Glycopyrronium

Code ATCD11AA01
Numéro CAS596-51-0
Numéro PUB11693
ID de DrugbankDB00986
Formule bruteC19H28NO3
Masse molaire (g·mol−1)318,4305
État physiquesolide
Point de fusion (°C)193-194,5
Valeur PKS11,53
Solubilité0,000944 mg/mL

Principes de base

Le glycopyrronium est une substance active qui sert à dilater les bronches, c'est-à-dire les voies de conduction de l'air dans les poumons, et qui est donc utilisée pour traiter la broncho-pneumopathie chronique obstructive (BPCO) et l'asthme bronchique. Il est également utilisé pour traiter la transpiration excessive (hyperhidrose) et est employé en médecine anesthésique (anesthésie) dans le cadre d'opérations pour réduire la salivation et les sécrétions dans la région de la gorge (pharynx). Le glycopyrronium appartient au groupe des parasympatholytiques.

Graphique Formule structurelle de la substance active Glycopyrronium

Effet

Le glycopyrronium se lie aux récepteurs muscariniques en tant qu'antagoniste compétitif. Il bloque ainsi les récepteurs auxquels se lie normalement l'acétylcholine, un messager (neurotransmetteur). L'effet de l'acétylcholine est ainsi supprimé ou du moins atténué. Le glycopyrronium est donc un antagoniste de l'acétylcholine et affaiblit son action. Ce sont les récepteurs muscariniques de type M1 et M3 qui subissent la plus forte atténuation, provoquant une constriction des bronches et une réduction de la transpiration. La tension musculaire des bronches est supprimée et leur dilatation se produit, ce qui permet à plus d'air de passer. L'effet fortement réducteur de la transpiration était initialement considéré comme un effet secondaire, mais depuis 2022, il est autorisé en tant que substance active pour l'usage externe (topique), c'est-à-dire sous forme de pommade, de crème, de gel, etc. Étant donné que les récepteurs muscariniques M1 et M3 sont également présents dans le système cardiovasculaire, il faut s'attendre à des effets secondaires accrus dans ce domaine. Les avantages du glycopyrronium sont qu'il agit très rapidement et très longtemps.

Le glycopyrronium est dégradé par le foie (principalement via le CYP2D6) et éliminé à 85% par les reins. La demi-vie plasmatique, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 55 minutes. Il est lié à 38-44% aux protéines plasmatiques.

Dosage

Prenez toujours Glycopyrronium exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

Le glycopyrronium est disponible sous forme d'inhalateur ou de comprimé pour le traitement de l'asthme et de la BPCO, et sous forme de crème ou de comprimé pour le traitement de la transpiration excessive. En outre, il est utilisé dans les salles d'opération sous forme de solution injectable et est administré aux enfants sous forme de solution orale ("jus") pour traiter la salivation excessive. En raison des nombreuses formes d'utilisation différentes (modes d'application), on ne peut pas parler d'une dose généralement usuelle.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

  • sécheresse de la bouche
  • suppression de la sécrétion lactée
  • constipation
  • diarrhée
  • nausées et vomissements
  • sensation de chaleur
  • nez bouché
  • troubles de la vidange de la vessie (rétention urinaire)
  • Irritabilité

Fréquents :

Occasionnellement :

  • mauvaise haleine
  • infection fongique dans la bouche et la gorge
  • troubles de la motricité du tractus gastro-intestinal
  • pupilles dilatées (mydriase)
  • mouvements involontaires des yeux (nystagmus)
  • Maux de tête
  • Déshydratation
  • Soif

Fréquence inconnue :

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • Chlorure de potassium
  • anticholinergiques
  • Spasmolytiques
  • topiramate pour le traitement de l'épilepsie
  • Antihistaminiques pour le traitement des allergies
  • Clozapine
  • Halopéridol
  • phénotiazine
  • toxine botulique (par ex. Botox)
  • Antidépresseurs
  • opioïdes en cas de douleurs intenses
  • corticostéroïdes pour le traitement des maladies inflammatoires
  • les ß-sympathomimétiques - il peut renforcer l'effet d'augmentation de la fréquence cardiaque
  • en cas de prise simultanée avec la cimétidine, il peut y avoir une diminution de l'élimination rénale, ce qui fait que plus de substance active reste dans le corps

Contre-indications

Glycopyrronium ne doit pas être pris dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie au glycopyrronium
  • en cas de glaucome
  • en cas de troubles de la vidange de la vessie (rétention urinaire)
  • en cas de maladie rénale grave
  • en cas d'obstruction de la sortie de l'estomac (sténose du pylore)
  • en cas de diarrhée
  • en cas de colite ulcéreuse
  • douleurs et gonflements de l'estomac
  • myasthénie grave (faiblesse musculaire)
  • en cas de syndrome de Sjörgen

Limite d'âge

L'utilisation pour les enfants de moins de 3 ans n'est pas autorisée.

Grossesse et allaitement

Glycopyrronium ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse, car il n'existe pas de rapport d'expérience.

Le glycopyrronium ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement , car on ne sait pas s'il passe dans le lait maternel et parce qu'on sait que le glycopyrronium inhibe la sécrétion lactée (lactation).


Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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