Fluticasone

Fluticasone
Código ATC D07AC17, R01AD08, R03BA05
Fórmula C22H27F3O4S
Massa Molar (g·mol−1) 444,51
Estado de agregação sólido
Número CAS 90566-53-3
Número PUB 5311101
Drugbank ID DB13867
Solubilidade moderadamente solúvel em água

Noções básicas

Fluticasone é um glucocorticóide sintético. Está disponível em 2 formas. Furoato de fluticasona e propionato de fluticasona. São utilizados em inaladores, sprays nasais e preparações tópicas para várias condições inflamatórias. Estes incluem a fluticasona, que só está disponível mediante receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A fluticasona actua devido à sua semelhança estrutural com os glicocorticóides endógenos. Sem restrições, pode penetrar na membrana da célula e depois ligar-se com alta afinidade aos receptores glucocorticoides intracelulares.

O efeito anti-inflamatório (anti-inflamatório) é alcançado interferindo com o chamado metabolismo do ácido araquidônico. A fluticasona provoca a produção de menos prostaglandinas e leucotrienos no final deste metabolismo. Estes estão significativamente envolvidos no processo inflamatório do corpo humano.

A fluticasona tem um efeito anti-alérgico ao prevenir a libertação de histamina e ao mesmo tempo reduzir o número e a actividade de certos linfócitos B e T.

Farmacocinética

A ligação da proteína plasmática é de aproximadamente 99%. A metabolização ocorre no fígado e é catalisada principalmente pela enzima CYP3A4. A excreção é feita principalmente através das fezes (>90%).

Toxicidade

Efeitos colaterais

As infecções de levedura na boca (tordo oral) são as mais comuns. Além disso, pode ocorrer rouquidão, dores de cabeça e fadiga. Para reduzir os efeitos indesejáveis na cavidade bucal, a boca deve ser enxaguada com água abundante após o uso.

Em casos muito raros, podem ocorrer efeitos secundários sistémicos e possivelmente graves. Estes incluem perda óssea, edema, reações alérgicas e comprometimento da função adrenocortical.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): > 2000 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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