Farmacodynamica
De werkingsmechanismen van metformine zijn uniek in vergelijking met andere klassen van orale antihyperglykemische middelen. Metformine verlaagt de bloedglucosespiegel door de leverglucoseproductie (gluconeogenese) te verlagen, de darmabsorptie van glucose te verminderen en de insulinegevoeligheid te verhogen door de perifere glucoseopname en -benutting te verhogen. Van metformine is bekend dat het de ademhalingsketen in de mitochondriën remt, wat leidt tot het antidiabetische effect. Het precieze mechanisme van deze processen is echter nog niet volledig begrepen.
Farmacokinetica
Metformine heeft een orale biologische beschikbaarheid van 50-60 % onder nuchtere omstandigheden en wordt langzaam geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie (Cmax) wordt binnen één tot drie uur na inname bereikt. De plasma-eiwitbinding is verwaarloosbaar. Metformine wordt grotendeels onveranderd in de urine uitgescheiden. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 17 uur.
Interacties
De H2-receptorantagonist cimetidine veroorzaakt een stijging van de plasmaconcentratie van metformine.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.
Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.