La vildagliptine exerce son effet hypoglycémiant en inhibant sélectivement l'enzyme dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), qui coupe et inactive rapidement le peptide-1 analogue au glucagon (GLP-1) et le peptide indépendant du glucose (GIP) après leur libération par les cellules intestinales. L'inhibition de la DPP-4 prolonge considérablement la demi-vie du GLP-1 et du GIP, augmentant ainsi les niveaux d'hormones incrétines circulantes actives. Les incrétines sont des hormones produites par l'intestin en réponse à l'ingestion de nourriture et qui stimulent la libération d'insuline par le pancréas. L'insuline libérée en plus grande quantité permet d'absorber le glucose du sang dans les cellules et de faire ainsi baisser la glycémie. Outre son action sur la sécrétion d'insuline, le GLP-1 est également impliqué dans la promotion de la formation (néogenèse) et de la différenciation des cellules des îlots de Langerhans ainsi que dans l'atténuation de la mort cellulaire (apoptose) des cellules bêta du pancréas. Les hormones incrétines ont également des effets en dehors du pancréas, par exemple sur la formation de graisse (lipogenèse) et sur la fonction du muscle cardiaque.
La durée de l'inhibition de la DPP-4 par la vildagliptine dépend de la dose. La vildagliptine réduit la glycémie à jeun et la glycémie prandiale ainsi que le taux d'HbA1c. Elle augmente la sensibilité au glucose des cellules alpha et bêta et accroît la sécrétion d'insuline dépendante du glucose.
La biodisponibilité de la vildagliptine, c'est-à-dire le pourcentage de la substance active disponible dans le sang, est de 85%. À jeun, la vildagliptine est rapidement absorbée après administration orale. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est de 2 à 3 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte 1 à 2 heures après l'administration. L'alimentation retarde ce délai à 2,5 heures et réduit la concentration plasmatique maximale de 19 %, mais n'a aucun effet sur l'exposition globale au médicament. La liaison de la vildagliptine aux protéines plasmatiques est de 9,3 %. La majorité de la vildagliptine administrée par voie orale est dégradée par un métabolisme non médié par les enzymes du cytochrome P450. Après administration orale, environ 85 % de la dose de vildagliptine sont éliminés dans les urines et environ 15 % de la dose a été éliminée dans les selles.
