Dapagliflozin

Dapagliflozin is een werkzame stof die wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes mellitus type 2 (antidiabetica), hartfalen en chronische nierziekte. Het behoort tot de groep van natrium-glucose cotransporter 2 remmers, SGLT2 remmers (natrium-glucose co-transporter 2). Dapagliflozin wordt ook vaak gebruikt in combinatiepreparaten met saxagliptine of metformine. Beide combinatiepreparaten worden gebruikt voor de behandeling van diabetes mellitus type 2 . Dapagliflozin moet samen met een speciaal dieet en lichaamsbeweging helpen om de bloedsuikerschommelingen zoveel mogelijk te beperken.

Dapagliflozin heeft een bloedsuikerverlagend effect. Het remt de natrium-glucose cotransporter 2 competitief, reversibel en selectief. Competitief betekent dat de concentratie van dapagliflozine hoger moet zijn dan die van glucose om de receptor te bezetten. Glucose en dapagliflozin concurreren dus om de receptor (competitief). Reversibel betekent dat het effect omgekeerd kan worden en selectief betekent dat dapagliflozine alleen deze ene receptor kan bezetten.

SGLT2 bevindt zich in het nefron, de kleinste functionele eenheid van de nier, waar het zorgt voor de reabsorptie van natriumionen en glucose in het bloed. Door het te remmen worden natriumionen en glucose in toenemende mate uitgescheiden in de urine, wat leidt tot een lagere bloedglucosespiegel. 90% van de heropname van glucose in de nieren vindt plaats via SGLT2. Belangrijk is dat dapagliflozin, in tegenstelling tot andere antidiabetica, insuline-onafhankelijk is, wat betekent dat er geen insuline nodig is om de bloedglucosespiegel te verlagen. Met dapagliflozine verlies je ook onbedoeld gewicht.

De uitscheiding van natrium via de urine leidt er ook toe dat er meer vocht (water) uit het lichaam wordt uitgescheiden. Dit leidt weer tot een verlaging van de bloeddruk.

Het grote voordeel van dapagliflozin is dat het voor mensen met diabetes type 2 heel moeilijk is om hypoglykemie te krijgen wanneer ze het innemen, omdat de bloedsuikerspiegel niet actief wordt verlaagd door insuline, maar alleen de opname van suiker in de bloedbaan wordt voorkomen. Dit betekent dat levensbedreigende hypoglykemie (coma door hypoglykemie) slechts zeer zelden kan voorkomen.

De biologische beschikbaarheid van dapagliflozin - d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed - is 78%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 13 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), treedt op na 1 uur vasten. Als je van tevoren hebt gegeten, wordt de maximale plasmaconcentratie pas na 2 uur bereikt.

Neem dapagliflozin altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

De gebruikelijke aanbevolen startdosis bij diabetes mellitus type 2 is 5 mg per dag en kan indien nodig worden verhoogd tot 10 mg per dag .

Voor alle andere ziektebeelden(hartinsufficiëntie, nierziekte) is de gebruikelijke dosis 10 mg per dag.

De maximale dosis is 10 mg per dag.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

• Angio-oedeem kan optreden, de symptomen kunnen zijn:
  • Zwelling van het gezicht, de tong of de keel
  • moeite met slikken
  • netelroos
  • ademhalingsmoeilijkheden
• Diabetische ketoacidose kan optreden, waarvan de symptomen kunnen zijn
  • misselijkheid en braken
  • buikpijn
  • overmatige dorst
  • snelle en diepe ademhaling
  • verwarring
  • slaperigheid of vermoeidheid
  • zoete geur van de adem
• necrotiserende fasciitis van het perineum kan optreden, wat een ernstige weke delen infectie van de genitaliën is

Raadpleeg ONMIDDELLIJK een arts of ga naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis als u een van de hierboven beschreven symptomen of aandoeningen ervaart !

Andere bijwerkingen kunnen zijn

• infecties van de urinewegen
• lage bloedsuikerspiegel
• genitale infectie
• rugpijn
• toegenomen urineren
• Verandering in cholesterolgehalte in het bloed
• Toename van de hoeveelheid rode bloedcellen
• Afname van creatinineklaring
• duizeligheid
• Huiduitslag
• Verlies van te veel lichaamsvocht
• dorst
• constipatie
• Droge mond
• Gewichtsverlies
• Toename creatinine
• Toename ureum
• Ontsteking van de nieren

Er kunnen wisselwerkingen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

• Medicijnen die ervoor zorgen dat er meer water wordt uitgescheiden (diuretica)
• Medicijnen die ook de bloedsuikerspiegel verlagen
• lithium

Dapagliflozin mag niet worden ingenomen in de volgende gevallen:

• in geval van allergie voor dapagliflozin

Voor de behandeling van diabetes mellitus type 2 mag dapagliflozin worden gebruikt vanaf de leeftijd van 10 jaar.

Voor de behandeling van hartinsufficiëntie of chronische nierinsufficiëntie is dapagliflozin goedgekeurd vanaf 18 jaar.

Dapagliflozin mag NIET worden ingenomen tijdens de zwangerschap, omdat het kan leiden tot misvormingen bij de ongeboren baby in het 2e en 3e trimester van de zwangerschap. Er is geen verhoogd risico voor de ongeboren baby gevonden in dierstudies in het 1e trimester van de zwangerschap, maar omdat er geen studies bij mensen beschikbaar zijn, mag dapagliflozin ook niet in het 1e trimester worden ingenomen.

Dapagliflozin mag NIET worden ingenomen tijdens het geven van borstvoeding , omdat het overgaat in de moedermelk en er een kans is op ontwikkelingsstoornissen van de nieren bij kinderen jonger dan 2 jaar.

Dapagliflozin is sinds 2012 verkrijgbaar in de Europese Unie en sinds 2014 in de Verenigde Staten en Zwitserland. Het is sinds 2017 beschikbaar als combinatiepreparaat. In 2020 werd dapagliflozin goedgekeurd voor de behandeling van chronisch hartfalen (hartinsufficiëntie) en sinds 2021 voor de behandeling van chronische nierinsufficiëntie (nierinsufficiëntie). Sinds 25 oktober 2021 is dapagliflozin niet langer goedgekeurd voor de behandeling van diabetes mellitus type 1.