Metformine

Metformine
ATC-Code A10BA02
Moleculaire formule C4H11N5
Molaire massa (g·mol−1) 129,16
Fysieke toestand solide
Smeltpunt (°C) 218–220
PKS-waarde 12.4
CAS-nummer 657-24-9
PUB-nummer 4091
Drugbank ID DB00331
Oplosbaarheid matig in water / slecht in ethanol

Basis

Metformine is het geneesmiddel bij uitstek voor de behandeling van diabetes type 2, vooral bij mensen met overgewicht, omdat het gebruik ervan vaak gepaard gaat met gewichtsverlies. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van polycysteus ovarium syndroom. Metformine wordt via de mond ingenomen en is alleen op recept verkrijgbaar. Metformine wordt vaak gebruikt in combinatie met andere orale antidiabetica.

Farmacologie

Farmacodynamica

De werkingsmechanismen van metformine zijn uniek in vergelijking met andere klassen van orale antihyperglykemische middelen. Metformine verlaagt de bloedglucosespiegel door de leverglucoseproductie (gluconeogenese) te verlagen, de darmabsorptie van glucose te verminderen en de insulinegevoeligheid te verhogen door de perifere glucoseopname en -benutting te verhogen. Van metformine is bekend dat het de ademhalingsketen in de mitochondriën remt, wat leidt tot het antidiabetische effect. Het precieze mechanisme van deze processen is echter nog niet volledig begrepen.

Farmacokinetica

Metformine heeft een orale biologische beschikbaarheid van 50-60 % onder nuchtere omstandigheden en wordt langzaam geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie (Cmax) wordt binnen één tot drie uur na inname bereikt. De plasma-eiwitbinding is verwaarloosbaar. Metformine wordt grotendeels onveranderd in de urine uitgescheiden. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 17 uur.

Interacties

De H2-receptorantagonist cimetidine veroorzaakt een stijging van de plasmaconcentratie van metformine.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.

Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Metformine wordt meestal goed verdragen.

Veel voorkomende bijwerkingen zijn diarree, misselijkheid en buikpijn.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 1 g/kg

Bronnen

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Advertentie

Advertentie

Medicijnen die Metformine bevatten

Uw persoonlijke medicijn-assistent

Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.

This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.