Clometiazol

Código ATCN05CM02
Número CAS533-45-9
Número PUB10783
ID de DrugbankDB06470
Fórmula empíricaC6H8ClNS
Masa molar (g·mol−1)161,652
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,2
Punto de ebullición (°C)245,8
Solubilidad0,674 mg/mL

Conceptos básicos

El clometiazol es un principio activo utilizado para tratar la abstinencia alcohólica, los trastornos del sueño y la confusión. Tiene un efecto sedante, inductor del sueño y anticonvulsivo. El clometiazol pertenece al grupo de los sedantes e interactúa con los receptores GABA. El clometiazol puede crear adicción, por lo que sólo debe utilizarse durante un breve periodo de tiempo. La interacción con las enzimas CYP450 también puede dar lugar a numerosos efectos secundarios e interacciones. El clometiazol se utilizó durante muchos años, hasta el año 2000, como el fármaco más importante para combatir los síntomas graves de abstinencia alcohólica. Desde entonces, el clometiazol ha sido sustituido por fármacos con menos efectos secundarios, como el diazepam, y ahora sólo se utiliza muy raramente.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa clometiazol

Efecto

El clometiazol actúa imitando al ácido gamma-aminobutírico (GABA), que se une a los receptores GABA-A y potencia el efecto del neurotransmisor inhibidor GABA. Esta unión produce un efecto calmante, estimulante del sueño y anticonvulsivo.

La biodisponibilidad del clometiazol, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es muy baja (se desconocen los valores exactos). La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de 4 horas.

Dosificación

Tome siempre clometiazol exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

No existe una dosis habitual recomendada de clometiazol, ya que debe seleccionarse una dosis individual para cada tratamiento.

Es importante tener en cuenta que el clometiazol tiene un alto potencial de dependencia.

El clometiazol debe eliminarse siempre de forma gradual, es decir, la dosis debe reducirse lentamente hasta que pueda suspenderse la medicación. Nunca debe suspenderse bruscamente, ya que puede provocar síntomas de abstinencia graves.

Efectos secundarios

PRECAUCIÓN: Dosis excesivas de clometiazol pueden provocar la muerte por parálisis respiratoria. Por lo tanto, tome siempre sólo la dosis prescrita o la dosis especificada en el prospecto.

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios

  • salivación profusa
  • aumento de la secreción de moco en las vías respiratorias superiores
  • dolor de estómago
  • ardor de estómago
  • náuseas y vómitos
  • diarrea
  • Ardor en la garganta y la nariz
  • Goteo nasal y tos
  • Descenso de la tensión arterial
  • Inhibición de la función respiratoria y circulatoria
  • Erupciones ampollosas en la piel
  • Hinchazón facial
  • Reacciones de hipersensibilidad
  • Parada cardiaca
  • fatiga
  • somnolencia
  • dolor de cabeza
  • palpitaciones
  • sensación de entumecimiento u hormigueo
  • picor
  • conjuntivitis

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos

  • otros medicamentos que tengan un efecto amortiguador sobre el sistema nervioso central. PRECAUCIÓN:Esto puede conducir a un aumento imprevisible del efecto y, por tanto, a la muerte por parálisis respiratoria
  • Carbamazepina - el efecto puede verse debilitado
  • Fármacos que afectan al metabolismo hepático (por ejemplo, cimetidina)
  • Propranolol - puede provocar un ritmo cardiaco extremadamente lento (bradicardia)
  • Clorzoxazona - el efecto de la clorzoxazona puede prolongarse
  • Alcohol - también tiene un efecto amortiguador sobre el sistema nervioso centralPRECAUCIÓN: Puede producirse la muerte por parálisis respiratoria

Contraindicaciones

El clometiazol no debe tomarse en los siguientes casos

  • si es alérgico al clometiazol
  • en caso de síndrome de apnea del sueño, es decir, interrupciones de la respiración de más de 10 segundos de duración, de tipo convulsivo
  • en caso de trastornos respiratorios causados por un trastorno del sistema nervioso central
  • en caso de intoxicación alcohólica aguda
  • intoxicación aguda causada por otras sustancias depresoras del sistema nervioso central
  • dependencia del alcohol
  • adicción a sustancias psicotrópicas

Restricción de edad

El clometiazol NO debe utilizarse en menores de 18 años.

En las personas mayores, la disponibilidad del clometiazol puede aumentar y, al mismo tiempo, la excreción del principio activo puede retrasarse. Esto puede conducir a una intensificación del efecto y a una prolongación de la duración de la acción.

Embarazo y lactancia

El clometiazol NO debe tomarse durante el embarazo y la lactancia a menos que su médico lo considere absolutamente necesario. El clometiazol es placentario, lo que significa que la sustancia activa puede pasar al torrente sanguíneo del feto, donde también puede causar efectos y efectos secundarios. Lo mismo ocurre con la leche materna. El clometiazol pasa a la leche materna y, por tanto, puede causar efectos y efectos secundarios en el lactante. Si el tratamiento con clometiazol es necesario durante la lactancia, debe interrumpirla.

Historia del principio activo

El clometiazol se investigó originalmente como sustancia activa para el tratamiento de los accidentes cerebrovasculares. En el pasado, el clometiazol también fue objeto de abusos reiterados como fármaco depresor. Sin embargo, esto puede conducir a una dependencia psicológica o física.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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