Distigmin

Code ATCN07AA03
Numéro CAS17299-00-2
Numéro PUB3116
ID de DrugbankDB13694
Formule bruteC22H32N4O4
Masse molaire (g·mol−1)416,513
État physiquesolide
Point de fusion (°C)185,37
Point d'ébullition (°C)476,76
Valeur PKS19,23
Solubilité0,000462 mg/mL

Principes de base

La distigmine est une substance active utilisée dans le traitement des troubles neurogènes de la miction, de la constipation chronique et de la myasthénie grave. Il s'agit d'un agent parasympathomimétique indirect appartenant au groupe des inhibiteurs de la cholinestérase. C'est un dérivé de l'acide carbamique et se présente généralement sous forme de bromure de distigmine.

Graphique Formule structurelle de la substance active Distigmin

Effet

La distigmine agit en inhibant l'enzyme acétylcholinestérase. Cette enzyme est responsable de la décomposition de l'acétylcholine en acétate et en choline. La distigmine empêche cette décomposition. Cela augmente la concentration d'acétylcholine dans la fente synaptique et la probabilité d'une contraction musculaire augmente. Cela a surtout un effet positif sur les sphincters de la vessie et de l'anus, ce qui explique les effets thérapeutiques en cas d'incontinence urinaire ainsi qu'en cas de constipation chronique. Dans la myasthénie grave, la probabilité de contraction musculaire est également augmentée.

La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est inférieure à 5%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 69 heures. La distigmine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique.

Dosage

Prenez toujours Distigmin exactement comme indiqué dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

La dose habituelle recommandée chez les adultes est de 5 mg par jour.

Toutefois, étant donné que la prise de Distigmin est très individuelle, ceci n'est qu'une valeur indicative.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

Fréquent :

  • Rétrécissement des pupilles
  • augmentation du larmoiement
  • augmentation de la salivation

Occasionnellement :

Rarement :

Très rare :

  • Fibrillation auriculaire
  • Douleurs dans la région thoracique
  • Arrêt cardiaque
  • difficultés respiratoires chez les personnes atteintes de dystrophie musculaire
  • réactions allergiques
  • sentiments d'anxiété
  • dépressions
  • irritabilité
  • hallucinations
  • agitation
  • Convulsions
  • Paralysies

Interactions

Aucune interaction connue.

Contre-indications

La Distigmine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, la distigmine ne devrait être prise qu'après consultation de votre médecin, étant donné qu'aucune étude systématique n'a été effectuée et que l'expérience est très limitée. En cas de myasthénie grave, la pyridostigmine peut être utilisée comme alternative.

Pendant la période d'allaitement, la distigmine ne devrait être utilisée qu'après consultation de votre médecin, étant donné qu'aucune étude systématique n'a été réalisée et que l'expérience est également limitée. La pyridostigmine est également une alternative au traitement de la myasthénie grave pendant l'allaitement.

Thomas Hofko

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