Dapagliflozin heeft een bloedsuikerverlagend effect. Het remt de natrium-glucose cotransporter 2 competitief, reversibel en selectief. Competitief betekent dat de concentratie van dapagliflozine hoger moet zijn dan die van glucose om de receptor te bezetten. Glucose en dapagliflozin concurreren dus om de receptor (competitief). Reversibel betekent dat het effect omgekeerd kan worden en selectief betekent dat dapagliflozine alleen deze ene receptor kan bezetten.
SGLT2 bevindt zich in het nefron, de kleinste functionele eenheid van de nier, waar het zorgt voor de reabsorptie van natriumionen en glucose in het bloed. Door het te remmen worden natriumionen en glucose in toenemende mate uitgescheiden in de urine, wat leidt tot een lagere bloedglucosespiegel. 90% van de heropname van glucose in de nieren vindt plaats via SGLT2. Belangrijk is dat dapagliflozin, in tegenstelling tot andere antidiabetica, insuline-onafhankelijk is, wat betekent dat er geen insuline nodig is om de bloedglucosespiegel te verlagen. Met dapagliflozine verlies je ook onbedoeld gewicht.
De uitscheiding van natrium via de urine leidt er ook toe dat er meer vocht (water) uit het lichaam wordt uitgescheiden. Dit leidt weer tot een verlaging van de bloeddruk.
Het grote voordeel van dapagliflozin is dat het voor mensen met diabetes type 2 heel moeilijk is om hypoglykemie te krijgen wanneer ze het innemen, omdat de bloedsuikerspiegel niet actief wordt verlaagd door insuline, maar alleen de opname van suiker in de bloedbaan wordt voorkomen. Dit betekent dat levensbedreigende hypoglykemie (coma door hypoglykemie) slechts zeer zelden kan voorkomen.
De biologische beschikbaarheid van dapagliflozin - d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed - is 78%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 13 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibare celvrije deel van het bloed), treedt op na 1 uur vasten. Als je van tevoren hebt gegeten, wordt de maximale plasmaconcentratie pas na 2 uur bereikt.
