Ciclésonide

Code ATCR01AD13, R03BA08
Numéro CAS126544-47-6
Numéro PUB6918155
ID de DrugbankDB01410
Formule bruteC32H44O7
Masse molaire (g·mol−1)540,697
État physiquesolide
Point de fusion (°C)210
Valeur PKS14,78
Solubilité0,00157 mg/mL

Principes de base

Le ciclésonide est un médicament inhalé appartenant au groupe des glucocorticoïdes non halogénés. Les glucocorticoïdes - dont le ciclésonide - sont des médicaments anti-inflammatoires. Le ciclésonide est utilisé pour le traitement permanent de l'asthme.

Aux États-Unis, le ciclésonide est également utilisé depuis 2012 pour le traitement du "nez qui coule" (rhinite allergique) sous forme de spray nasal. Le ciclésonide est un promédicament, ce qui signifie que la substance active est administrée au corps sous forme inactive et n'est transformée en forme active que dans le corps, par des processus de transformation. Grâce à cette propriété, le ciclésonide possède une certaine sélectivité pour les voies respiratoires inférieures, ce qui signifie qu'il n'agit qu'à cet endroit.

Le ciclésonide n'est toutefois pas indiqué pour la détresse respiratoire aiguë. Chimiquement (structurellement), le ciclésonide est très similaire au budésonide. Le ciclésonide est considéré comme "mieux toléré" que les glucocorticoïdes oraux, en raison de son utilisation par inhalation. Ce fait doit toutefois être considéré de manière critique, car des effets secondaires systémiques ne peuvent être exclus et il n'existe pas suffisamment d'études probantes à ce sujet. Un avantage réside dans le fait que le ciclésonide ne doit généralement être utilisé qu'une fois par jour.

Graphique Formule structurelle de la substance active ciclésonide

Effet

Le ciclésonide a un effet anti-inflammatoire, aide à prévenir une crise d'asthme, atténue les symptômes allergiques et supprime la réaction du système immunitaire (immunosuppresseur). Le ciclésonide doit être pris régulièrement pour que son effet soit complet. Cela n'arrive généralement qu'après quelques semaines.

Le ciclésonide est transformé par l'organisme en desciclésonide (forme active) et se lie ensuite aux récepteurs des glucocorticoïdes. Le ciclésonide influence les protéines phospholipase A2 et la lipocortine, qui contrôle les médiateurs de l'inflammation. Les médiateurs de l'inflammation sont des substances qui contrôlent les processus inflammatoires dans le corps. Les réactions anti-inflammatoires sont régulées à la fois par la dilatation des plus petits vaisseaux sanguins (capillaires) et par la perméabilité des liquides (perméabilité) à travers les parois des vaisseaux. Le ciclésonide agit en limitant ces deux propriétés. Après s'être lié aux récepteurs des glucocorticoïdes, le complexe composé du récepteur et du desciclésonide migre vers le noyau cellulaire où il provoque une augmentation ou une diminution de la sécrétion de médiateurs inflammatoires, comme par exemple l'interleukine-2 (IL2).

Le ciclésonide est administré au corps sous forme de promédicament, c'est-à-dire sous forme inactive, en tant que médicament à inhaler (aérosol) et n'est transformé en forme active, le ciclésonide, que dans les poumons par certaines enzymes (estérases). En raison de sa grande liposolubilité (lipophilie), le ciclésonide s'accumule dans les poumons. Cette propriété permet de réduire au maximum les effets secondaires possibles. Les quantités restantes qui parviennent dans la circulation sanguine sont dégradées dans le foie par les enzymes du cytochrome P450 (CYP 3A4 et 2D6) et éliminées par la bile.

Dosage

Prenez toujours le ciclésonide exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose habituelle recommandée chez l'adulte est de 160 mcg (microgrammes) par jour et peut être réduite à 80 mcg (microgrammes) par jour si la réponse du patient est bonne. Le ciclésonide est généralement utilisé sous forme d'inhalateur (aérosol-doseur). Si le ciclésonide est utilisé sous forme d'inhalateur, il convient de veiller à une utilisation correcte. Avec l'inhalateur-doseur, après une longue période de non-utilisation ou lorsqu'il a été prescrit pour la première fois, il convient d'effectuer 3 pulvérisations d'essai dans l'air ambiant. On expire d'abord, puis on met l'inhalateur dans la bouche par l'embout buccal et on délivre la dose avec le doigt en inspirant lentement par la bouche. Il faut ensuite retenir l'air pendant quelques secondes et enfin expirer lentement par le nez. Pour réduire le risque de mycoses buccales, il convient d'utiliser l'inhalateur avant de manger ou de se rincer la bouche à l'eau après l'utilisation.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir lors de la prise de ciclésonide :

  • respiration difficile avec toux, essoufflement, respiration sifflante, sensation d'oppression dans la poitrine ou augmentation des râles.
  • réveils nocturnes en raison des troubles
  • pas de soulagement des symptômes par un spray à la demande
  • réactions allergiques graves telles que des gonflements au niveau de la langue, des lèvres ou de la gorge
  • toux ou respiration sifflante qui s'aggrave après l'inhalation

En cas d'effets secondaires mentionnés ci-dessus, le médicament doit être immédiatement arrêté et un médecin doit être contacté.

Occasionnellement :

  • Enrouement
  • infection fongique dans la bouche (muguet buccal)
  • Maux de tête
  • sécheresse de la bouche ou de la gorge
  • nausées et/ou vomissements

Rarement :

Fréquence indéterminée :

En cas de prise prolongée, les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Interactions

L'action et les effets secondaires du ciclésonide peuvent être renforcés en cas de prise simultanée des substances actives suivantes :

Contre-indications

Le ciclésonide ne doit pas être utilisé chez :

  • les patients souffrant d'asthme sévère, car une crise d'asthme aiguë peut survenir
  • les patients qui prennent déjà des comprimés de cortisone.
  • Patients souffrant de maladies du foie ou des reins.
  • Patients présentant une hypersensibilité au ciclésonide.

Le ciclésonide peut entraîner des résultats de test positifs lors des contrôles antidopage.

En cas de tuberculose pulmonaire active ou dormante, de mycoses, d'infections virales ou d'infections bactériennes, la prise de ciclésonide doit être utilisée avec précaution.

Limite d'âge

Le ciclésonide n'est pas autorisé chez les enfants de moins de 12 ans, car les rapports d'expérience font défaut dans ce domaine. Une prise prolongée chez les enfants de plus de 12 ans peut entraîner une diminution de la croissance.

La taille doit être contrôlée à intervalles réguliers chez le médecin.

Grossesse et allaitement

Il n'est pas recommandé d'utiliser le ciclésonide pendant la grossesse ou l'allaitement, car il n'existe pas suffisamment d'informations sur l'utilisation du ciclésonide. Il convient de demander un avis médical et de discuter du profil bénéfice/risque.

Si les mères ont reçu des corticostéroïdes pendant la grossesse, la fonction surrénale de l'enfant doit être surveillée de près.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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