Vildagliptine

Vildagliptine

Principes de base

La vildagliptine est un antidiabétique oral utilisé pour traiter le diabète sucré de type 2. Elle appartient à la classe des inhibiteurs de la dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4).

La vildagliptine est utilisée pour améliorer le contrôle de la glycémie chez les adultes atteints de diabète sucré de type 2 . Elle est généralement prescrite en combinaison avec d'autres médicaments antidiabétiques tels que la metformine, les sulfonylurées ou l'insuline.

La vildagliptine est disponible en mono ou en association sous forme de comprimés à prendre par voie orale. En tant que préparation combinée, elle est disponible uniquement avec la metformine.

Graphique Formule structurelle de la substance active vildagliptine

Médicaments avec Vildagliptine

Médicament Substance(s) Titulaire de l'autorisation
Xiliarx 50 mg comprimés Vildagliptine Novartis Europharm Ltd.
Jalra 50 mg comprimés Vildagliptine Novartis Europharm Ltd.
Galvus 50 mg comprimés Vildagliptine Novartis Europharm Ltd.

Effet

La vildagliptine exerce son effet hypoglycémiant en inhibant sélectivement l'enzyme dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), qui coupe et inactive rapidement le peptide-1 analogue au glucagon (GLP-1) et le peptide indépendant du glucose (GIP) après leur libération par les cellules intestinales. L'inhibition de la DPP-4 prolonge considérablement la demi-vie du GLP-1 et du GIP, augmentant ainsi les niveaux d'hormones incrétines circulantes actives. Les incrétines sont des hormones produites par l'intestin en réponse à l'ingestion de nourriture et qui stimulent la libération d'insuline par le pancréas. L'insuline libérée en plus grande quantité permet d'absorber le glucose du sang dans les cellules et de faire ainsi baisser la glycémie. Outre son action sur la sécrétion d'insuline, le GLP-1 est également impliqué dans la promotion de la formation (néogenèse) et de la différenciation des cellules des îlots de Langerhans ainsi que dans l'atténuation de la mort cellulaire (apoptose) des cellules bêta du pancréas. Les hormones incrétines ont également des effets en dehors du pancréas, par exemple sur la formation de graisse (lipogenèse) et sur la fonction du muscle cardiaque.

La durée de l'inhibition de la DPP-4 par la vildagliptine dépend de la dose. La vildagliptine réduit la glycémie à jeun et la glycémie prandiale ainsi que le taux d'HbA1c. Elle augmente la sensibilité au glucose des cellules alpha et bêta et accroît la sécrétion d'insuline dépendante du glucose.

La biodisponibilité de la vildagliptine, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 85%. À jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée après administration orale. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 2 à 3 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. L'alimentation retarde ce délai à 2,5 heures et réduit la concentration plasmatique maximale de 19 %, mais n'a aucun effet sur l'exposition globale au médicament. La liaison de la vildagliptine aux protéines plasmatiques est de 9,3 %. La majorité de la vildagliptine administrée par voie orale est dégradée par un métabolisme non médié par les enzymes du cytochrome P450. Après administration orale, environ 85 % de la dose de vildagliptine sont éliminés dans les urines et environ 15 % de la dose a été éliminée dans les selles.

Dosage

Prenez toujours la vildagliptine exactement comme indiqué dans la notice d'emballage ou exactement comme votre médecin vous l'a conseillé.

La dose habituelle recommandée est de 50 mg deux fois par jour, qui peut être adaptée en fonction de la réponse individuelle du patient au traitement.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent se produire :

  • Symptômes indiquant une réaction allergique : visage gonflé, langue ou gorge enflées, difficulté à avaler, difficulté à respirer, éruption cutanée soudaine ou urticaire.
  • Symptômes indiquant une maladie du foie : des symptômes tels que le jaunissement de la peau et des yeux, des nausées, une perte d'appétit ou une coloration foncée de l'urine
  • Symptômes d'une inflammation du pancréas: douleurs abdominales intenses et persistantes pouvant irradier dans le dos, nausées et vomissements.

Autres effets secondaires pouvant survenir :

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • thiazides ou autres diurétiques
  • corticostéroïdes pour le traitement des inflammations
  • Médicaments pour la thyroïde
  • Médicaments qui agissent sur le système nerveux

Contraindications

La vildagliptine ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la vildagliptine

Restriction d'âge

La vildagliptine ne doit PAS être prise par les moins de 18 ans.

Grossesse et allaitement

La vildagliptine ne doit PAS être utilisée pendant la grossesse & l'allaitement, car les données sur la sécurité de la vildagliptine sont limitées.

Historique de l'ingrédient actif

L'utilisation de la vildagliptine a été autorisée pour la première fois en 2007 en Europe, puis dans d'autres pays, dont le Japon, le Canada et le Mexique. Elle n'est pas encore autorisée aux États-Unis.

Propriétés chimiques et physiques

Code ATC A10BH02
Formule C17H25N3O2
Masse molaire (g·mol−1) 303,40
État d'agrégation solide
Densité (g·cm−3) 1,3
Point de fusion (°C) 190,31
Point d'ébullition (°C) 531,3
Valeur PKS 14,71
Numéro CAS 274901-16-5
Number PUB 6918537
Drugbank ID DB04876

Principes rédactionnels

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Thomas Hofko

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Auteur

Thomas Hofko se trouve dans le dernier tiers de ses études de bachelor en pharmacie et est auteur et lecteur de sujets pharmaceutiques. Il s'intéresse particulièrement aux domaines de la pharmacie clinique et de la phytopharmacie.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

Le contenu de cette page est une traduction automatisée et de haute qualité de DeepL. Le contenu original en langue allemande se trouve ici.

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