Mesalazin

ATC CodeA07EC02
CAS-Nummer89-57-6
PUB-Nummer4075
Drugbank IDDB00244
SummenformelC7H7NO3
Molare Masse (g·mol−1)153,135
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,5
Schmelzpunkt (°C)280
PKS Wert2,02
Löslichkeit12,2 mg/mL

Grundlagen

Mesalazin ist ein Wirkstoff zur Behandlung von entzündlichen Schleimhauterkrankungen des Mast- und Dickdarms. Er hat entzündungshemmende und antioxidative Eigenschaften und gehört zur Gruppe der Aminosalicylate. Mesalazin ist in Form von Einläufen oder Zäpfchen erhältlich, aber auch in Filmtablettenform, Granulat, Depotgranulat oder in Retardtablettenform erhältlich. Mesalazin ist ein weiß bis hellrosa Pulver. Olsalazin und Sulfasalazin sind Prodrugs von Mesalazin und werden im Körper zum wirksamen Mesalazin umgewandelt.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Mesalazin

Wirkung

Mesalazin wird zur Behandlung von chronisch entzündlichen Darmerkrankungen wie Morbus Crohn oder Colitis ulcerosa eingesetzt. Es ist chemisch verwandt mit den nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR). Die Arzneiformen sind so gestaltet, dass Mesalazin seine Wirkung erst im Darm entfaltet. Wie seine engen Verwandten, die NSAR, greift auch Mesalazin in den Arachidonsäuremetabolismus ein, indem es ähnlich wie Aspirin, die Cyclooxygenase 1&2 hemmt. 

Zusätzlich wirkt Mesalazin als Radikalfänger. Radikale sind einzelne Elektronen. Elektronen kommen meist paarweise vor, wenn sie das nicht tun, dann werden sie als Radikale bezeichnet. Radikale zeichnen sich dadurch aus, dass sie sehr reaktiv sind und somit im Körper Zellschäden verursachen können. Bei entzündlichen Darmerkrankungen kommt es zu einer höheren Konzentration von schädigenden Sauerstoff- und Stickstoffradikalen. Mesalazin senkt die Konzentration dieser Radikale. 

Mesalazin senkt auch die Aktivität des Immunsystems, indem es die Produktion von Antikörpern hemmt und die Funktion von Lymphozyten und Makrophagen stört. Alle drei sind für diverse Entzündungen im Körper verantwortlich. Werden diese in ihrer Arbeit gestört, so fällt auch die Entzündungsreaktion abgeschwächter aus.

Mesalazin wird über die Leber abgebaut und über den Urin durch die Nieren ausgeschieden. Die Halbwertszeit von Mesalazin, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt im Mittel bei ungefähr 25 Stunden. Da Mesalazin auch als Retardtablette erhältlich ist, kann sich die Halbwertszeit deutlich verlängern.

Dosierung

Nehmen Sie Mesalazin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis bei Erwachsenen beim Akuten Schub liegt zwischen 0,8 g und 4,8 g täglich

Bei der Remission liegt die übliche Dosis beim Erwachsenen zwischen 1,5 g und 2,4 g pro Tag.

Die empfohlene Einnahme bei Kindern ab 5 Jahren oder ab 17 kg liegt zwischen 1,2 g und 2,4 g pro Tag

Die Dauer der Therapie sollte sowohl bei Kindern als auch bei Erwachsenen 6 Wochen nicht überschreiten

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

  • Allergischen Reaktionen

Selten:

Sehr selten:

Häufigkeit unbekannt:

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Mesalazin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Mesalazin oder andere Salicylate
  • bei Leber- oder Nierenfunktionsstörungen

Altersbeschränkung

Mesalazin kann ab 5 Jahren oder einem Gewicht von 17 kg eingenommen werden.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft kann Mesalazin eingenommen werden. Es wurden in Untersuchungen keine erhöhten Risiken für das Ungeborene festgestellt. Mesalazin ist in der Schwangerschaft das Mittel der Wahl.

In der Stillzeit kann Mesalazin ebenfalls eingenommen werden. Mesalazin geht zwar in die Muttermilch über, aber selbst bei sehr hohen Dosen nur in minimalen Spuren. Es gibt einen einzigen Fallbericht von wässrigem Durchfall bei einem 6-Wochen alten Kind, der aber bei der Therapiepause sofort abgeklungen ist. Mesalazin ist auch in der Stillzeit das Mittel der Wahl. 

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor


Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

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