Propranolol

Propranolol
ATC Code C07AA05
Summenformel C16H21NO2
Molare Masse (g·mol−1) 259,34
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,1
Schmelzpunkt (°C) 96
Siedepunkt (°C) 434
PKS Wert 9,46
CAS-Nummer 525-66-6
PUB-Nummer 4946
Drugbank ID DB00571
Löslichkeit 61,7 mg/l in Wasser (bei 25 °C)

Grundlagen

Propranolol ist ein nicht-selektiver Betablocker, der beispielsweise zur Therapie von hohem Blutdruck und bei zu schneller Herzfrequenz eingesetzt wird. Darüber hinaus wird das Medikament auch bei Angstsymptomen, portaler Hypertension, essenziellem Tremor, Schilddrüsenüberfunktion sowie zur Migräneprophylaxe eingesetzt.

Bei Kindern können sogar Tumoren der Blutgefäße, sogenannte Hämangiome, durch den Betablocker therapiert werden.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Wie andere Betablocker bindet Propranolol spezifisch an β-Adrenozeptoren, wodurch diese für Adrenalin und Noradrenalin blockiert sind. Dies führt zu einer Senkung der Aktivität des Sympathikus und damit des Blutdrucks und der Herzfrequenz. Hierbei hemmt das Medikament nicht-selektiv sowohl die ß1- als auch die ß2-Adrenozeptoren. Über ß1-Rezeptoren wird dabei die Schlagkraft,
Frequenz und Reizleitungszeit des Herzens reduziert, die Blockade der ß2- Rezeptoren führt zu einer Verengung der Bronchien und der Blutgefäße.

Pharmakokinetik

Bei oraler Einnahme werden über 90 % des Medikaments resorbiert. Jedoch wird Propranolol zu einem großen Teil in der Leber metabolisiert, sodass die Bioverfügbarkeit lediglich bei 34 bis 46 % liegt. Die höchste Konzentration im Blut wird nach ein bis zwei Stunden erreicht, etwa 90 % des Betablockers ist an Plasmaproteine gebunden. Die Halbwertszeit liegt bei drei bis vier Stunden, dabei wird der Großteil über die Nieren ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Eine Kombination mit Monoaminoxidase-Hemmern oder Calciumantagonisten kann zu einem verstärkten Blutdruckabfall führen. Gemeinsam mit Insulin oder oralen Antidiabetika kann eine Unterzuckerung auftreten.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit und Schwindel. Auch ein starker Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen oder Hautreaktionen können auftreten. Durch die Verengung der Bronchien können Asthmaanfälle ausgelöst werden.

Toxikologische Daten

In der Schwangerschaft kann Propranolol Wehen auslösen sowie den Fötus durch Wachstumsretardierung oder verringerte Herzfrequenz schädigen. Weiterhin kann der Betablocker in die Muttermilch gelangen und ist deswegen während der Stillzeit nicht empfohlen.

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