Nebivolol

Nebivolol é uma droga do grupo dos beta-bloqueadores. É utilizado para tratar a insuficiência cardíaca e hipertensão. No entanto, devido à disponibilidade de melhores alternativas, os beta-bloqueadores já não são a primeira escolha no tratamento da hipertensão primária. São tomados peroralmente sob a forma de comprimidos.

Nebivolol foi patenteado pela Menarini e Janssen Pharmaceutica em 1983 e aprovado pela primeira vez em 1997.

Farmacodinâmica

Nebivolol bloqueia β1- e β2-receptores, pelo que tem uma selectividade muito superior para os receptores β1-receptores. Ao bloquear os receptores β1-receptores, a adrenalina dos ligantes endógenos e a noradrenalina já não se podem ligar a estes receptores. Estes normalmente aumentam a frequência e a força dos batimentos cardíacos. Ao bloqueá-los com nebivolol, o ritmo cardíaco anormalmente aumentado é normalizado novamente e o coração pode bombear sangue para a circulação de forma mais eficiente. Ao bloquear os receptores β2, os músculos lisos dos vasos sanguíneos relaxam, o que baixa a pressão arterial. Contudo, devido à elevada selectividade para os receptores β1, este efeito não é muito pronunciado.

Farmacocinética

A absorção do nebivolol não é influenciada pela ingestão de alimentos. O nível máximo de plasma é atingido após cerca de 2-4 horas. A droga está 98% ligada à albumina de soro. É excretado tanto na urina como nas fezes. A meia-vida é de cerca de 12 horas.

A metabolização ocorre no fígado e é principalmente catalisada pela enzima CYP2D6. Devido a variações genéticas na população, há indivíduos que produzem mais ou menos desta enzima. Isto pode levar a flutuações consideráveis do ingrediente activo nestes indivíduos, o que pode influenciar o efeito. Especialmente nos chamados "pobres metabolizadores de CYP2D6" (muito pouco CYP2D6 presente), podem ocorrer níveis aumentados de plasma e, portanto, efeitos secundários indesejáveis após a toma de nebivololol. Isto afecta particularmente partes da população caucasiana e pessoas de origem africana.

Interacções medicamentosas

A ingestão simultânea de substâncias que também são degradadas pelo CYP2D6 ou a ingestão de substâncias que inibem ou induzem o CYP2D6 pode levar a concentrações séricas alteradas. Isto pode levar a um aumento dos efeitos secundários ou a uma falta de efeito.

Efeitos secundários

• Dor de cabeça
• Cansaço
• Dizziness
• sonolência
• diminuição do fluxo sanguíneo até às extremidades
• Bradicardia

Contra-indicações

• Bradicardia severa
• Bloqueio cardíaco superior ao primeiro grau
• Choque cardiogénico
• Insuficiência cardíaca descompensada
• Síndrome do seio doente (a menos que esteja presente um pacemaker permanente)
• Pacientes com deficiência hepática grave
• Hipersensibilidade ao nebivolol