Esomeprazol

Esomeprazol
Código ATC A02BC05
Fórmula C17H19N3O3S
Massa Molar (g·mol−1) 345,42
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 155
Valor PKS - 4.78
Número CAS 119141-88-7
Número PUB 9568614
Drugbank ID DB00736
Solubilidade com pouca água

Noções básicas

O esomeprazol é um medicamento que reduz o ácido gástrico. Pertence ao grupo dos inibidores da bomba de prótons. É usado para tratar a doença do refluxo gastroesofágico, doença da úlcera péptica e síndrome de Zollinger-Ellison. É tomado pela boca ou como injeção em uma veia.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O esomeprazol exerce o seu efeito ao impedir a etapa final da produção de ácido gástrico. Liga-se covalentemente à enzima H+/ K+-ATPase na superfície das células da ilhota gástrica. Este efeito leva a uma inibição da secreção de ácido gástrico, independentemente do estímulo. Como a ligação do esomeprazol à enzima é irreversível e uma nova enzima deve ser expressa para retomar a produção ácida, a duração do efeito anti-secreto do esomeprazol dura mais de 24 horas.

Farmacocinética

Uma única dose oral de 20 a 40 mg resulta geralmente em concentração plasmática máxima dentro de 1 a 4 horas. O medicamento é rapidamente eliminado do organismo, em grande parte pela excreção urinária de metabólitos farmacologicamente inativos como o 5-hidroximetilsomeprazol e o 5-carboxiesomeprazol. A meia-vida do plasma é de cerca de 1-1,5 horas.

Interacções

O esomeprazol é um inibidor competitivo da enzima CYP2C19 e pode, portanto, interagir com medicamentos que são metabolizados por esta enzima, estes incluem o diazepam e a warfarina. As concentrações destes medicamentos podem aumentar se forem utilizados ao mesmo tempo que o esomeprazol.

Além disso, clopidogrel é o chamado prodrug cuja conversão em sua forma ativa depende em parte do CYP2C19. A inibição do CYP2C19 bloqueia a activação do clopidogrel e reduz assim o seu efeito.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são dores de cabeça, diarreia, náuseas, flatulência, diminuição do apetite, obstipação, boca seca e dor abdominal.

Os efeitos secundários mais graves incluem reacções alérgicas graves, dores no peito, urina escura, batimento cardíaco acelerado, febre, paraestesia, dores de garganta persistentes, dores de estômago graves, hematomas ou hemorragias invulgares, cansaço invulgar e amarelamento dos olhos ou da pele.

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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