Il tetrazepam viene metabolizzato nel fegato ed escreto quasi esclusivamente attraverso i reni. Una condizione di stato stazionario viene raggiunta dopo circa 3 giorni, il che significa che l'effetto completo si ottiene solo dopo un'assunzione costante del farmaco per 3 giorni.
