La levocabastina actúa como antagonista competitivo selectivo de los receptores de histamina-1. Esto significa que desplaza a la histamina, la sustancia que normalmente se une a los receptores de histamina-1. Esto significa que desplaza a la histamina, la sustancia que normalmente se une a los receptores de histamina-1. En este contexto, selectivo significa que la sustancia activa sólo se une a este receptor. En este contexto, selectivo significa que la sustancia activa sólo se une a este receptor. El desplazamiento del sustrato real (agonista) se denomina competitivo. El antagonista competitivo, en este caso la levocabastina, intenta desplazar al agonista real, en este caso la histamina, uniéndose más fuertemente al receptor. La histamina es una sustancia mensajera endógena (mediador) y es liberada principalmente por los mastocitos en las alergias. La liberación excesiva de histamina provoca una serie de reacciones en el organismo, que son responsables, entre otras cosas, de los síntomas típicos de una alergia. Sin embargo, es importante señalar que los síntomas sólo se producen cuando hay una liberación excesiva de histamina y que el alérgeno respectivo es el responsable de ello. Una alergia es una reacción exagerada del sistema inmunitario ante sustancias inocuas, que pueden ser muy diferentes.
La levocabastina es transformada (metabolizada) por el hígado y excretada en la orina por los riñones. La absorción (entrada en el torrente sanguíneo) se produce rápidamente y principalmente a través de las mucosas. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 30-60% cuando se utiliza como colirio y del 60-80% cuando se utiliza en la nariz. La semivida, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de unas 35-40 horas. Esto favorece un efecto que puede durar hasta 12 horas.