Pharmakodynamik
Estriol bindet an den Östrogenrezeptor im Zellkern und regt dadurch die Zellen zur Produktion von Proteinen an. Es werden vermehrt Sexualhormonbindendes Globulin und Schilddrüsenhormonbindendes Globulin synthetisiert und das follikelstimulierende Hormon unterdrückt. Die gebildeten Proteine vermitteln die Wirkung von Estriol auf die Zielzelle. Zudem beeinflusst es die Mikroflora der Vagina positiv und lindert die Beschwerden bei der Rückbildung der vaginalen Schleimhaut.
Pharmakokinetik
Estriol wird rasch und gänzlich resorbiert, wobei nur 1-2% der eingenommenen Dosis in den systemischen Kreislauf gelangen. Der Stoffwechsel findet in der Leber und im Darm statt. Im Plasma zirkuliert es zu 91% an proteingebunden, die maximale Plasmakonzentration wird nach 5 Stunden erreicht. Im Verhältnis zu anderen Östrogenen dauert die Wirkung kürzer und ist schwächer. Estriol wird nahezu gänzlich renal ausgeschieden.
Kontraindikationen
Estriol sollte nicht angewendet werden bei:
- Überempfindlichkeit
- Brustkrebs
- Östrogenabhängigen Tumoren
- Endometriose
- Thromboembolische Erkrankungen
- Schwerer Niereninsuffizienz
- Lebererkrankungen
- Schwangerschaft und Stillzeit
Wechselwirkungen
Estriol kann mit Arzneimitteln wechselwirken, die das Enzym CYP450 beeinflussen, was zur Folge hat, dass sich der Estriol-Spiegel im Plasma entweder erhöht oder erniedrigt. Bei lokaler Anwendung sind systemische Interaktionen eher unwahrscheinlich.
