Vildagliptine heeft een bloedglucoseverlagend effect door selectief het enzym dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) te remmen, dat glucagon-like peptide-1 (GLP-1) en glucose-independent peptide (GIP) snel splitst en inactiveert nadat ze zijn vrijgemaakt uit darmcellen. Remming van DPP-4 verlengt de halfwaardetijd van GLP-1 en GIP aanzienlijk, waardoor de niveaus van actieve circulerende incretinehormonen toenemen. Incretines zijn hormonen die door de darm worden geproduceerd als reactie op voedselinname en die de afgifte van insuline door de alvleesklier stimuleren. De verhoogde afgifte van insuline zorgt ervoor dat glucose uit het bloed in de cellen wordt opgenomen, waardoor de bloedsuikerspiegel daalt. Naast het effect op de insulinesecretie is GLP-1 ook betrokken bij het bevorderen van de nieuwe vorming (neogenese) en differentiatie van eilandjes en bij het tegengaan van celdood (apoptose) van pancreas-bètacellen (alvleesklier). Incretinehormonen hebben ook effecten buiten de alvleesklier, bijvoorbeeld op vetvorming (lipogenese) en de hartspierfunctie.
De duur van DPP-4-remming door vildagliptine is dosisafhankelijk. Vildagliptine verlaagt nuchtere en prandiale bloedglucose en HbA1c-spiegels. Het verhoogt de glucosegevoeligheid van alfa- en bètacellen en verhoogt de glucoseafhankelijke insulinesecretie.
De biologische beschikbaarheid van vildagliptine, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 85%. In nuchtere toestand wordt vildagliptine snel geabsorbeerd na orale toediening. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is 2-3 uur. De maximale plasmaconcentratie (Cmax), d.w.z. de maximale concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma (vloeibaar celvrij deel van het bloed), wordt 1 - 2 uur na toediening bereikt. Voedsel vertraagt de tijd tot 2,5 uur en verlaagt de maximale plasmaconcentratie met 19%, maar heeft geen effect op de totale blootstelling aan het geneesmiddel. De plasma-eiwitbinding van vildagliptine is 9,3%. Het merendeel van de oraal toegediende vildagliptine wordt gemetaboliseerd via een niet-cytochroom P450 enzymgemedieerd metabolisme. Na orale toediening wordt ongeveer 85% van de dosis vildagliptine uitgescheiden in de urine en ongeveer 15% van de dosis werd geëlimineerd in de feces.
