Glyceroltrinitrat ein gefäßerweiternder Wirkstoff zur Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris, Brustschmerzen und akuter Herzinsuffizienz.
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Grundlagen
Glyceroltrinitrat oder Nitroglycerin ist ein gefäßerweiternder Wirkstoff zur Vorbeugung und Behandlung von Bluthochdruck, Angina pectoris (Engegefühl in der Brust), Brustschmerzen, akuter Herzinsuffizienz bei Patienten mit Myokardinfarkt sowie durch Analfissuren verursachte Schmerzen.
Der Wirkstoff ist in Sprayform, intravenöser Form, (Retard-)Tablettenform, Salbenform und transdermaler Form erhältlich. Letztere wird direkt auf der Haut aufgetragen, um akute Angina-Attacken vorzubeugen. Die intravenöse Form wird off-label in Notfallsituationen (durch Kokain verursachte Koronarspasmen, Bluthochdruck-Notfälle, akute Verschlimmerungen von kongestiver Herzinsuffizienz) verwendet.
Pharmakologie
Pharmakodynamik
Der Wirkungsmechanismus von Glyceroltrinitrat beruht auf der Entspannung der vaskulären glatten Muskulatur, wodurch eine Erweiterung der Arterien und Venen verursacht wird. Dadurch senkt sich der Blutdruck.
Durch die mitochondriale Aldehyddehydrogenase wird Glyceroltrinitrat in Stickstoffmonoxid gewandelt, welches das Enzym Guanylatzyklase aktiviert. Daraufhin wird das zyklische Guanosin-3‘,5‘-monophosphat synthetisiert und eine Kaskade von Proteinkinase-abhängigen Phosphorylierungsereignissen in den glatten Muskelzellen aktiviert. Durch die anschließende Dephosphorylierung der Myosinkette der Muskulatur wird eine Entspannung verursacht und ein erhöhter Blutfluss in den Venen und Arterien des Herzgewebes ermöglicht.
Pharmakokinetik
Glyceroltrinitrat wird schnell resorbiert und erreicht die höchste Plasmakonzentration nach nur 4,4 Minuten nach der Verabreichung, weswegen es oft in Notfallsituationen eingesetzt wird. Nach einer sublingualen Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit 40% und die Proteinbindung im Plasma ungefähr 60%. Der Wirkstoff wird über mehrere Metabolisierungen zu Glycerin und Kohlenstoff abgebaut.
Wechselwirkungen
Glyceroltrinitrat darf nicht gleichzeitig mit Sildenafil, Vardenafil und Tadalafil angewendet werden, da die gleichzeitige Verabreichung oft einen verstärkten Blutdruckabfall und einen verlangsamten Herzschlag herbeiführen kann, welche tödlich enden können.
Toxizität
Nebenwirkungen
Häufige Nebenwirkungen bei Erstanwendung oder bei einer Dosissteigerung sind ein auffälliger Blutdruckabfall mit Symptomen wie Schwindel, Benommenheit und einer reflexartigen Beschleunigung des Herzschlags. Zudem können Kopfschmerzen, Hitzegefühle und Flush (Gesichtsröte) auftreten.
Toxikologische Daten
LD50 (Ratte, oral): 105 mg/kg
LD50 (Ratte, intravenös): 23,2 mg/kg
Autor
Markus Falkenstätter, BSc
Student der Pharmazie
Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.
Lektor
Mag. pharm. Stefanie Brandauer
Pharmazeutin
Stefanie Brandauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.
Redaktionelle Grundsätze
Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
