Venlafaxin

Venlafaxin

Grundlagen

Venlafaxin ist ein selektiver Serotonin- und Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), der zur Behandlung von Major Depression, generalisierter oder sozialer Angststörung und Panikstörung eingesetzt wird.

Anwendung und Indikiationen

Venlafaxin wird in erster Linie f√ľr die Behandlung der Major Depression, allgemeinen Angstst√∂rungen, sozialen Phobien, Panikst√∂rungen und vasomotorischen Symptomen eingesetzt. Venlafaxin wird auch manchmal "Off-Label" f√ľr die Behandlung von diabetischen Neuropathien, chronischen Schmerzen und zur Vorbeugung von Migr√§ne eingesetzt. Ein positiver Effekt auf Patienten mit ADHS und posttraumatischem Stresssyndrom (PTSD) wird diskutiert. Die Verabreichung erfolgt peroral in Form von Tabletten.

Geschichte

Venlafaxin wurde erstmals 1993 von der FDA zugelassen und die Formulierung mit verl√§ngerter Wirkstofffreisetzung wurde 1997 eingef√ľhrt. Seit 2008 ist der Stoff als Generikum erh√§ltlich.

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Der genaue Wirkmechanismus von Venlafaxin bei der Behandlung verschiedener psychiatrischer Erkrankungen ist nicht vollst√§ndig gekl√§rt, aber es ist bekannt, dass Venlafaxin und seine Metaboliten die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin am pr√§synaptischen Spalt wirksam und selektiv hemmen. Dies f√ľhrt zu einer erh√∂hten Konzentration von Neurotransmittern, die an der Synapse zur Stimulierung postsynaptischer Rezeptoren zur Verf√ľgung stehen. Es wird angenommen, dass Venlafaxin eine 30-fache Selektivit√§t f√ľr Serotonin im Vergleich zu Noradrenalin aufweist. Venlafaxin hemmt bei niedrigen Dosen lediglich die Serotonin-Wiederaufnahme und wirkt sich erst in h√∂heren Dosierungen zus√§tzlich auf die Noradrenalin-Wiederaufnahme aus.

Pharmakokinetik

Venlafaxin wird nach oraler Verabreichung rasch absorbiert und hat eine absolute Bioverf√ľgbarkeit von etwa 45 %. Venlafaxin ist zu 27 % an Plasmaproteine gebunden. Nach der Absorption unterliegt Venlafaxin einem umfangreichen hepatischen Metabolismus. Es wird in erster Linie durch CYP2D6-vermittelte Demethylierung zu seinem aktiven Metaboliten O-Desmethylvenlafaxin abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit von Venlafaxin betr√§gt 3-7 Stunden.

Wechselwirkungen

Viele Medikamente können mit Venlafaxin interagieren, insbesondere:

  • andere Antidepressiva
  • Cimetidin
  • Tramadol
  • Johanniskraut
  • L-Tryptophan
  • Medikamente zur Gewichtsabnahme (z. B. Phentermin)
  • Blutverd√ľnnenden Stoffe wie Warfarin oder Phenprocoumon
  • Lithium
  • Sumatriptan und Zolmitriptan

Toxizität

Kontraindikationen

Dieser Arzneistoff sollte nicht eingenommen werden:

  • wenn eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist
  • bei unbehandletem Engwinkelglaukom
  • wenn weniger als 14 Tage vor der Einnahme von Venlafaxin sogenannten MAO-Inhibitoren eingenommen wurden

Nebenwirkungen

Venlafaxin kann schwere Nebenwirkungen verursachen. Es sollte umgehend ein Arzt aufgesucht werden, wenn die folgenden Beschwerden auftreten:

  • Verschwommenes Sehen, Augenschmerzen oder -r√∂tung, Sehen von Lichth√∂fen um Lichter herum
  • Husten, Engegef√ľhl in der Brust, Atembeschwerden
  • Krampfanfall (Konvulsionen)
  • Ungew√∂hnliche Blutungen wie Nasenbluten, Zahnfleischbluten, abnormale vaginale Blutungen, jegliche Blutungen, die nicht aufh√∂ren
  • Verwirrung, Denk- oder Ged√§chtnisprobleme, Schw√§che, Unsicherheit
  • sehr steife (starre) Muskeln, hohes Fieber, Schwitzen, Verwirrung, schneller oder unregelm√§√üiger Herzschlag, Zittern

Häufige Nebenwirkungen von Venlafaxin können sein:

  • Kopfschmerzen
  • Schwindel
  • Schl√§frigkeit oder M√ľdigkeit
  • Angstzust√§nde und Nervosit√§t
  • Schlafprobleme, ungew√∂hnliche Tr√§ume
  • Zittern
  • schneller Herzschlag
  • Verschwommenes Sehen
  • Erbrechen
  • Diarrh√∂e
  • Konstipation
  • Ver√§nderungen im Gewicht oder Appetit
  • trockener Mund
  • vermehrtes Schwitzen
  • sexuelle Probleme

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Einnahme von Venlafaxin während der Schwangerschaft kann sich negativ auf das Kind auswirken und wird daher nicht empfohlen.

Venlafaxin geht in die Muttermilch √ľber und kann somit eine Wirkung auf das Kind aus√ľben. Es wird daher keine Einnahme w√§hrend der Stillzeit empfohlen.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code N06AX16
Summenformel C17H27NO2
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 277,40
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 215‚Äď217
PKS Wert 9.5
CAS-Nummer 93413-69-5
PUB-Nummer 5656
Drugbank ID DB00285

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

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