Levocabastina

Código ATCR01AC02, S01GX02
Número CAS79449-98-2
Número PUB54385
ID de DrugbankDB01106
Fórmula empíricaC26H29FN2O2
Masa molar (g·mol−1)420,519
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,2
Punto de fusión (°C)325,84
Punto de ebullición (°C)629,40
Valor PKS3,71
Solubilidad0,00347 mg/mL

Conceptos básicos

La levocabastina es un principio activo para el tratamiento de las alergias. Pertenece al grupo de los antihistamínicos de 2ª generación y se utiliza principalmente en colirios y aerosoles nasales. La levocabastina puede utilizarse para tratar la conjuntivitis al érgica o como aerosol nasal para la fiebre del heno. Suele presentarse en los medicamentos como clorhidrato de levocabastina y es insoluble en agua.

Fórmula estructural gráfica del principio activo levocabastina

Efecto

La levocabastina actúa como antagonista competitivo selectivo de los receptores de histamina-1. Esto significa que desplaza a la histamina, la sustancia que normalmente se une a los receptores de histamina-1. Esto significa que desplaza a la histamina, la sustancia que normalmente se une a los receptores de histamina-1. En este contexto, selectivo significa que la sustancia activa sólo se une a este receptor. En este contexto, selectivo significa que la sustancia activa sólo se une a este receptor. El desplazamiento del sustrato real (agonista) se denomina competitivo. El antagonista competitivo, en este caso la levocabastina, intenta desplazar al agonista real, en este caso la histamina, uniéndose más fuertemente al receptor. La histamina es una sustancia mensajera endógena (mediador) y es liberada principalmente por los mastocitos en las alergias. La liberación excesiva de histamina provoca una serie de reacciones en el organismo, que son responsables, entre otras cosas, de los síntomas típicos de una alergia. Sin embargo, es importante señalar que los síntomas sólo se producen cuando hay una liberación excesiva de histamina y que el alérgeno respectivo es el responsable de ello. Una alergia es una reacción exagerada del sistema inmunitario ante sustancias inocuas, que pueden ser muy diferentes.

La levocabastina es transformada (metabolizada) por el hígado y excretada en la orina por los riñones. La absorción (entrada en el torrente sanguíneo) se produce rápidamente y principalmente a través de las mucosas. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 30-60% cuando se utiliza como colirio y del 60-80% cuando se utiliza en la nariz. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 35-40 horas. Esto favorece un efecto que puede durar hasta 12 horas.

Dosificación

Tome siempre Levocabastina exactamente como se describe en el prospecto o como le haya indicado su médico.

Adultos:

La dosis habitual recomendada es de 0,1 mg dos veces al día por fosa nasal o 0,015 mg dos veces al día por ojo.

La dosis recomendada puede aumentarse hasta 4 veces al día.

Niños y adolescentes a partir de 8 años:

La dosis habitual recomendada es de 0, 1 mg por fosa nasal 2 veces al día o 0 , 015 mg por ojo 2 veces al día.

La dosis recomendada puede aumentarse hasta 4 veces al día.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Muy frecuentes:

Frecuentes:

Ocasionales:

  • Hipersensibilidad
  • Hinchazón del párpado
  • Arritmia cardiaca (palpitaciones)
  • Dificultad para respirar
  • Molestias nasales
  • nariz tapada
  • broncoespasmo
  • malestar
  • Irritación, dolor y sequedad en el lugar de administración (nariz)

Raramente

Muy raros:

  • Inflamación dolorosa de la piel y mucosas
  • Conjuntivitis (inflamación de la conjuntiva)
  • Hinchazón de los ojos
  • Inflamación de los párpados (blefaritis)
  • Aumento de la acumulación de sangre en el ojo (hiperemia ocular)
  • ojos llorosos
  • dermatitis de contacto
  • urticaria
  • Reacciones en el lugar de administración (ojos)

Frecuencia desconocida:

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

  • la absorción de levocabastina puede verse reducida con oximetazolina

Contraindicaciones

La levocabastina NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia a la levocabastina
  • en niños menores de 8 años

Restricción de edad

La levocabastina sólo debe tomarse a partir de los 8 años. A partir de los 65 años, la descomposición de la levocabastina puede tardar más tiempo.

Embarazo y lactancia

La levocabastina sólo debe utilizarse durante el embarazo tras una cuidadosa evaluación de riesgos y beneficios realizada por un médico. En estudios con animales, sólo se observaron efectos tóxicos en el feto con una sobredosis de 1250 veces la dosis recomendada.

Durante la lactancia, la levocabastina sólo debe tomarse tras consultar al médico, ya que pasa a la leche materna. Sin embargo, se carece de más datos sobre su uso durante la lactancia.

Thomas Hofko

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