Melperon

Code ATCN05AD03
Numéro CAS3575-80-2
Numéro PUB15387
ID de DrugbankDB09224
Formule bruteC16H22FNO
Masse molaire (g·mol−1)263,350
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,0
Point de fusion (°C)105,63
Point d'ébullition (°C)376,1
Valeur PKS16,4
Solubilité0,049 mg/mL

Principes de base

La melperone est une substance active utilisée dans le traitement de la schizophrénie et de ses symptômes associés, tels que les troubles du sommeil, l'agitation, l'excitation, les troubles anxieux ou la confusion (délire) en cas de démence. La melperone est un sédatif, c'est-à-dire une substance active anxiolytique et sédative appartenant au groupe des neuroleptiques à faible puissance (butyrophénones).

Sa structure est très proche de celle de l'halopéridol. La melperone a également un effet sur l'humeur et, à fortes doses, elle favorise le sommeil. Un grand avantage de la melperone par rapport aux autres neuroleptiques de faible puissance est qu'elle n'intervient que très peu dans le système cardiovasculaire, ce qui limite au maximum les effets secondaires liés au système cardiovasculaire.

Par rapport aux benzodiazépines, le melperon n'a pas d'effet myorelaxant, ce qui permet de réduire les chutes chez les personnes âgées. Il est donc volontiers utilisé chez les personnes âgées.

Graphique Formule structurelle de la substance active melperon

Effet

La melperone est un antagoniste de la dopamine, ce qui signifie qu'elle inhibe l'action de la dopamine. Elle le fait en se liant aux récepteurs D2 et en les bloquant. L'inhibition de la dopamine entraîne un effet calmant et anxiolytique (effet sédatif).

La melperone est métabolisée par le foie et a une biodisponibilité - c'est-à-dire le pourcentage de substance active disponible dans le sang - de 50 à 70%. Elle est éliminée par l'urine. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 3 à 4 heures après l'ingestion. En cas d'injection dans le muscle (intramusculaire), la demi-vie est d'environ 6 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte 1 à 3 heures après l'administration orale (avalée sous forme de comprimés).

Dosage

Prenez toujours Melperon exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose habituelle recommandée pour les états de confusion et d'agitation est de 25-75 mg par jour et peut être augmentée à 200-300 mg par jour.

En cas de symptômes de sevrage chez les alcooliques, on commence habituellement par 150-400 mg par jour, puis on réduit à 75-150 mg par jour.

En cas de psychose, on commence par 50-100 mg par jour et on augmente jusqu'à obtenir un effet optimal.

En général, la dose maximale est de 300 mg par jour. Les symptômes de sevrage chez les alcooliques constituent une exception.

La durée du traitement doit être aussi courte que possible. L'effet ne peut toutefois se manifester qu'après deux ou trois semaines.

La melperone doit être prise après les repas et avant le coucher avec un peu de liquide.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Tractus gastro-intestinal :

  • Sécheresse de la bouche

Système nerveux :

  • Somnolence
  • Manque de mouvement
  • rigidité
  • Tremblements
  • rigidité
  • Vertiges
  • maux de tête
  • absence de tension des muscles et des vaisseaux (dystonie)
  • incapacité à rester assis tranquillement (akathisie)

Foie et bile :

  • augmentation des valeurs hépatiques
  • congestion de la bile
  • jaunisse

Système vasculaire :

Système sanguin et lymphatique :

  • trouble de la formation des globules rouges et blancs

Autres effets secondaires :

Un surdosage de melperone peut entraîner de graves troubles du rythme cardiaque.

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Médicaments/substances activesInteractions
Les somnifères, les tranquillisants et les analgésiques puissants
peuvent renforcer leur action et entraîner une diminution de la fonction respiratoire.
Antipsychotiques

toxiques pour le système nerveux

les antihypertenseurs
peuvent entraîner une diminution de l'efficacité de ces derniers
anticholinergiques
leur effet peut être renforcé
agonistes dopaminergiques (antiparkinsoniens)
une diminution de l'effet de ces derniers peut se produire
Inhibiteurs de la prolactine
leur effet peut être diminué
antipsychotiques atypiques, antidépresseurs tricycliques, lithium, médicaments contre les troubles du rythme cardiaque, moxifloxacine, érythromycine, méthadone, méfloquine, cisapride, médicaments contre les troubles de l'équilibre du sel.
des troubles du rythme cardiaque dangereux peuvent survenir.

Melperon ne doit pas être pris avec du café, du thé ou du lait, car il peut en résulter une diminution de l'efficacité.

La prise simultanée de Melperon et d'alcool doit absolument être évitée !

Contre-indications

La melperone ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la melperone
  • en cas de troubles graves de la fonction hépatique ou rénale
  • en cas de phéochromocytome
  • en cas d'intoxication par des substances qui altèrent la fonction cérébrale (par ex. l'alcool)
  • en cas de collapsus circulatoire
  • en cas d'état comateux
  • en cas d'antécédents de syndrome malin des neuroleptiques
  • en cas de troubles de l'hématopoïèse

Limite d'âge

La melperone n'est pas autorisée avant 12 ans et n'est pas recommandée avant 18 ans.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Pendant la grossesse, la melperone ne doit être prise qu'après avoir soigneusement évalué le profil bénéfice/risque et sous surveillance médicale.

Le centre de pharmacovigilance et de conseil en toxicologie embryonnaire de la Charité-Universitätmedizin (www.embryotox.de) recommande :

Au cours du 1er trimestre de la grossesse, il n'existe aucune indication d'un risque accru de malformation de l'enfant à naître. Cependant, il n'existe que très peu d'expériences à ce sujet.

Au cours des 2e & 3e trimestres de la grossesse, les données sont insuffisantes et la prise est donc déconseillée.

En cas de prise au cours des 2e & 3e trimestres de la grossesse, il est possible que des troubles d'adaptation (tremblements, faiblesse, problèmes respiratoires, etc.) apparaissentchez le bébé nouveau-né après la naissance.

Si la melperone est prise pendant la grossesse, l'enfant à naître doit absolument être étroitement surveillé au moyen d'échographies. L'accouchement devrait avoir lieu dans une clinique disposant d'un service de néonatologie.

Laprométhazine estune alternative à la melperone pendant la grossesse . La diphénhydramine et l'amitriptyline peuvent être prises en cas de troubles du sommeil.

Allaitement

La melperone ne doit PAS être prise pendant l'allaitement, car on ne sait pas quelle quantité de la substance active passe dans le lait maternel. Si la melperone est tout de même prise pendant l'allaitement, il faut absolument arrêter d'allaiter .

Le centre de pharmacovigilance et de conseil en toxicologie embryonnaire de la Charité-Universitätmedizin (www.embryotox.de) recommande :

Un traitement à faible dose avec une bonne observation de l'enfant est acceptable sous réserve. Si des symptômes de sédation apparaissent chez le nourrisson (p. ex. agitation, difficulté à boire, symptômes gastro-intestinaux, etc.), il convient deconsulter IMMÉDIATEMENT un pédiatre .

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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