Paclitaxel

Paclitaxel

Grundlagen

Paclitaxel ist ein Chemotherapeutikum aus der Gruppe der Taxane. Gemeinsam mit anderen Zytostatika wird es zur Therapie verschiedener Krebserkrankungen eingesetzt, darunter Lungen-, Brust-, Eierstock-, BauchspeicheldrĂŒĂŸen- und Prostatakarzinome. ZusĂ€tzlich werden Stents oder Ballonkatheter oft mit Paclitaxel beschichtet, um einen Verschluss von BlutgefĂ€ĂŸen im Bereich des Stents zu verhindern. In der Natur kommt das Medikament in mehreren Eiben-Arten, insbesondere in der Rinde der Pazifischen Eibe, vor.

Medikamente mit Paclitaxel

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Taxomedac 6 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung Paclitaxel Medac Gesellschaft fĂŒr klinische SpezialprĂ€parate m.b.H.
Paclitaxel-GRY 6 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung Paclitaxel TEVA GmbH
Paclitaxel Vipharm 6 mg/ml Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung Paclitaxel Vipharm GmbH
Paclitaxel onkovis Paclitaxel onkovis GmbH
Paclitax Paclitaxel Medicopharm AG Arzneimittel & Medikal Produkte

Wirkung

Pharmakodynamik
Das Zytostatikum bindet an ß-Tubulin und hemmt dadurch den Abbau von Spindelfasern, die daraus aufgebaut sind. Dadurch wird die Mitose in der G2- und M-Phase inhibiert, die Zellenteilung blockiert und der programmierte Zelltod ausgelöst. Dies betrifft insbesondere schnell proliferierende Zellen, die in vielen Karzinomen vorkommen.

Pharmakokinetik
Da das Medikament sich in Wasser nicht auflösen lĂ€sst und schwer resorbierbar ist, wird es mithilfe spezieller Formulierungen intravenös verbreicht. Beispielsweise kann durch Formulierungen mit Albumin-Nanopartikeln eine bessere Distribution im Körper erreicht werden. Die Plasmaproteinbindung liegt bei 89 – 98 %, metabolisert wird Paclitaxel ĂŒber die Leber. Die Ausscheidung erfolgt ĂŒber Stuhl und Urin, die Halbwertszeit liegt bei etwa 5,8 Stunden.

Wechselwirkungen
Bei gemeinsamer Anwendung zur Therapie eines Ovarialkarzinoms sollte Paclitaxel vor Cisplatin verabreicht werden, da bei entgegengesetzter Reihenfolge eine stĂ€rkere Knochenmarksdepression beobachtet wurde. Außerdem können HIV-Medikamente wie Nelfinavir und Ritonavir die Ausscheidung von Paclitaxel stark verringern.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Nicht nur Tumorzellen gehen aufgrund der blockierten Zellteilung zugrunde, auch gesunde Körperzellen können betroffen sein und durch ihren Zelltod vielfĂ€ltige Nebenwirkungen auslösen. HĂ€ufig treten Haarausfall, TaubheitsgefĂŒhle, Muskelschmerzen, Diarrhö, allergische Reaktionen und Knochenmarkssuppression auf. Weitere schwerwiegende Nebenwirkungen sind eine mögliche KardiotoxizitĂ€t, LungenentzĂŒndungen und ein generell erhöhtes Risiko fĂŒr Infektionen.

Toxikologische Daten
Im Mausversuch lag die mittlere letale intravenöse Dosis bei 12 mg pro Kilogramm Körpergewicht. Die Anwendung in der Schwangerschaft kann möglicherweise Geburtsdefekte auslösen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L01CD01
Summenformel C47H51NO14
Molare Masse (g·mol−1) 853,92
Dichte (g·cm−3) 1,4
Schmelzpunkt (°C) 213 – 216
Siedepunkt (°C) 957,1
PKS Wert 10,36
CAS-Nummer 33069-62-4
PUB-Nummer 36314
Drugbank ID DB01229

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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