Metformine is het geneesmiddel bij uitstek voor de behandeling van diabetes type 2, vooral bij mensen met overgewicht, omdat het gebruik ervan vaak gepaard gaat met gewichtsverlies. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van polycysteus ovarium syndroom. Metformine wordt via de mond ingenomen en is alleen op recept verkrijgbaar. Metformine wordt vaak gebruikt in combinatie met andere orale antidiabetica.
| Medicijn | Stof(fen) | Vergunninghouder |
|---|---|---|
| Metformine HCl Actavis 850 mg, filmomhulde tabletten | Metformine | Actavis |
| Metfocell 850 mg, filmomhulde tabletten | Metformine | Medcell Pharma |
| Metformine HCl Ceft 500 mg, filmomhulde tabletten | Metformine | Ceft |
| Metformine HCl Pfizer 500 mg, filmomhulde tabletten | Metformine | Pfizer |
| Metformine HCI 1000 PCH, filmomhulde tabletten 1000 mg | Metformine | Pharmachemie |
De werkingsmechanismen van metformine zijn uniek in vergelijking met andere klassen van orale antihyperglykemische middelen. Metformine verlaagt de bloedglucosespiegel door de leverglucoseproductie (gluconeogenese) te verlagen, de darmabsorptie van glucose te verminderen en de insulinegevoeligheid te verhogen door de perifere glucoseopname en -benutting te verhogen. Van metformine is bekend dat het de ademhalingsketen in de mitochondriën remt, wat leidt tot het antidiabetische effect. Het precieze mechanisme van deze processen is echter nog niet volledig begrepen.
Metformine heeft een orale biologische beschikbaarheid van 50-60 % onder nuchtere omstandigheden en wordt langzaam geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie (Cmax) wordt binnen één tot drie uur na inname bereikt. De plasma-eiwitbinding is verwaarloosbaar. Metformine wordt grotendeels onveranderd in de urine uitgescheiden. De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 17 uur.
De H2-receptorantagonist cimetidine veroorzaakt een stijging van de plasmaconcentratie van metformine.
Das Antibiotikum Cephalexin kann ebenfalls die Metforminkonzentration erhöhen.
Metformin interagiert auch mit anticholinergen Medikamenten. Anticholinergika reduzieren die Magenmotilität und verlängern so die Verweildauer der Medikamente im Magen-Darm-Trakt. Diese Beeinträchtigung kann dazu führen, dass mehr Metformin absorbiert wird, wodurch die Konzentration von Metformin im Plasma erhöht wird und das Risiko für unerwünschte Wirkungen steigt.
Metformine wordt meestal goed verdragen.
Veel voorkomende bijwerkingen zijn diarree, misselijkheid en buikpijn.
LD50 (rat, oraal): 1 g/kg
| ATC-Code | A10BA02 |
| Moleculaire formule | C4H11N5 |
| Molaire massa (g·mol−1) | 129,16 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 218–220 |
| PKS-waarde | 12.4 |
| CAS-nummer | 657-24-9 |
| PUB-nummer | 4091 |
| Drugbank ID | DB00331 |
Advertentie
