L'umeclidinio bromuro agisce sui recettori muscarinici della muscolatura liscia delle vie respiratorie. È un antagonista competitivo e annulla gli effetti dell'acetilcolina. I movimenti respiratori sono controllati dal sistema nervoso parasimpatico, che viene attivato dall'acetilcolina, con conseguente effetto broncodilatatore. L'umeclidinio bromuro agisce principalmente sui recettori muscarinici 3 (M3) e li blocca in modo che l'acetilcolina non possa più legarsi e quindi non possa esercitare il suo effetto. Essendo un antagonista competitivo, la concentrazione di umeclidinio bromuro deve essere maggiore di quella dell'acetilcolina.
L'acetilcolina agisce attivando il recettore M3. Questo attiva l'enzima fosfolipasi C, che forma inositolo 1,4,5-trisfofato, che a sua volta rilascia calcio nella cellula. Il calcio innesca quindi le contrazioni muscolari, che aggravano i sintomi della BPCO.
L'umeclidinio bromuro viene scomposto nel fegato attraverso l'enzima CYP2D6 e viene escreto quasi esclusivamente attraverso le feci. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è in media del 13%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 11 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo 5-15 minuti.
