| Code ATC | N05AD01 |
| Numéro CAS | 52-86-8 |
| Numéro PUB | 3559 |
| ID de Drugbank | DB00502 |
| Formule brute | C21H23ClFNO2 |
| Masse molaire (g·mol−1) | 375,864 |
| État physique | solide |
| Densité (g·cm−3) | 1,2 |
| Point de fusion (°C) | 148-152 |
| Point d'ébullition (°C) | 529 |
| Valeur PKS | 8,66 |
| Solubilité | 0,00446 mg/mL |
L'halopéridol est une substance active utilisée pour traiter les maladies psychotiques ainsi que les douleurs chroniques et les troubles moteurs. Il appartient au groupe des neuroleptiques et a un effet antipsychotique et antidopaminergique. L'halopéridol est un dérivé de la péthidine et est structurellement très proche du lopéramide. Il se présente généralement sous la forme d'une poudre blanche, insoluble dans l'eau.
L'halopéridol agit en se liant aux récepteurs de la dopamine, principalement D2. Il inhibe les effets provoqués par la dopamine. Le mécanisme d'action exact n'a pas encore été entièrement étudié, mais on suppose que l'halopéridol se lie aux récepteurs postsynaptiques de la dopamine 2, chassant ainsi la dopamine de ces récepteurs et faisant ainsi disparaître les hallucinations ou les délires. L'halopéridol a également des influences sur les récepteurs 5-HT2 et alpha-1, mais celles-ci sont négligeables pour l'action de l'halopéridol.
L'halopéridol est dégradé dans le foie, principalement par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. La biodisponibilité, c'est-à-dire le pourcentage de substance active disponible dans le sang, est de 40 à 75%. La demi-vie de l'halopéridol, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 14,5 à 36,7 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale de la substance active dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après 1,7 à 6,1 heures.
Prenez toujours l'halopéridol exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.
La dose habituelle recommandée pour les adultes et les enfants à partir de 13 ans est de 0,5-2 mg 2-3 fois par jour en cas de symptômes modérés et de 3-5 mg 2-3 fois par jour en cas de symptômes sévères .
La dose maximale est de 20 mg par jour.
La prise recommandée pour les enfants de 6 à 12 ans est de 0,5 mg par jour. Ces doses doivent être réparties en 2-3 doses par jour.
Les effets secondaires suivants peuvent survenir :
Très fréquent :
Fréquent :
Occasionnellement :
Rarement :
fréquence inconnue :
Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :
L'halopéridol ne doit PAS être pris dans les cas suivants :
L'halopéridol peut être utilisé à partir de 6 ans.
Pendant la grossesse, l'halopéridol peut être utilisé après consultation de votre médecin et si aucune alternative n'est possible.
Au cours du 1er trimestre de la grossesse, aucune augmentation du risque de malformations n'a été constatée.
Au cours des 2e & 3e trimestres de la grossesse, des troubles de l'adaptation peuvent survenir chez le nouveau-né, mais ils disparaissent ensuite. Il peut en résulter une altération de la respiration, du tractus gastro-intestinal et des performances cérébrales (concernant le système nerveux). En plus des troubles d'adaptation, des troubles extrapyramidaux moteurs peuvent survenir.
Pendant l'allaitement, l'halopéridol ne doit être utilisé qu'après consultation de votre médecin et sous réserve.
Des troubles du développement psychomoteur peuvent survenir chez les nourrissons dont les mères consomment des doses inhabituellement élevées. Si le traitement doit être poursuivi, il est recommandé de faire déterminer les taux plasmatiques du nourrisson après 2-3 semaines afin de voir dans quelle mesure le nourrisson absorbe la substance active par le lait maternel.
L'halopéridol a été développé puis commercialisé par Paul Janssen, fondateur de la société pharmaceutique Janssen Pharmaceutica. Il a été autorisé pour la première fois en Belgique en 1957.
Thomas Hofko
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